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2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

编者按: 继杀虫、杀菌系列专题之后,本期系统梳理2023年至2025年间获国际标准化组织(ISO)批准通用名的除草活性成分。据AGROPAGES统计,三年间共有13个新型除草剂分子获此命名,这些新成分不仅持续迭代着苯甲酰吡唑、N-苯酰亚胺等主流化学结构,更在微管组织抑制剂、脂肪酸硫酯酶抑制剂等成员稀少的作用机制类别中实现了突破,为应对全球性的杂草抗性挑战提供了新的解决方案。

 

杀虫篇:″2023-2025年全球19款农化杀虫、杀螨、杀线虫剂获ISO通用名:聚焦双酰胺、介离子以及三氟乙基硫醚等活性分子

杀菌剂:″2023-2025全球12款农化杀菌剂获ISO通用名:纵观甲氧基丙烯酸酯、三唑、吡唑酰胺等多元结构

 

本次获得ISO通用名的13个除草剂在化学结构、作用机制及研发来源上呈现以下特点。

 

作用机理上,这些化合物不仅在ACCase、HPPD、PPO等经典作用机制组别下持续创新,且引入了两个长期未有新品问世的HRAC(除草剂抗性行动委员会)作用机制组别:

 

  • Group 23(微管组织抑制剂):该组别下共7款除草分子,除拜耳最新推出的Icafolin外,还包括有燕麦灵、灭草灵、双酰草胺、氯炔灵、氯苯胺灵以及苯胺灵,这些均为较老的活性分子。

  •  Group 30(脂肪酸硫酯酶抑制剂):此组别此前也仅有环庚草醚、二苯隆、甲硫唑草啉、牧草胺、噁嗪草酮以及溴丁酰草胺,清原农冠的氟溴草醚(Cinflubrolin)作为新成员加入,为该机制类别注入了新的研发活力。

 

从化学骨架看,新分子涵盖了苯甲酰吡唑、碳环芳基二酮、环己二酮肟、苄基醚、N-苯酰亚胺、芳基吡咯烷酮苯胺、嘧啶羧酸等多元类型。其中:苯甲酰吡唑(3款)与N-苯酰亚胺(2款) 是出现频率较高的优势结构。同时,出现了成员稀少的特色结构,例如二甲吡草胺是芳基吡咯烷酮苯胺类除草剂,该结构分类下只有两个成分,另一个成分是四氟咯草胺;flufenauxirim为嘧啶羧酸类除草剂,该结构下也仅含氯丙嘧啶酸。

 

从开发企业分布来看,格局对比鲜明。中国企业共贡献了10个活性成分,占比约77%,其中,青岛清原农冠以4个新化合物位居榜首,展现出强大的连续创新能力。相比之下,跨国农化公司在本周期内共有3个新品获通用名,分别来自拜耳、先正达和巴斯夫。

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

 

以下依据开发企业的地域与类型——即传统六大跨国公司与中国企业——对这些新产品进行梳理与介绍,系统呈现近三年新农药创制在除草领域的主要进展。

跨国巨头

 

Icafolin(拜耳)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

Icafolin是拜耳AI驱动研发平台CropKey发现的首个除草剂,作用机理上属HRAC第23组,抑制微管组织,该机制与现有主流除草剂无交互抗性,为抗性治理提供了全新工具。该产品的定位明确聚焦于大田作物,是30年来首个用于大田作物的新型苗后除草剂,旨在关键杂草如马唐和牛筋草的控制中发挥核心作用。

 

该产品杀草谱广,能有效防除主要的抗性杂草,如黑麦草、牛筋草、两耳草以及难防杂草糙果苋等。其施用剂量低,适合精准喷雾。可持续性方面,经其处理的杂草在田间呈″冻结″状态,残留体可形成天然覆盖层,有助于防止水土流失、支持免耕/少耕作业,并促进土壤碳固存。其通用名Icafolin-methyl在2023年获得ISO批准。

 

Metproxybicyclone(先正达)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

Metproxybicyclone是先正达开发的碳环芳基二酮除草剂,作用机理上属于第4代乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,这是该作用机理产品中全新的化学类别。据悉,该除草剂可被开发用于双子叶作物(如大豆、棉花、甜菜等)的杂草防治和种植前的灭荒,其对多种禾本科杂草如黑麦草、牛筋草、毛花雀稗、石茅高粱和稗草等都有较好的防效,且能够有效控制对草甘膦和烯草酮等现有除草剂产生耐药性的禾本科杂草。ISO于2023年公布其通用名。

 

Fendioxypyracil(巴斯夫)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

Fendioxypyracil是巴斯夫公司研发的吡啶基尿嘧啶类除草剂,从结构上看,其可看作是巴斯夫在苯嘧磺草胺的基础上通过吡啶基替换苯嘧磺草胺的苯基,然后进一步修饰得到的。推测苯吡嘧草酯属于原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂。该产品应用作物广泛,包括玉米、小麦、水稻、大豆、棉花、甜菜、油菜、蔬菜及观赏植物等,可防除刺苋、反枝苋、藜、稗草、多花黑麦草、狗尾草等多种杂草。ISO于2025年公布其通用名。

 

中国企业

 

Pyraquinate(吡唑喹草酯,山东先达)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

吡唑喹草酯是由华中师范大学与山东先达联合创制的苯甲酰吡唑类除草剂,作用机理上属于对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂。该产品成功突破了传统HPPD抑制剂在籼稻上安全性不足的全球性难题,对所有水稻品种均表现安全,兼具超强内吸传导性与速效性,施药后3天即可见效,对抗药性千金子防效突出。ISO于2023年公布其通用名。

 

2024年9月,辽宁先达在中国首次完成吡唑喹草酯的登记,获批产品包括95%原药及5%可分散油悬浮剂。随后于2025年3月9日以商品名″道清扬®″正式上市,凭借其革命性防效迅速赢得市场认可,成为山东先达业绩增长的新动力。

 

Feproxydim(苯丙草酮,山东先达)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

苯丙草酮是由山东先达创制的环己二酮肟类除草剂,是中国首个应用于水田的环己烯酮结构除草剂,为解决水稻田日益严重的抗性杂草问题提供了全新工具。作用机理上其属于ACCase抑制剂。苯丙草酮主要应用于水稻田,其杀草谱专注于难防的禾本科杂草,能高效防除稗草、千金子、马唐、狗尾草、芦苇、稻李氏禾、双穗雀稗和牛筋草等。其中,对稗草、千金子、双穗雀稗特效。ISO于2023年公布其通用名。

 

Cinflubrolin(氟溴草醚,清原)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

氟溴草醚是清原研发的苄基醚类除草剂,该结构类别下还有环庚草醚(巴斯夫)和甲硫唑草啉。作用机理上属于FAT脂肪酸硫酯酶抑制剂。该除草剂可安全用于水稻移栽田、旱直播田、水直播田,能够有效封闭稗草、稻稗、千金子、马唐等主要禾本科杂草和部分一年生莎草,且对苗后早期的小龄杂草也有一定效果,持效期长,与当前主流药剂无交互抗性,是水稻田杂草抗性治理的重要工具。ISO于2024年公布其通用名。

 

Isoxafenacil(苯嘧草唑,江山股份)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

苯嘧草唑是南通江山开发的的N-苯酰亚胺类除草剂,从结构上看可视为以巴斯夫除草剂苯嘧磺草胺为先导化合物,引入异噁唑啉基团得到的,兼具脲嘧啶与异噁唑啉双重官能团。作用机理上属于原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,具有杀草谱更广、速效性更强、活性高、用量低的优点,对禾本科杂草、阔叶杂草和莎草科杂草都有很好的防效,特别是对草甘膦抗性杂草如牛筋草、小飞蓬等具有优异的防除效果。

 

该除草剂最初由沈阳中化2013年研发。2017年3月,其与江山股份关于苯嘧草唑签订了独家专利许可协议。ISO于2024年公布其通用名。

 

Prochlorosulfone(噁唑磺草酮,山东滨农)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

噁唑磺草酮是山东滨农研发的苯甲酰吡唑类除草剂,从结构上看其与清原农冠苯唑氟草酮结构类似,不同的是吡唑环1位上甲基和3位上环丙基的替代和苯环4位上噁二唑环的替代。推测作用机理上属于HPPD抑制剂。据研究表明,噁唑磺草酮可被开发用于甘蔗、水稻、玉米等禾谷类作物,用以防除稗草、马唐、苘麻、龙葵等多种禾本科杂草和阔叶杂草,具有活性高、用量低、对作物安全等特点。ISO于2025年公布其通用名。

 

Flufenazopyr(氟啶草醚,清原)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

氟啶草醚是清原开发的吡啶三唑类除草剂,ISO于2025年公布其通用名。

 

Dimepyrolimet(二甲吡草胺,清原)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

二甲吡草胺是清原开发的芳基吡咯烷酮苯胺类类除草剂,该结构分类下只有两个成分,另一个成分是四氟咯草胺。作用机理上其为二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,用于稻田封杀,适合多种耕作方式,持效期长。ISO于2025年公布其通用名。

 

Flufenauxirim(清原)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

Flufenauxirim是清原开发的嘧啶羧酸类除草剂,同属于该结构分类的还有氯丙嘧啶酸。作用机理可能属于植物生长素类似物。ISO于2025年公布其通用名。

 

Toxapyzone(苯噁吡草酮,山东科赛基农)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

苯噁吡草酮是山东科赛基农开发的苯甲酰吡唑除草剂,作用机理上属于HPPD抑制剂类除草剂。该产品具有作用靶点明确、环境毒性较低、用量少、见效快、对作物安全性较好等特点,在狗尾草、马唐、稗草、牛筋草、芦苇、狗牙根、反枝苋、藜、马齿苋、苘麻、兰花菜、香附子等杂草防控中药效突出,对禾本科杂草、阔叶杂草及莎草科杂草均有较好防效。研究表明,苯噁吡草酮除常用于玉米田除草外,在小麦田、甘蔗田、水稻田以及非耕地等场景亦具备良好适用性。另外,该化合物对非耕地杂草治理具有积极意义,有助于非耕地抗性杂草的治理。ISO于2025年公布其通用名。

 

Triflupyroxazin(氟丙草嗪,辽宁先达)

 

2023-2025年全球13款农化除草剂获ISO通用名:覆盖ACCase、HPPD、PPO等多种主流作用机理

氟丙草嗪是辽宁先达开发的N-苯酰亚胺类除草剂,作用机理上属于PPO抑制剂类。其定位为新一代灭生性除草剂,目标市场包括灭生性除草、脱叶、转基因抗除草剂作物及基因编辑抗除草剂作物系统。其不仅能防除外来入侵杂草,更对草甘膦、草铵膦抗性杂草效果突出。ISO于2025年公布其通用名。

 

写在最后

 

拜耳通过其AI驱动平台CropKey成功发现并推进Icafolin的案例,展示了计算工具在已知靶点下高效挖掘全新化学实体的能力。面对日益严峻的抗性挑战,行业不仅需要新靶点,同样亟需在现有关键作用机制下,发现与老旧产品无交互抗性、且性能更优的新化学结构。AI辅助研发的核心意义,或许正在于系统性地拓展这类″老靶点″下的″新化学空间″,从而为抗性管理提供更多实质性的解决方案。

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