编者按
1980年，富美实（FMC）提交的一份美国专利中，公开了两个结构相近的异噁唑烷酮类除草剂：异噁草酮（clomazone）和二氯异噁草酮（bixlozone）。前者于20世纪80年代进入商业化市场，后者则直到2018年获得ISO通用名，2020年在澳大利亚获得全球首个登记。2026年4月，欧盟批准二氯异噁草酮作为农药活性物质，为后续制剂进入欧洲市场铺平了监管道路。
一个早已公开的化合物，却在数十年后才进入商业化阶段。当早期化合物专利不再构成主要壁垒，企业又如何通过作物应用、产品组合、后续专利和登记渠道建立竞争优势。
同一份专利中的两个化合物
二氯异噁草酮的早期结构记录，可以追溯至FMC的美国专利US4405357A。该专利于1980年6月2日提交申请，并于1983年9月20日公开，涉及具有除草活性的3-异噁唑烷酮类化合物，其中包括二氯异噁草酮和异噁草酮。两者的结构十分接近，主要区别在于苯环取代模式，二氯异噁草酮较异噁草酮多一个位于4位的氯取代基。
当时率先进入商业化的是异噁草酮。该产品1986年上市，最初主攻大豆田，后应用版图逐渐扩展至水稻、甘蔗、油菜、棉花、烟草等作物，防除一年生禾本科杂草及阔叶杂草，至今仍是全球重要的除草剂品种，2019年销售额约3.75亿美元。
从作用机制看，二氯异噁草酮与异噁草酮均属于HRAC第13组除草剂，作用靶标涉及1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶（DXPS），通过干扰类胡萝卜素生物合成，使敏感杂草出现白化症状。二氯异噁草酮后来的产品开发，逐步将应用重点延伸至谷物等作物体系中的禾本科杂草和部分阔叶杂草管理。
二、登记版图：由南半球、亚洲延伸至欧盟
2020年4月，澳大利亚批准其登记，成为全球首个市场。此后，阿根廷、巴西、智利、中国、英国、巴基斯坦、乌拉圭和印度相继完成登记，早期市场主要集中于南半球和亚洲。
2026年4月1日，欧盟委员会发布实施条例（EU）2026/747，批准二氯异噁草酮为农药活性成分。据报道，这是2019年以来欧盟批准的首个新除草剂活性成分。FMC称，该批准对应谷物、玉米、油菜和马铃薯等超过5500万公顷的种植区域，制剂产品预计自2027年起在欧盟推出。
三、因地制宜的产品策略
二氯异噁草酮的化合物结构早在1983年公开，其化合物专利期已届满。FMC的保护重心转向使用方法、复配组合物、制剂等外围领域。从各国登记信息看，二氯异噁草酮结合当地作物结构和杂草问题，形成了各具特点的路径。
澳大利亚：以单剂和剂型扩展建立市场基础
澳大利亚是二氯异噁草酮的首个登记市场。FMC以Overwatch®品牌（400 g/L二氯异噁草酮SC）推广相关产品，主要面向大田作物杂草管理。2025年，FMC的澳大利亚产品资料中进一步列出Overwatch® eXL水分散粒剂，有效成分含量为750 g/kg，适用作物包括小麦、大麦、油菜、蚕豆和豌豆等。
但该市场也开始了复配拓展。2026年5月，澳大利亚农药与兽药管理局公布了FMC提交的Syrexon除草剂申请。该产品为水分散粒剂，含二氯异噁草酮300 g/kg、吡氟酰草胺（diflufenican）15 g/kg和解草酯（cloquintocet-mexyl）15 g/kg，拟用于小麦和硬粒小麦田，防除特定禾本科及阔叶杂草。
巴西及拉美：围绕作物场景推进品牌化布局
2024/25收获季，FMC在巴西以Azugro和Gigante两个品牌推出含400 g/L有效成分的产品。阿根廷以Azugro品牌登记，智利和乌拉圭也已完成登记。
Azugro： 含400 g/L二氯异噁草酮，剂型为悬浮剂（SC），登记用途涉及棉花、小麦。
Ezanya： 含450 g/L二氯异噁草酮和150 g/L sulfentrazone，剂型为悬浮剂，登记用于烟草。
中国：由单剂、桶混到复配
2021年，FMC取得96%原药和36%悬浮剂登记，商品名封趣®，用于冬小麦田一年生阔叶杂草的防除，2022年上市；2023年，该产品在江苏、安徽与苏麦隆®（50%异丙隆可湿性粉剂）桶混推广；2026年，FMC登记了首个复配产品，即二氯异噁草酮与异丙隆的水分散粒剂，针对菵草、大穗看麦娘、多花黑麦草等抗性禾本科杂草，至此中国相关登记共4项。由桶混应用到正式复配登记，其产品线沿着冬小麦田抗性杂草治理的需求逐步深化。
印度：通过复配切入小麦田杂草防除
FMC印度公司登记了面向移栽水稻的4%颗粒剂，以及二氯异噁草酮50%+嗪草酮10%的水分散粒剂（商品名Ambriva）。后者用于小麦田，针对对多种除草剂产生抗性的小虉草（Phalaris minor）及其他杂草。
英国与欧盟：复配开发与合作渠道并行
英国于2024年完成登记，2025年，与氟丁酰草胺（beflubutamid）复配的Fundatis®获批，用于冬小麦和冬大麦，针对黑草和意大利黑麦草。在欧盟和英国，FMC与拜耳签订合作协议：FMC负责提交登记并营销面向冬季谷物、玉米、油菜和马铃薯的制剂，拜耳负责提交冬季谷物用混剂的登记，并分销富美实开发的油菜用制剂。
写在最后
回顾二氯异噁草酮的发展历程，以下几点值得关注。
第一，化合物的商业价值取决于应用场景的变化。异噁草酮已在大豆、水稻、棉花等作物上形成成熟应用，而二氯异噁草酮的后续开发重点之一，是进入小麦、大麦和油菜等冬季作物体系，并针对一年生黑麦草等抗性杂草建立产品定位。
第二，结构公开之后，竞争转向外围领域。使用方法、复配组合物、剂型和晶型成为新的竞争焦点。拜耳的大量申请及随后的专利转让，均体现了这一趋势。
第三，商业化能力表现为多要素的协同。 从中国的桶混推广到复配登记，从印度按作物场景划分产品，再到欧洲借助合作伙伴分销，FMC依靠的并非单一权利，而是专利、产品、登记与渠道的协同推进。化合物专利到期并不意味着竞争门槛消失，而是门槛的形态发生了转变。
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