科迪华对吡啶酰胺类杀菌剂已深耕多年，连续开发三代该类化合物，依次为fenpicoxamid、吡啶菌酰胺、metarylpicoxamid。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将这3个产品归于同一亚组，作用于线粒体呼吸系统复合体Ⅲ，为Qi抑制剂。
科迪华在对第一代吡啶酰胺类杀菌剂fenpicoxamid广泛研究的基础上，以其为先导化合物，成功研发了杀菌谱更广的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂——吡啶菌酰胺，这也是全球首款广谱吡啶酰胺类杀菌剂，拥有独特的作用机理。2023年，吡啶菌酰胺在加拿大、澳大利亚、韩国上市，这是该产品在全球首次上市；最近，吡啶菌酰胺新产品在美国推出。
作为公司生物源杀菌剂fenpicoxamid的升级版，科迪华计划在全球市场推广吡啶菌酰胺系列产品，预计其年峰值销售额将达2.25亿美元。
1 产品迭代及结构
Fenpicoxamid（商品名：Inatreq™ Active；开发代号：XDE-777）为陶氏益农（现科迪华）和明治制果共同开发的生物源杀菌剂，是对具有杀菌活性的天然产物UK-2A（分离自链霉菌属放线菌517-02发酵液）衍生化得到的，具有优异的生物学性能及独特的靶标位点。科迪华指出，fenpicoxamid是近10余年来上市的、具有独特化学结构的首个产品。该产品对谷物上的重要病害可以提供长残效防治作用，同时为小麦上壳针孢叶枯病（Septoria tritici）抗性管理提供了有效的解决方案，是新型吡啶酰胺类谷物用杀菌剂中的第1个有效成分。在壳针孢菌（Septoria spp.）防治领域，fenpicoxamid是业内第1个提供新作用位点的化合物。
Fenpicoxamid主要用于谷物（包括冬小麦、春小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦等）、香蕉、观赏植物等，防治锈病、壳针孢属（Septoria spp.）病原菌引起的病害（如小麦叶枯病等）、香蕉黑条叶斑病（Mycosphaerella fijiensis）等。
通过长期研究，科迪华研究人员不仅对fenpicoxamid的产品性能有了更深入的了解，而且还发现了fenpicoxamid的更大潜力，并基于此开发出具有更广泛用途和卓越功效的新型吡啶酰胺类杀菌剂——吡啶菌酰胺。
吡啶菌酰胺（英文通用名：florylpicoxamid；开发代号：X12485659、XDE-659、XR-659；商品名：Adavelt™ Active等）是来自科迪华研发管道的第1个有效成分，为第二代新型吡啶酰胺类（picolinamide）杀菌剂，是全球首款广谱吡啶酰胺类杀菌剂。2017年11月，吡啶菌酰胺获得ISO通用名称。
未来，科迪华还将推出第三代吡啶酰胺类杀菌剂metarylpicoxamid（Haviza™ active）。该产品对亚洲大豆锈病防效出色，将成为病害管理的重要补充。
图1 Fenpicoxamid的结构式
图2 吡啶菌酰胺(左)和metarylpicoxamid的结构式
吡啶菌酰胺的天然属性使其拥有良好的安全性、较好的毒理学和环境特性，对非目标生物和环境的影响较低。
美国环保署（EPA）基于人类健康和生态风险评估以及《濒危物种法》下的生物学评价结果显示，当按照标签要求使用时，吡啶菌酰胺未发现人类健康风险。在生态安全方面，EPA确认吡啶菌酰胺按标签使用时，对哺乳动物、鸟类、陆生两栖动物、爬行动物、水生植物和蜜蜂在急性或慢性暴露基础上均未发现潜在风险；然而，EPA识别出其对鱼类、水生两栖动物、水生无脊椎动物、其他陆生无脊椎动物以及陆生和半水生植物存在潜在风险，并要求采取相应的减风险措施。
2 作用机理及应用
与fenpicoxamid的作用机理相同，吡啶菌酰胺也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合体（复合体Ⅲ）上的Qi位点，为Qi抑制剂（QiIs）。该产品通过与真菌细胞呼吸电子传递链复合体Ⅲ上的Qi位点结合，抑制线粒体的呼吸作用，阻断病原菌的能量供应，从而发挥杀菌活性。
国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将吡啶菌酰胺归为C4组或21组，与fenpicoxamid、metarylpicoxamid处于同一亚组，皆为吡啶酰胺结构。目前，C4组中还包括氰基咪唑结构的氰霜唑（主要防治卵菌纲和根肿菌属病害）、氨磺酰基三唑结构的吲唑磺菌胺（主要防治卵菌纲病害）。
细胞色素bc1（复合体Ⅲ）是杀菌剂的重要靶标，其含有2 个结合位点（Qo和Qi）。吡啶菌酰胺和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂虽然都作用于线粒体呼吸链上的复合体Ⅲ，但吡啶菌酰胺作用于复合体Ⅲ的Qi位点，而甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用于复合体Ⅲ的Qo位点，其选择性来自对靶标酶的敏感性差异。
由于Qi是一个独特的靶标位点，因此，吡啶菌酰胺与现有FRAC其他组别中的谷物用杀菌剂无交互抗性，对抗甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）、三唑类（DMIs）、琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHIs）类等杀菌剂的病原菌防效显著，可作为抗性管理工具，用于有害生物综合管理（IPM）。
吡啶菌酰胺高效，用药量低，具有内吸和渗透作用，提供保护和治疗效果，用于防控全球主要作物上的子囊菌病原体。适用于谷物、葡萄、果树、坚果树、蔬菜、油菜、甜菜、葫芦等30多种作物以及草坪、高尔夫球场等，防治白粉病、炭疽病、疮痂病、币斑病以及由壳针孢菌（Septoria spp.；如叶枯病）、葡萄孢菌（Botrytis spp.；如灰霉病）、链格孢菌（Alternaria spp.；如早疫病）、链核盘菌（Monilinia spp.；如菌核病）、尾孢菌（如叶斑病）等病原菌引起的病害。可用于作物的多个生长阶段，并能提高作物产量和品质。
吡啶菌酰胺具有预防作用，在病害发生早期使用还具有治疗效果。该产品主要是一种预防性处理剂，可以阻止孢子在叶面发芽；当在作物感染真菌的早期阶段使用时，它也具有治疗作用。吡啶菌酰胺可以阻止真菌中菌丝体生长，从而阻止真菌进一步在本株作物中蔓延；同时，它还可以阻碍孢子发育，减少孢子向邻近植株传播。
3 产品登记及开发
作为第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂，吡啶菌酰胺的上市进程颇为迅速。2023年，科迪华农业科技公司连下三城，在加拿大、澳大利亚、韩国上市了吡啶菌酰胺，这是该产品在全球首次上市；2025年5月，科迪华3个吡啶菌酰胺产品在美国获准登记，其中包括1个原药、2个制剂。
2026年初，科迪华在加拿大推出吡啶菌酰胺新型杀菌剂Telbek™ PRO。该产品专为防治谷物赤霉病和晚季叶部病害而研发，具有卓越的广谱保护性能。Telbek™ PRO能有效延缓抗药性发展，在防治赤霉病的同时，对壳针孢菌引起的病害、叶锈病、条锈病、褐斑病及颖枯病等提供强劲防控作用，帮助种植者实现亩产收益最大化。
2026年5月，科迪华宣布，其新型吡啶酰胺类杀菌剂Verpixo™已获得美国环保署登记，正式推向市场，这将成为科迪华在美国市场推出的首款含Adavelt™（吡啶菌酰胺）活性成分的杀菌剂。吡啶菌酰胺被美国环保署归为低风险类化学物质，能够高效防控尾孢菌叶斑病[ Cercospora leaf spot（CLS）]，这是美国甜菜产业最具经济破坏力的真菌病害。Verpixo™施药窗口灵活，将为甜菜生产带来全新的作用机理，有助于保护甜菜的品质和产量潜力。
此外，科迪华计划在Verpixo™获批后将推出一款方便的预混产品Verpixo™ AYR，该产品将结合Adavelt™（吡啶菌酰胺）与ADEPIDYN®技术（氟唑菌酰羟胺），为特种作物和蔬菜种植者提供强大的轮换使用工具，最大程度提高作物产量和品质，提升作物的市场竞争力。
从Verpixo™到Verpixo™ AYR，科迪华正在构建一套完整的甜菜病害防治体系，帮助种植者控制病害、减轻抗药性，并保护他们在甜菜上的收益。
科迪华还计划在未来几年里，于监管机构的批准下，在其他各个市场寻求适合的作物登记，积极供应吡啶菌酰胺系列产品。据Phillips McDougall预测，吡啶菌酰胺的年峰值销售额约达2.25亿美元。
吡啶菌酰胺上市产品既有单剂，也有其与吡唑醚菌酯等的复配产品；涉及的剂型有：乳油、悬浮剂等。
4 化合物专利
2015年，美国陶氏益农公司（现科迪华）申请了吡啶菌酰胺的许多化合物专利，包括PCT、欧洲、美国、中国专利等。
PCT专利：WO2016109257，申请于2015年12月18日。
欧洲专利：EP3240424，申请于2015年12月18日，2035年12月17日专利到期。
美国专利：US2017290333，申请于2015年12月18日，2035年12月18日专利到期。
中国专利：CN107205405B，申请于2015年12月18日，2035年12月17日专利到期；发明名称：具有杀真菌活性的吡啶酰胺化合物。
