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续篇| 2023-2025全球12款农化杀菌剂获ISO通用名:纵观甲氧基丙烯酸酯、三唑、吡唑酰胺等多元结构

编者按:续上篇″2023-2025年全球19款农化杀虫、杀螨、杀线虫剂获ISO通用名:聚焦双酰胺、介离子以及三氟乙基硫醚等活性分子″,本期AGROPAGES查询整理了2023-2025年获ISO通用名的杀菌活性分子,共12款,但均集中于近两年,2023年无杀菌活性成分获ISO 通用名。

 

①从生物活性分类看,包括11个杀真菌剂与1个杀细菌剂。

 

②作用机制上,除传统QoI、SDHI外,HDAC抑制剂、肌球蛋白抑制剂等新机制类别开始陆续进入杀菌剂领域,为抗性治理和绿色防控提供新工具。

 

②化学结构上,酰胺大类下包含吡唑酰胺类别下的fenopyramid(苯醚唑酰胺)和enprocymid(烯丙唑菌胺),喹啉酰胺类的feneptamidoquin,苯甲酰胺类的cyclobunofen(硝苯菌酰胺);甲氧基丙烯酸酯类下的bifemetstrobin和metcyclofenstrobin,三唑类的carmeconazole,噁二唑类的cyprometoxazam。

 

另外,amfenamacril(氰烯菌胺)属氨基氰基丙烯酸酯类杀菌剂,该结构分类下共三个杀菌分子,还有benzamacril与氰烯菌酯,氰烯菌胺则是在氰烯菌酯基础上发现。

 

③开发企业分布来看,12个活性成分中,3个属六大跨国农化企业(均属先正达),2个属日本企业,7个属中国企业(其中清原2个,中农联合2个)


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以下依据开发企业的地域与类型——即传统六大跨国公司、中国企业以及日本企业——对这些新产品进行梳理与介绍,系统呈现近三年新农药创制的主要进展。

 

跨国巨头

 

本查询周期六大传统跨国企业中推出的杀菌剂全部来自先正达,涵盖喹啉酰胺、甲氧基丙烯酸酯及噁二唑三类,其在结构创新上持续投入。

 

Feneptamidoquin(先正达)


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Feneptamidoquin是由先正达开发的喹啉酰胺类杀菌剂,研究推测基于其化学结构与已知的DHODH抑制剂(如quinofumelin)具有相似性。该杀菌剂对灰葡萄孢菌、镰刀菌、霉叶枯菌、稻瘟病菌、全蚀病菌引起的多种植物真菌性病害都有很好的防效,可应用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、水果以及经济作物,防治水稻稻瘟病、大麦网斑病、小麦叶枯病、小麦赤霉病、葡萄灰霉病、黄瓜灰霉病等。ISO于2024年公布其通用名。

 

Metcyclofenstrobin(先正达)


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Metcyclofenstrobin是先正达开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,结构上其与住友化学的Bifemetstrobin很相似,区别之处在于环己基。ISO于2025年公布其通用名。

 

Cyprometoxazam(先正达)


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Cyprometoxazam是先正达研发的最新噁二唑类杀菌剂。据推测其作用机理与巴斯夫的噁二唑类杀菌剂flufenoxadiazam一样,同属于组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase;HDAC)抑制剂(HDACi),flufenoxadiazam对大豆锈病、玉米锈病、大豆靶斑病等各类谷物锈病表现出超高活性。ISO于2025年公布其通用名。

 

中国企业

 

中国在本周期杀菌剂创新中表现突出,7个获ISO通用名的成分分别来自中农联合、扬农化工、清原、江苏中旗、江苏农研所等机构,覆盖吡唑酰胺、喹啉酮、嘧啶胺、苯甲酰胺、氨基氰基丙烯酸酯等多个结构类型,并在作用机制与应用性能上有重要突破。

 

Fenopyramid(苯醚唑酰胺,中农联合)


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苯醚唑酰胺是中农联合自研的吡唑酰胺类杀菌剂,含二氟吡唑酸活性基团,作用机理上属于琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂。该杀菌剂对大豆锈病、玉米锈病、小麦白粉病、黄瓜白粉病和水稻纹枯病具有显著防效。ISO于2024年公布其通用名。

 

Fluquinometoate(氟喹菌酯,中农联合)


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Fluquinometoate是山东中农联合开发的新型喹诺酮类杀细菌剂,以4-喹诺酮为先导,化学结构与医药杀菌剂环丙沙星类似。该产品可用于防治细菌性角斑病、烟草青枯病、马铃薯黑胫病、甘薯茎腐病、白菜软腐病、西瓜果斑病、梨火疫病等细菌性病害,生测表明同等剂量下防效均优于喹啉铜和中生菌素,并且具有优秀的植物保健功能,促进植物生长发育。ISO于2024年公布其通用名。

 

Quinaminoprole(喹菌胺,扬农化工)


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喹菌胺是由扬农化工开发的的新型嘧啶胺类杀菌剂,同时含有喹啉环,结构新颖,与现有主流杀菌剂无交互抗性。其对白粉病和霜霉病高效,同时具有残留低、环境友好、混配性好、兼容性强等特点,适用于瓜类、草莓、葡萄等作物。该杀菌剂可与苯醚甲环唑、吡唑醚菌酯等杀菌剂混配使用,增效明显。ISO于2025年公布其通用名。

 

Aminotipyr(噻吡菌酯,清原)


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噻吡菌酯是清原自主研发的首个杀菌剂,含活性基团吡啶与噻唑。ISO于2025年公布其通用名。

 

Cyclobunofen(硝苯菌酰胺,清原)


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硝苯菌酰胺是清原自主创制的苯甲酰胺类杀菌剂,其核心活性结构为环丁基桥连的二溴苯基与硝基苯甲酰胺基团,该独特结构赋予其双重作用靶点,使其同时具备杀菌与杀线虫双重活性,作用机制聚焦于病原菌与线虫的细胞分裂相关酶系。

 

该产品能有效防除赤霉病、灰霉病、早疫病、菌核病及土传镰刀菌等关键病害,以及南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、甘薯茎线虫等多种线虫,对作物安全性高且持效期长,并且具有双向内吸传导特性,可通过根部吸收向上传导至茎叶,或通过叶面喷雾向下传导至根部,实现全株保护。ISO于2025年公布其通用名。

 

Enprocymid(烯丙唑菌胺,江苏中旗)


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烯丙唑菌胺是由江苏中旗开发的含全新突烯结构的新一代吡唑酰胺类杀菌剂,作用机理上为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)。该产品杀菌谱较广,尤其对小麦赤霉病、茎基腐病、白粉病、条锈病和水稻恶苗病等防效卓越,同时对瓜类、油菜菌核病等防效优异,并且具有显著的降毒、增产作用。另外,其混配性好,对作物安全。

 

该分子由华中师范大学杨光富教授团队发现,现由江苏中旗负责开发,2025年初,江苏中旗启动了enprocymid(烯丙唑菌胺)作为新农药的登记试验。ISO于2025年公布其通用名。

 

Amfenamacril(氰烯菌胺,江苏农研所)


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氰烯菌胺是江苏省农药研究所和浙江大学联合开发的氨基氰基丙烯酸酯类杀菌剂,作用机理上属于新型肌球蛋白抑制剂类杀菌剂,其对禾谷镰刀菌90%抑制率活性是氰烯菌酯20倍。氰烯菌酯是全球首个商品化的氰基丙烯酸酯类杀菌剂,通过抑制病原菌肌球蛋白ATP酶活性发挥杀菌作用,对镰刀菌类引起的病害有效。ISO于2025年公布其通用名。

 

日本企业

 

日本住友化学与吴羽在近三年各推出一款杀菌剂,分别属于甲氧基丙烯酸酯类与三唑类。

 

Bifemetstrobin(住友化学)


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Bifemetstrobin是由住友化学开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,推测其作用机制与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂类同,均为呼吸链线粒体复合物III细胞色素bc1(泛醇氧化酶)外侧Qo位点抑制剂。但bifemetstrobin的甲氧基丙烯酸酯侧链与苯环的连接与传统的Strobilurin类有显著不同,它不是与苯环直接连接而是通过氧原子来连接。有实验测试表明,bifemetstrobin对水稻纹枯病、玉米锈病均具有较高的杀菌活性,尤其是对玉米锈病杀菌活性突出。ISO于2024年公布其通用名。

 

Carmeconazole(吴羽)


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Carmeconazole是由日本吴羽研发的三唑类杀菌剂,种菌唑、叶菌唑都是此前由其研发的三唑类杀菌剂产品。Carmeconazole可用于用于包括谷物、果蔬、经济作物在内的多种作物体系,防治赤霉病、锈病、稻瘟病、霜霉病等。ISO于2025年公布其通用名。

 

写在最后

 

在农药创制的历程中,结构借鉴与跨界融合常成为突破的关键。正如氟喹菌酯所揭示的——其以4-喹诺酮为先导,化学骨架与经典医药杀菌剂环丙沙星高度同源,类似的思路也体现在氨基氰基丙烯酸酯类杀菌剂的肌球蛋白抑制机制、HDAC抑制剂在真菌表观遗传调控上的应用等前沿探索中。它提醒我们,当代农药创新正日益成为多学科交叉的结晶:从药物化学中寻找分子灵感,从生物机制中提炼靶向逻辑,乃至从材料科学中借鉴递送与稳定性方案。

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