化合物专利到期后,氟吡菌酰胺的登记产品数量从2023年8月前的11个激增至2026年的214个以上。制剂专利保护的是特定剂型(如悬浮剂、悬乳剂、微胶囊等)的配方组成和制备方法。与化合物专利保护“活性成分”不同,制剂专利保护的是“活性成分怎么配”。即使活性成分本身不再受专利保护,如果将其制成特定剂型的方法落入他人专利保护范围,依然构成侵权。
1 拜耳的制剂专利布局
1.1 悬浮剂专利
CN109952028B(及其同族WO2018046381A1)保护的是含有氟吡菌酰胺成分的悬浮浓缩物制剂,主要用于防治植物病原线虫。该专利的申请日为2017年8月31日,预估到期日为2037年8月31日。这是国内企业开发氟吡菌酰胺悬浮剂产品时必须重点关注的专利。该专利保护的悬浮剂包含了特定的配方组成:氟吡菌酰胺、润湿分散剂、增稠剂、防冻剂、助磨剂、防腐剂和水。其中,润湿分散剂为磷酸酯类分散剂、EOPO嵌段共聚物、聚羧酸盐类分散剂等特定类型。BRPI0917020B1(巴西专利)同样保护了悬浮剂配方,包含氟吡菌酰胺、渗透剂和阴离子多糖类增稠剂,预估到期日为2029年7月11日。
1.2 微胶囊制剂专利
拜耳在微胶囊剂型上也有布局。IN540386B(印度专利)保护的是农用化学品控释制剂(微囊剂型),成分涉及氟吡菌酰胺,预估到期日为2039年7月26日。
1.3 水分散剂型专利
IN295381B(印度专利)保护的是水分散剂型,包含氟吡菌酰胺、渗透剂(蓖麻油、菜籽油、玉米油、棕榈仁油或杏仁油的乙氧基化物)和阴离子多糖类增稠剂(迪特胶),预估到期日为2029年7月11日。
1.4 其他剂型专利
拜耳还布局了悬乳剂(US20230148591A1)、乳液浓缩物(UA127644C2)、高铺展性ULV配方(JP2022531703A5)等多种剂型专利。
2 复配专利
即使氟吡菌酰胺单剂可以自由生产,将其与特定成分复配后形成的新组合产品,仍可能受到专利保护。拜耳的复配专利覆盖了广泛的组合类型。
2.1 与杀菌剂的复配
氟吡菌酰胺+丙硫菌唑+肟菌酯/戊唑醇(US20220240508A1);
氟吡菌酰胺+氯氟联苯吡菌胺+三唑类杀菌剂(CA2860570C):有效至2033年1月8日;
氟吡菌酰胺+种菌唑+甲霜灵+戊唑醇(CN110384093B):有效至2038年4月20日。
2.2 与生物防治剂的复配
氟吡菌酰胺+枯草芽孢杆菌B-21661(AU2014203689B2):有效至2028年9月16日;
氟吡菌酰胺+淡紫拟青霉(ES2770775T3):有效至2033年12月3日。
2.3 与杀虫剂的复配
氟吡菌酰胺+噻虫胺(US20200305436A1):种子处理组合物;
氟吡菌酰胺+其他杀虫活性成分(AU2015224451B2):用于虫害防治。
3 制剂与复配专利的风险与应对
拜耳的悬浮剂专利CN109952028B有效至2037年8月31日,这意味着在此之前开发氟吡菌酰胺悬浮剂产品需要仔细评估侵权风险。拜耳与多种活性成分的复配组合受到专利保护,在开发复配产品时需要仔细排查。同时,还需要关注制剂专利不仅保护活性成分的组合,还保护特定的辅料(如特定类型的分散剂、增稠剂等)。
