氟环炔虫二酰胺（pynflanilide）是启农生物2024年研发的新型间苯二酰胺类杀虫剂，其可看作是在格力高的基础上通过中间体衍生化法优化得到的。其合成本质是将格力高（溴虫氟苯双酰胺）的苯甲酸换成4-(环丙基炔基)苯甲酸。环丙基炔基的引入重构了分子构象，理论上对于某些对格力高产生微抗性的部分群体仍旧保持高效。但由于苯环和多氟取代都是强疏水基团，在引入环丙基，可能导致整体的log P偏高，有助于药物穿透昆虫体壁的同时也会牺牲部分在植物体内的代谢能力，同时炔基环丙基的引入可能影响制剂的稳定性，这对制剂配方技术也是一个考验。报道显示氟环炔虫二酰胺对蚜虫高效。
01
产品简介
英文名称：pynflanilide
中文名称：氟炔虫二酰胺、氟环炔虫二酰胺、氟环炔虫双酰胺
化学名称：N-[2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-(三氟甲基)苯基]-3-[4-(环丙乙炔基)-N-甲基苯甲酰氨基]-2-氟苯酰胺
分子式：C30H18BrF11N2O2
相对分子质量：727.363
CAS登录号： 3055895-43-4
结构式：
02作用机理
同样为GABA门控氯离子通道 (又称为离子型GABA受体) 变构调节剂。
03
应用
应用作物：谷物如小麦、大麦、水稻、玉米等，果树如苹果、梨、桃、等，豆科植物如大豆、棉花等，瓜类、蔬菜、观赏和森林植物等。
靶标害虫：鳞翅目、鞘翅目、半翅目、双翅目、直翅目、缨翅目等害虫皆有效。
可开发剂型：10%氟丙炔虫二酰胺乳油
04
专利情况
2024年启农生物在国内申请了基于氟丙炔虫二酰胺在内的酰胺类化合物专利。
专利名称：一种酰胺类化合物及其应用
申请号：CN202410559377.4
授权日：2024/08/30
申请日：2024/05/08
失效日：2044/05/08
公开号：CN118125938A
摘要：本发明提供了一种式(I)所示的酰胺类化合物,所述化合物对于农业园艺领域的害虫(例如桃蚜)具有优异的杀虫效果。
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合成路线
通过市售的CAS：1207314-89-3为起始原料，经甲基化、酰胺化反应制备氟环炔虫二酰胺，合成路线如下：（前面所涉中间体与溴虫氟苯二酰胺共用）
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复配推介
作为一个靠″高氟化″堆叠出来的经典的″N-甲基-N-芳基酰胺″结构，氟环炔虫二酰胺同样具有广谱的杀虫活性，根据不同的靶标可选择不同的产品复配方案，可选择与甲氧虫酰肼、氰氟虫腙、茚虫威、溴虫腈、甲维盐、阿维菌素、三氟甲吡醚、多杀菌素等复配增加对鳞翅目害虫的防治。可以与唑虫酰胺、螺虫乙酯、毒死蜱、噻嗪酮、噻虫嗪、氟啶虫胺腈增加对天牛、跳甲、茶小、介壳虫、蝽象的防治，复配1701、嗪虫唑酰胺、氟啶虫酰胺、双丙环虫酯、烯啶虫胺等增加对蚜虫的防治，可复配甲硫丁醚脲、氟雷拉纳、倍硫磷、氟虫碳酸酯、氟虫腈等增加对蓟马的防效。
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前景展望
氟环炔虫二酰胺本质上是溴虫氟苯双酰胺系列化合物的衍生，和环丙氟虫二酰胺、氟氧虫二酰胺、氟氰虫二酰胺、多氟虫二酰胺、以及G系列普世黑科技都属于最新一代的伽马氨基丁酸门控氯离子通道调节剂类杀虫剂，这一类杀虫剂具有杀虫谱广、活性高、击倒速度快等特点，是目前杀虫剂研发的热点。
氟环炔虫二酰胺在保留溴虫氟苯双酰胺的主核结构的基础上在右侧的苯环上引入了炔基环丙基，这在现在分子设计中是非常新颖的。可能赋予杀虫剂更好的产品性能。合成层面上，氟环炔虫二酰胺和格力高共用中间体，但对炔基环丙基苯甲酸目前并未实现大生产，目前市售的价格预测还在大几十万，而苯甲酸目前的成本仅几千块/吨，从合成成本上氟环炔虫二酰胺对比溴虫氟苯双酰胺及G系列普世黑科技，成本优势不足，但好在该系列活性较高，亩成本用量仅为零点几g，且复配使用用量更低，平摊成本下制剂层面仍可接受。
关于对间苯二酰胺系列化合物的研发及后续商业化感兴趣的企业，应关注自身商品化的能力，业务团队的整体能力情况，下游的渠道情况，以及各种G系列普世黑科技在市场的应用及抗性的情况，高昂的农药产业化路径及投入成本分析，间苯二酰胺主核结构存在的问题（如结构差、迭代小虫抗性起的快、药害等），产业链各中间体的市场配套情况，对海外市场的覆盖和商业化路径等等这些方面都需要了解并向上兼容补齐短板，一旦决定将产品商业化要的是″快″，在启动登记之前所有的毒理、环境、代谢、应用场景、混配方案、登记政策必须都是成熟的。最后，衍生方向并非仅有胺的部分及右侧苯环。
