砜虫啶（dipyrisulfyl）是清原农冠2025年研发的新型咪唑/吡唑并吡啶类杀虫剂，其可看作是在是在住友化学噁唑磺酰虫啶和日本农药噁唑环虫啶的基础上，通过不断筛选得到的具有更高活性的新型杀虫剂。砜虫啶属于最新的作用机理的杀虫剂，与目前国内所有上市的杀虫剂作用机理不同，无交互抗性，高活性，生测表明，砜虫啶对鳞翅目害虫，及褐飞虱以及多种″虫″具有较好的活性，特别是对鳞翅目的二化螟、稻纵卷叶螟、蔗螟、褐飞虱表现出超高防效，亩用量仅0.4-0.6g，便表现超好。
砜虫啶类化合物是继格力高类、异噁唑啉类目前表现最好，最具开发潜力的系统化合物，与格力高系列、异噁唑啉系列没有内吸性或内吸性较差不同，砜虫啶类化合物在保持强亲酯性的同时还具有优秀的内吸传导活性，而且可修饰的点很多（清原已保护多个通式），是未来几年企业研发布局的重点。目前包括住友化学，日本农药，日产化学，三井化学，日本曹达，北兴化学，组合化学，先正达，拜耳，巴斯夫以及国内清原，江苏中旗以及部分医药背景的企业等都在布局该类化合物。普惠黑科技市场同样需求旺盛。
正由于如起始原料中的2-氨基-4-三氟甲硫基苯酚，N1-甲基-4-[(三氟甲基)磺酰基]-1,2-苯二胺，都没有产业化，所以目前包括国内所谓的″噁唑磺酰虫啶″原药或异构体，都是采用2-氨基-3-羟基-5-三氟甲基吡啶或5-三氟甲基-3-氨基-2-甲氨基吡啶，来构建噁唑并吡啶环或咪唑并吡啶环；或N-甲基-4-(三氟甲基)苯-1,2-二胺，2-氨基-4-三氟甲基苯酚，来构建苯并咪唑环和苯并噁唑环的。其实并不是所谓″噁唑磺酰虫啶″。现实市场中，还有通过改造氟苯虫酰胺来冒充″噁唑磺酰虫啶″的情况，请注意甄别。
01
产品简介
英文名称：dipyrisulfyl
中文名称：砜虫啶（暂定）
化学名称：1-(二氟甲基)-6-(乙基磺酰基)-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶
分子式：C17 H13 F5 N6 O2 S
相对分子质量：460.383
CAS登录号：3104793-78-1
结构式：
理化性质：原药为白色粉末。
02
作用机理
推测与噁唑磺酰虫啶类似属于囊泡乙酰胆碱转运体（VAChT）抑制剂，通过抑制囊泡乙酰胆碱转运体（VAChT）来破坏神经系统功能，从而迅速致使昆虫麻痹，进而死亡。
03
应用
应用作物：水稻、蔬菜等。
防治害虫：对鳞翅目、同翅目、蜱螨目、双翅目、鞘翅目以及蓟马等农业害虫，以及蟑螂科、蝇科等卫生害虫具有良好的防治活性。
开发剂型：可开发SC、WDG如5%砜虫啶SC、20%砜虫啶WDG用于叶面处理，也可开发GR用于土壤处理，或开发FS用于种子处理。
04
专利情况
2025年清原化合物申请了基于砜虫啶在内的取代杂环化合物专利，及其制备和应用专利。
专利名称：一种取代的杂环化合物及其制备方法、杀虫组合物和应用
申请号：CN202511204581.5
申请日：2025/08/26
失效日：2045/08/26
公开号：CN121609701A
摘要：本发明属于农药技术领域,具体涉及一种取代的杂环化合物及其制备方法、杀虫组合物和应用。所述化合物如通式I所示:其中,Q代表X代表烷基、卤代烷基等;Y代表O或N Y1;R4、R5分别独立地代表氢、卤素、烷基等;R6代表氢、烷基、卤代烷基等。所述化合物对草地贪夜蛾、斜纹夜蛾、粘虫、褐飞虱等具有优异的防治作用。
05
合成路线
以5-溴-6-氯-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶与二氟氯乙酸钠为起始原料，经亲核三氟甲基化、酯化、亲核取代、氧化、水解、酰胺化、环化反应7步反应制备砜虫啶。合成路线如下：
06
复配推介
砜虫啶的制剂研发以及复配也是相当的有开发空间，首先单剂的防效目前就很好，对鳞翅目的虫和灰飞虱、白背飞虱，效果很好，同时应该可以协防跳甲、桃蚜、蓟马和椿象以及介壳虫。
针对高附加值作物及抗性市场的叶面处理可以选择与异噁唑虫酰胺、噁唑氟虫胺、环丙氟虫胺、二氯噻吡嘧啶以增加对鳞翅目害虫的防治，可复配三氟苯嘧啶、氯虫啶、苯嘧虫噁烷、氟虫啶胺增加对稻飞虱的防效，复配氟环虫酯、啶蚜胺、甲氧哌啶乙酯、氟虫烟酰胺增加对蚜虫的防治。
常规国内市场叶面处理可复配甲维盐、虫螨腈、茚虫威、菊酯等以增加对鳞翅目害虫的防治提高速效性，可复配烯啶虫胺、稻丰散、毒死蜱、吡蚜酮增加对稻飞虱的防效，可复配螺虫乙酯、氟啶虫酰胺、氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮增加对蚜虫的防治。
未来锚定海外市场，比如巴西市场可复配氟苯虫酰胺、乙基多杀菌素、虱螨脲、甲氧虫酰肼，还可以复配苯并烯氟菌唑、三氟吡啶胺、氟唑环菌胺、啶氧菌酯、氟啶胺、氯氟醚菌唑、甲基硫菌灵等做种子处理。东南亚市场可复配溴氰虫酰胺、甲维盐、毒死蜱等，还可复配二氯菌噻、异丙菌胺、烯丙苯噻唑、氟唑菌苯胺等做药肥或育苗箱颗粒剂。
07
前景展望
有国内完整的产业链和化学工业制造能力的加持下，目前国内的创制能力已从me-too水平完全跨越到me-better的水平，而从成本和商业化角度上讲，砜虫啶是me-best。首先砜虫啶比first-in-class在分子设计上更″精简″，避免了复杂的手性中心，合成步骤较短，且原料易得，反应条件温和，收率高，反观噁唑磺酰虫啶，需要多步氧化，造成副产物较多，纯化困难，中间体无供应渠道，需要定制或自行合成，且需要光延反应，造成成本较高，工艺开发难度和放大风险都要高于砜虫啶，虽然住友化学将噁唑磺酰虫啶作为重点产品，但受限于本土市场、原料及本土农化制造能力，目前并未放量，且无国内配套需求。至于拜耳等企业布局的me-bette，有的需要涉及偶联等高成本反应，所以砜虫啶在快速产业化角度看前景要优于外企。
诚然，一个农药新化合物的商业化，无论是me-too还是first-in-class，都不仅仅是由单一成本决定的，农药商业化是一个典型的″高投入、高风险、长周期″的过程，这期间还需要对其进行系统的生物活性测定，评估其作用谱、作物安全性及对非靶标生物的影响，还要对其晶形、工艺放大，制剂稳定性等进行研究，下一步还要登记、毒理、药效、残留、环境影响、时间、钱，合规后还要考虑抗性、渠道、价格竞争、业务员变老、出海等，任何环节做不好，都有可能影响产品商业化的成功。鉴于清原有成功商业化新化合物的成熟经验且该类作用机理的化合物尚属早期，对于砜虫啶的商业化前景及全球化，是看好的。
