编者按： 苯甲酰吡唑结构是对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂中一类重要的化学骨架，凭借其高活性与良好的作物选择性，在除草剂领域占据重要地位。该类产品的发展历程可追溯至20世纪80年代，由日本企业率先开发并应用；21世纪初，跨国公司推出苯唑草酮、磺酰草吡唑等代表性品种；近年来，中国企业逐步成为新活性成分的主要创制力量。
在目前已知的13个苯甲酰吡唑类除草剂中，有9个由中国企业自主创制，且多为近五年内推出的新品种，其中清原农冠是主要的创新主体。该类产品目前主要应用于水稻、小麦和玉米。
一、水稻田苯甲酰吡唑除草剂
水稻田是苯甲酰吡唑类除草剂研发与应用的起点。日本企业的早期探索构建了初步的应用场景，而中国企业的近期创新则成功解决了行业发展的关键瓶颈。
吡唑特（Pyrazolynate）由日本三共制药有限公司于1980年首次投入市场，标志着HPPD抑制剂作为除草剂使用的开端，尽管当时其作用靶标尚未被明确认知。吡草酮（Benzofenap）由日本三菱开发，对水稻安全性高，具备内吸特性，可有效防除稗草、萤蔺、牛毛毡等多种阔叶与莎草科杂草。苄草唑（Pyrazoxyfen）由日本石原创制，作为叶绿素合成抑制剂，是一款广谱稻田除草剂，但在直播稻田温度高于35℃时存在暂时性药害风险。
三唑磺草酮
三唑磺草酮（Tripyrasulfone）由清原农冠自主创制，于2021年获得ISO通用名。该产品是全球首例可安全用于水稻田苗后茎叶处理、专防禾本科杂草的HPPD抑制剂，其核心优势在于能高效防除抗性千金子和多抗性稗草，且与氰氟草酯、五氟磺草胺等主流药剂无交互抗性。
2020年1月，其95%原药、6%可分散油悬浮剂及28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂在中国获登上市。此后产品线持续丰富，除单剂外，还包括与敌稗、莎稗磷等的复配制剂。另外，除原研企业外，2025年中农立华（天津）农用化学品有限公司也获得了6%可分散油悬浮剂的登记。
该产品的海外布局于2023年取得实质性进展，已在巴基斯坦和柬埔寨成功获得登记。
吡唑喹草酯
吡唑喹草酯（Pyraquinate）由华中师范大学与山东先达联合创制，于2023年获ISO通用名。该药剂成功突破了传统HPPD抑制剂在籼稻上安全性不足的全球性难题，对所有水稻品种均表现安全，兼具超强内吸传导性与速效性，施药后3天即可见效，对抗药性千金子防效突出。
2024年9月，辽宁先达在中国首次完成吡唑喹草酯的登记，获批产品包括95%原药及5%可分散油悬浮剂。随后于2025年3月9日以商品名″道清扬®″正式上市，凭借其革命性防效迅速赢得市场认可，成为山东先达业绩增长的新动力。
在全球化布局方面，先达股份在东南亚、中亚、非洲、拉美等主要水稻种植市场的登记正在进行中，处于推广开发阶段。
二、麦田苯甲酰吡唑除草剂
磺酰草吡唑
磺酰草吡唑（Pyrasulfotole）由拜耳公司开发，于2005年上市，是首个成功应用于谷物田的HPPD抑制剂类除草剂。其内吸性强，适用于苗后防治禾谷类作物田的双子叶杂草，对繁缕、藜属等阔叶杂草防效良好。自2007年在美国登记上市后，其与2甲4氯、溴苯腈、噻酮磺隆等的混剂相继在澳大利亚、加拿大等地获批。该化合物专利已于2021年到期。
近年来，拜耳持续围绕磺酰草吡唑进行剂型创新与市场拓展。2024年7月，拜耳在加拿大西部登记了复配溴苯腈和磺酰草吡唑除草剂Huskie™ PRE，用于大麦、黑小麦及各类小麦田的出苗前杂草防除，重点控制包括抗性地肤在内的阔叶杂草；2025年11月，磺酰草吡唑、溴苯腈及噻酮磺隆的三元复配剂Velocity® m3又获得加拿大东部登记，计划于2026年种植季推广，为抗性杂草治理提供新工具。
在中国，潍坊中农联合化工有限公司是唯一合法的98%磺酰草吡唑原药生产商和出口商。
双唑草酮
双唑草酮（Bipyrazone）由清原农冠创制，2021年获ISO通用名，是一款麦田阔叶杂草除草剂。该药剂具有内吸传导作用，除草谱广，可高效防除冬小麦田中抗性及多抗性的播娘蒿、荠菜、野油菜等一年生阔叶杂草，与当前麦田常用的ALS抑制剂类、PPO抑制剂类及激素类除草剂无交互抗性，且安全性高，无需添加安全剂。
2018年8月，清原农冠在中国登记了其原药、10%可分散油悬浮剂及22%氟吡·双唑酮可分散油悬浮剂，均用于冬小麦田一年生阔叶杂草的防除。2025年，清原农冠进一步登记了双唑草酮与辛酰溴苯腈的复配产品，以及仅限出口至柬埔寨的多元复配产品20%氯吡酯·双氟草·双唑酮和55% 2甲·氯吡酯·双唑酮。
该除草剂已于2023年在巴基斯坦上市，开启了国际化销售。
环吡氟草酮
环吡氟草酮同样由清原农冠创制，2021年获ISO通用名，是HPPD抑制剂类除草剂首次应用于小麦田防除禾本科杂草。该产品能有效防除抗性及多抗性的看麦娘、日本看麦娘，同时对硬草、棒头草、早熟禾等常见禾本科杂草及部分阔叶杂草也具有高活性。
2018年8月，清原农冠在中国登记了95%原药、6%可分散油悬浮剂及25%环吡·异丙隆可分散油悬浮剂。2025年，公司还获得了仅限出口至柬埔寨的三元复配产品20%环吡·嗪草酮·异丙隆悬浮剂与32%砜吡·环吡·异丙隆悬浮剂的登记。
在海外市场，该除草剂已于2021年底获得巴基斯坦农业部的批准登记。
三、玉米田苯甲酰吡唑除草剂
苯唑草酮
苯唑草酮（Topramezone）由巴斯夫开发，2004年获ISO通用名，是一款经典的玉米田苗后除草剂。其最突出的优点是对所有类型玉米（包括普通玉米、甜玉米、制种田玉米等）及后茬作物高度安全，同时具备杀草谱广、活性高的特性，对耐草甘膦、三嗪类、ALS及ACCase抑制剂的杂草防效良好。
随着其中国化合物专利于2018年到期，国内企业迎来布局热潮。开发进展迅速且多元：中旗股份、山东绿霸、贝斯美、山东亿盛实业、京博农化等多家企业通过规划新建产能、推进工艺研发与产业化、获取生产许可等方式积极布局。今年，山东绿霸首创并登记了4%苯唑草酮钾盐可溶液剂，该产品以″苞劲®″为商品名上市，其优点在于更优的叶片吸收效率、活性和稳定性。
在中国企业积极布局苯唑草酮产能的同时，全球其他市场也在跟进。2024年8月，印度农化企业Agrow Allied Ventures宣布开始生产苯唑草酮原药。
Tolpyralate
Tolpyralate由日本石原产业株式会社（ISK）开发，2014年获ISO通用名。该产品最初主要用于玉米田，苗后防除阔叶杂草和部分禾本科杂草，对玉米安全性高，后续应用已扩展至小麦、大麦等谷物。
其全球市场拓展主要通过与国际农化巨头的合作授权实现。2019年，日本住友商事子公司Summit Agro在阿根廷推出除草剂Brucia（活性成分：tolpyralate）。2023年，科迪华在加拿大获批登记含tolpyralate和辛酰溴苯腈的除草剂OnDeck™，用于小麦和大麦。2024年4月，科迪华在美国推出新型除草剂Tolvera™（tolpyralate+溴苯腈），并计划于2025年上市。在亚洲市场，2025年8月，UPL Sustainable Agri Solutions在印度正式推出玉米田苗后除草剂Brucia®（40% tolpyralate SC）。紧接着2025年9月，印度Godrej Agrovet Limited也通过与ISK合作，推出其首款玉米专用除草剂Ashitaka（Tolpyralate 40% SC），以应对当地严峻的杂草挑战。
其在中国的化合物专利将于2029年5月19日届满。
苯唑氟草酮
苯唑氟草酮（Fenpyrazone）是清原农冠创制的第三代玉米田HPPD抑制剂，2021年获ISO通用名。作为含氟的苯甲酰吡唑新结构，其除草活性更高，杀草谱更广且均衡，能有效防除玉米田马唐、稗草、牛筋草等关键禾本科杂草以及藜、苘麻、反枝苋等阔叶杂草，速效性好。
目前我国玉米田常用禾阔双防的除草剂包括烟嘧磺隆、硝磺草酮、苯唑草酮等，但部分杂草已产生严重抗药性。苯唑氟草酮能有效治理对ALS抑制剂产生抗性的杂草，且与烟嘧磺隆无交互抗性。
该产品于2020年1月7日在中国首次获得登记，包括95%原药、6%可分散油悬浮剂及25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油悬浮剂，均用于玉米田。截至目前，除单剂外，其复配登记成分已涵盖莠去津、莠灭净、苯唑草酮，但三元复配登记仅限于出口至柬埔寨。此外，2025年中农立华（天津）农用化学品有限公司也获得了6%可分散油悬浮剂的登记。
在市场推广方面，2024年3月清原农冠与中农立华合作，推出专利除草剂″精金凯利®″（6%苯唑氟草酮OD），双方旨在通过″创新研发″与″流通服务″的优势结合，将这款玉米田除草剂推向市场。
四、新兴产品与未来展望
苯噁吡草酮（Toxapyzone，创制企业：山东德浩）与噁唑磺草酮（Prochlorosulfone，创制企业：山东滨农）均于2025年新获ISO通用名，表明中国企业在苯甲酰吡唑这一优势结构的创新研发上持续保持活力。
整体来看，该类除草剂的发展呈现四大趋势：一是中国创制已成主导，形成集群优势；二是抗性管理价值凸显，成为解决抗性杂草的关键工具；三是复配制剂创新活跃，不断拓展防治谱与应用场景；四是市场布局全球化，中国创制的产品正稳步进入海外市场，对全球除草剂的产品格局产生影响。
AgroPages世界农化网 独家稿件，转载请注明版权!
