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从异唑虫嘧啶专利维权声明,看国内企业对新创制化合物的保护

 

       2026年9月,广西田园生化股份有限公司发布声明:就农药专利化合物异唑虫嘧啶(化学名称:1-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-3-(3,5-二甲基异唑-4-基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶内盐),对市场上以“黑科技”为旗号宣称添加该成分、许诺销售原药甚至提供样品的企业,宣布采用“市场监测、检测分析、线索移交、民事刑事追责”等维权方式。

从异唑虫嘧啶专利维权声明,看国内企业对新创制化合物的保护

1  活性成分维权主角的变化

       过去二十年,在中国为农药活性成分专利举起维权大旗的,几乎清一色是跨国公司。杜邦(现科迪华)的氯虫苯甲酰胺、三氟苯嘧啶,富美实(FMC)等外资企业。

       近年来,我国农药行业加速从“仿制跟随”走向“自主创制”,一批国内高校与企业联合创制的新化合物进入登记管线,贵州大学针对稻飞虱防治难、抗性重的问题创制的异唑虫嘧啶可以作为其中的代表。从公开文件中可以看到,它克服了三氟苯嘧啶的蜂毒缺点,且有较大成本优势。

       该专利的维权情况是:贵州大学(专利权人)与广西田园(经备案的独占许可被许可人,合同备案号X2024980001704)联手发声明、布监测、悬赏举报。从“外企维权”到“国内企业维权”。

2  异唑虫嘧啶

       异唑虫嘧啶对应发明专利CN113651811B“一种含异噁唑的吡啶并嘧啶酮类化合物及其制备方法和用途”(申请号202110922729.4,申请日2021年8月12日,授权公告日2022年6月7日),由贵州大学研发团队创制,目前正处于农药登记阶段试验,目前在国内尚无登记。

       它从哪个结构改造而来?

       三氟苯嘧啶是美国杜邦公司(现科迪华)于2011年前后开发的首个商品化介离子嘧啶酮类杀虫剂,是水稻飞虱防治的新标杆。介离子化合物是分子内同时带正负电荷、整体呈电中性的特殊杂环体系,π电子处于离域状态。

       异唑虫嘧啶正是以这一介离子母核为骨架进行的国产化再创制——专利文件自述,其研究正是“以三氟苯嘧啶为先导”开展结构新颖的介离子杀虫剂研究,并在介离子结构中首次引入异噁唑单元:1位氮上采用2-氯噻唑-5-基甲基,3位引入3,5-二甲基异噁唑-4-基(以上技术内容出自该专利说明书)。

       介离子骨架继承了三氟苯嘧啶的作用路径:作用于昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),属IRAC抗性分类第4E组,是nAChR竞争性调节剂,抑制神经传导,害虫迅速停止取食直至死亡,与新烟碱类等现有药剂无交互抗性。而新引入的异噁唑(isoxazole)是含相邻氮、氧原子的五元杂环,是农药与医药中的常用活性片段;专利说明书并记载,含异噁唑结构的杀虫化合物主要通过干扰γ-氨基丁酸(GABA)受体门控氯离子通道发挥作用,对鳞翅目、半翅目等害虫表现优异活性。两者“骨架+新片段”的结合,使异唑虫嘧啶对白背飞虱、褐飞虱等半翅目害虫具有优异的杀虫活性,定位于水稻飞虱、蚜虫的防治。

3  该专利的保护范围

       《中华人民共和国专利法》第六十四条:发明专利权保护范围以其权利要求的内容为准,说明书及附图仅用于解释权利要求。

从异唑虫嘧啶专利维权声明,看国内企业对新创制化合物的保护

       本专利权要求1保护的是封闭列举的一批具体化合物(及盐),其中即包括异唑虫嘧啶;权利要求2是含有该化合物的组合物(乳油、粉剂、悬浮剂、微胶囊剂等剂型);权利要求3至5为防治稻飞虱、白背飞虱的用途与使用方法。

4  三类违法风险:刑事、民事、行政责任

4.1  刑事风险

       未经登记擅自生产原药、在制剂中非法添加,首先落入“假农药”范畴。《农药登记管理办法》第二条:未依法取得登记证的农药按假农药;《农药管理条例》第四十四条:把“有效成分种类与标签标注不符”直接认定为假农药。《中华人民共和国刑法》第一百四十七条:生产、销售假农药使生产遭受损失的,可能构成生产、销售伪劣农药罪。

4.2  民事风险

       《中华人民共和国专利法》第七十一条,赔偿按权利人实际损失或侵权获利确定,难以确定的参照许可使用费倍数;故意侵权且情节严重的可适用一倍以上五倍以下惩罚性赔偿,法定赔偿三万元至五百万元,维权合理开支由侵权人负担;账簿资料由侵权人掌握的,可责令其提交,拒不提交的按权利人主张认定。

4.3  行政风险

       无证生产农药或生产假农药:责令停止生产,没收违法所得、产品及工具设备原材料;货值不足1万元罚5万至10万元,货值1万元以上按货值10倍至20倍罚款,吊销生产许可证和登记证;构成犯罪的移送追刑。无证经营、经营假农药、在农药中添加物质:没收并罚款,货值1万元以上按货值5倍至10倍罚款,情节严重的吊销经营许可证。

5  结语

       维权主角从跨国公司切换到国内创制企业,维权对象从仿制老品种切换到国产新创制化合物。异唑虫嘧啶是中国农药创制的一个缩影,而这封声明则宣告:国产化合物同样值得、也能够获得与跨国公司同等级别的知识产权保护。

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