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水稻+抗性禾本科杂草:首个具有酰胺结构的HPPD分子正在进入”验证期”

编者按:美国环保署(EPA)近日公布,已收到日产化学株式会社提交的两项Iptriazopyrid产品登记申请,分别为98.5%原药(Technical)和100 g/L悬浮剂(SC),拟用途均为水稻田除草。目前,两项申请仍处于EPA审查及公众评论阶段。

 

EPA这份申请,是Iptriazopyrid商业化验证链条上最新的一环。在此之前,这个分子已经进行了从印度早期试验(2021年)到ISO命名(2022年)到作用机理阐明(2025年)的层层验证。而EPA的审查与2026年的印度产能建设,则意味着验证从研发层要开始走向实际应用层。

 

从NC-656到Iptriazopyrid的早期轨迹

 

日产化学早期以NC-656作为该分子的开发代号。2022年7月,ISO公布了这一分子的英文通用名Iptriazopyrid,此后这一分子正式进入农药行业视野。

 

而在获得通用名之前,Iptriazopyrid就已经开始出现在印度的早期登记和试验体系中。印度CIB&RC登记资料显示,2021年,印度农化企业Insecticides India Ltd.曾围绕NC656 Technical、5% SC、10% SC及Reference Standard提交RTT相关申请。早期申请曾因资料不完整未获批准,随后相关样品进口申请获得批准,供应商均为日产化学。因此,Iptriazopyrid进入印度市场的准备工作,至少可以追溯到五年前。

 

如果说印度的早期试验是市场准入的前置准备,那么2025年公开的一项机理研究,回答的是另一个更根本的问题:这个分子本身究竟有什么不同。

 

HPPD不是新靶标,但Iptriazopyrid提供了新的结构切入点

 

按照HRAC全球除草剂作用机理分类,目前已商业化的HPPD抑制剂主要分为三类:以硝磺草酮为代表的三酮类(triketone)、以苯唑草酮Topramezone为代表的吡唑(酮)类(pyrazolone),以及以异噁唑草酮为代表的异噁唑类(isoxazole)。而Iptriazopyrid的化学骨架是唑基酰胺(azole carboxamide),是首个具有酰胺结构的HPPD分子——这是它区别于现有HPPD抑制剂的具体所在,也是其被称为"结构新颖"的依据。

 

水稻+抗性禾本科杂草:首个具有酰胺结构的HPPD分子正在进入"验证期"

Iptriazopyrid化学结构式 

这种结构差异是否真的带来了性能优势?公开数据给出了一些答案。研究显示,Iptriazopyrid对拟南芥HPPD的Ki值为24.3 nM,对水稻HPPD的Ki值为33.3 nM,抑制活性处于较强水平;田间毒理测试显示,该分子引发稗草褪绿所需浓度约为常规商用HPPD抑制剂硝磺草酮的十分之一,同时对水稻表现出良好的选择性。(数据来源:Nishio T, et al., J. Agric. Food Chem. 2025, 73(25), 15950–15958)

因此,Iptriazopyrid的创新意义,并不在于发现了一个全新的除草剂靶标,而在于用一种此前未曾出现过的化学结构,重新解锁了HPPD这一已经成熟多年的靶标。

 

为什么是"水稻+抗性禾本科杂草"?


结构层面的创新,最终要通过田间实际表现来验证。

 

Iptriazopyrid对稗草、千金子等现有除草剂药效下降的抗性禾本科杂草表现出较好的防控效果,这正是日产化学重点推广该产品的核心卖点之一。而它的选择性逻辑也颇为特殊——该分子难以被稗草代谢降解,却能被水稻植株快速代谢,这种代谢速率的显著差异,是其对作物安全、对杂草有效的选择性基础。也就是说,产品选择性并不仅仅来自"杂草和水稻对药剂敏感程度不同",而与两者的代谢差异密切相关。

 

另外,它在水稻用药方式上的定位也值得关注:与吡唑特、双环磺草酮、tefuryltrione、fenquinotrione等此前常见的处理水层用HPPD抑制剂不同,Iptriazopyrid被开发为可用于水稻田茎叶处理的HPPD抑制剂。这一差异对当下正在扩张的直播稻种植体系尤其重要——直播稻减少了育秧和移栽环节,但同时改变了田间杂草发生和防除环境,对苗期及早期杂草控制提出了更高要求。因此,一个兼具水稻安全性和抗性禾本科杂草活性的叶面除草剂,其市场价值并不只来自"增加一个新产品",还来自其与水稻种植方式变化之间的匹配。

 

从"新分子"到"新产品":2026年开始出现真正的商业化信号

 

科学层面的优势最终要落到商业化节奏上。美国登记申请正是这一系列动作中最新的一步。

 

在印度,日产化学于2026年6月宣布,将在其印度合并子公司Nissan Bharat Rasayan Pvt. Ltd.(NBR)内建设Iptriazopyrid生产设施,预计2028财年完成,Ryzonic®计划于2027年在日本、印度等主要市场推出,随后向全球市场扩展。日产化学自身的产品管线资料也已将NC-656(Iptriazopyrid)列为2027年上市的新除草剂,并明确将其定位为公司首个用于水稻叶面施用、针对抗性禾本科杂草的产品,预计峰值销售额可达100亿日元。

 

因此,从2021年以NC656进入印度早期试验,到2022年获得Iptriazopyrid这一国际通用名,再到2025年作用机制得到进一步阐明,以及2026年美国登记申请和印度生产设施布局,Iptriazopyrid已经完成了从研发代码到全球商业化产品的关键几步,并且预计首登市场在印度。

 

写在最后

 

对于HPPD除草剂而言,Iptriazopyrid的真正意义或许不在于增加了一个Group 27产品,而在于证明成熟靶标仍然存在新的结构创新空间。

 

而Iptriazopyrid的轨迹,也只是HPPD这一除草剂大类在印度产业迭代中的一个切片。从早期以硝磺草酮为代表、印度企业已能独立仿制并规模化出口的分子,到中间一批以代工身份参与制造的分子,再到Iptriazopyrid这样仍处专利期内、印度目前主要承担试验与首发市场角色的新一代分子——同一个印度农化产业,面对HPPD这一作用机理下的不同分子,扮演的角色其实并不相同,且这种差异会随着专利周期的推移持续变化。

 

基于这一观察,AGROPAGES 2026版 India Focus 将设置HPPD除草剂专题,系统梳理HPPD这一除草剂大类的代际迭代路径,覆盖硝磺草酮、氟吡草酮、Iptriazopyrid等在内的多个代表性分子,呈现中国、印度与原研企业在不同发展阶段中各自扮演的角色及其变迁逻辑。

 

与此同时,如果您的企业也在开发或想要开发HPPD除草剂系列产品,欢迎参与2026版 India Focus,向印度及国际农化行业介绍您的产品、制造能力与业务布局。  

了解详情并参与:https://www.agropages.com/magazine/detail-376.htm,或联系

冯梦静

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