新型喹唑啉类杀虫剂—吡啶喹唑啉

吡啶喹唑啉（pyrifluquinazon）是日本农药公司2000年发明，并与日本组合化学公司联合开发的新型喹唑啉类杀虫剂。

吡啶喹唑啉是TRPV 靶标杀虫剂中的典型代表，其在靶标害虫体内通过水解或酶解代谢活化，其脱乙酰基代谢产物才是真正作用于TRPV通道的活性激活剂，来发挥对弦音器TRPV通道的调节作用，害虫中毒后在几十分钟或者几小时内会被完全抑制取食行为，然后出现麻痹、脱水和萎缩等行为，最后导致死亡。中毒症状虽然与传统杀虫剂比较相似，但工作原理有所不同的，传统杀虫剂是直接限制害虫的摄食行为，而TRPV靶标杀虫剂是不可逆的导致害虫行为失调，通过有限的生殖过程传递给后代，从而控制种群数量。

一、吡啶喹唑啉的简介

通用名：吡啶喹唑啉（又名吡氟喹虫唑、氟虫吡喹）

英文名：Pyrifluquinazon

中文化学名称：1-乙酰基-6-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-3-(吡啶-3-基甲基氨基)-4H-苯并嘧啶-2-酮

分子式：C19H15F7N4O2

相对分子质量：464.337

CAS登录号：337458-27-2

结构式：

理化性质：纯品为白色粉末。熔点138～139℃。分配系数KowlgP = 3.12 (25℃)。水中溶解度（20℃) 0.0121g/L。

毒性：雌大鼠急性经口LD₅₀300～2000mg/kg。大鼠急性经皮LD₅₀＞2000mg/kg。对兔皮肤和眼睛无剌激性。

二、应用

吡啶喹唑啉水溶性较低、叶面附着力强，具备较好的跨层渗透活性。毒理学数据显示，吡啶喹唑啉对大鼠急性经口LD₅₀ > 300mg/kg，属于低毒，对蜜蜂、鸟类及天敌昆虫的影响是几乎不计的，说明其对哺乳动物安全性较高。该制剂对环境生物的毒性存在明显差异：对鲤鱼96小时LC₅₀为33.9mg/L，对大型水蚤48小时EC₅₀为0.0058mg/L，对雌雄鹌鹑急性经口LD₅₀为1360mg/kg，这种高度选择性源于其作用靶标弦音器TRPV通道在哺乳动物中并不存在。在病毒传播媒介阻断害虫的取食，并且切断传播链有很好的效果，例如，该药剂对传播番茄花叶病毒等的温室粉虱具有较高的防效，通过有效控制粉虱种群，可实现花叶病毒传播的有效阻断。

作物：蔬菜、果树、棉花、谷物、水稻、温室蔬菜、草本和木本观赏植物。

杀虫谱：可快速控制刺吸式口器和锉吸式口器害虫对作物的为害，对粉虱类、蚜虫类、蓟马类和粉蚧类、叶蝉类效果卓著。另外吡啶喹唑啉还可用于玉米防治草地夜蛾、马铃薯防治蓟马和叶甲、草坪防治蜱螨和草地贪夜蛾等。

三、专利概况

2000年提交全球核心化合物专利，该专利已于2020年到期，但日本农药通过多层专利延续竞争优势。

四、吡啶喹唑啉登记情况

2007年在日本获得首次登记。

2010年，日农美国公司向美国环保署申请登记该原药。2014年7月美国农药生产公司SePRO新推出一款杀虫剂Rycar（活性成分：Pyrifluquinazon）。

在加拿大，吡啶喹唑啉用于草坪的防治蜱螨和草地贪夜蛾。

在欧洲，吡啶喹唑啉由拜耳公司进行登记，用于马铃薯防治蓟马和叶甲，此外，吡啶喹唑啉还被登记用于观赏植物的防治蓟马、粉虱和蚜虫。

2023年，加拿大卫生部病虫害管理监管机构(PMRA)根据《病虫害防治产品法》授权，批准销售和使用原药级有效成分吡啶喹唑啉及其20SC杀虫剂，用于防治温室蔬菜、草本和木本观赏植物中的蚜虫和粉虱。

1、日本登记情况

吡啶喹唑啉在日本登记产品3个，均为单剂，剂型为水分散粒剂。具体情况见下表。

*数据来源于日本数据库，数据日期截止于2026年9月2日。

2、美国登记情况

吡啶喹唑啉在美国共登记3个产品。其中原药1个，制剂2个。具体情况见下表。

*数据来源于美国EPA数据库，数据日期截止于2026年9月2日。

3、加拿大登记情况

吡啶喹唑啉在加拿大共登记产品3个，其中原药1个，制剂2个。具体情况见下表。

*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库，数据日期截止于2026年9月2日。

根据目前已经查询到的信息，吡啶喹唑啉在中国、英国、澳大利亚、阿根廷、新西兰和德国尚未进行登记，其他国家登记情况不明。