氟环炔虫二酰胺（pynflanilide）是启农生物2024年研发的新型间苯二酰胺类杀虫剂，其可看作是在溴虫氟苯双酰胺（broflanilide）的基础上通过中间体衍生化法优化得到的。其合成本质是将溴虫氟苯双酰胺的苯甲酸换成4-(环丙基炔基)苯甲酸。环丙基炔基的引入重构了分子构象，理论上对于某些对溴虫氟苯双酰胺产生微抗性的部分群体仍旧保持高效。但由于苯环和多氟取代都是强疏水基团，在引入环丙基，可能导致整体的log P偏高，有助于药物穿透昆虫体壁的同时也会牺牲部分在植物体内的代谢能力，同时炔基环丙基的引入可能影响制剂的稳定性，这对制剂配方技术也是一个考验。报道显示氟环炔虫二酰胺对蚜虫高效。
1 产品简介
英文名称：pynflanilide；
中文名称：氟炔虫二酰胺、氟环炔虫二酰胺、氟环炔虫双酰胺；
化学名称：N-[2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-(三氟甲基)苯基]-3-[4-(环丙乙炔基)-N-甲基苯甲酰氨基]-2-氟苯酰胺；
分子式：C30H18BrF11N2O2；
相对分子质量：727.363；
CAS登录号： 3055895-43-4；
结构式：
图2 氟环炔虫二酰胺的结构式
2 作用机理
像溴虫氟苯双酰胺一样，氟环炔虫二酰胺也为γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道 (又称为离子型GABA受体) 变构调节剂。
3 应用
应用作物：谷物（如小麦、大麦、水稻、玉米等）、果树（如苹果、梨、桃等）、豆科植物（如大豆等）、棉花、瓜类、蔬菜、观赏植物和森林等。
靶标害虫：鳞翅目、鞘翅目、半翅目、双翅目、直翅目、缨翅目等害虫。
可开发剂型：10%氟丙炔虫二酰胺乳油。
4 专利情况
2024年，启农生物在国内申请了基于氟丙炔虫二酰胺在内的酰胺类化合物专利。
专利名称：一种酰胺类化合物及其应用；
申请号：CN202410559377.4；
申请日：2024/05/08；
授权日：2024/08/30；
失效日：2044/05/08；
公开号：CN118125938A；
摘要：本发明提供了一种式（Ⅰ）所示的酰胺类化合物，所述化合物对于农业园艺领域的害虫（例如桃蚜）具有优异的杀虫效果。
5 合成路线
通过市售的CAS：1207314-89-3为起始原料，经甲基化、酰胺化反应制备氟环炔虫二酰胺，合成路线如下（前面所涉中间体与溴虫氟苯二酰胺共用）：
6 复配推介
作为一个靠“高氟化”堆叠出来的经典的“N-甲基-N-芳基酰胺”结构，氟环炔虫二酰胺同样具有广谱的杀虫活性。根据不同的靶标可选择不同的产品复配方案，可选择与甲氧虫酰肼、氰氟虫腙、茚虫威、溴虫腈、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、阿维菌素、三氟甲吡醚、多杀霉素等复配，增加对鳞翅目害虫的防治；可以与唑虫酰胺、螺虫乙酯、毒死蜱、噻嗪酮、噻虫嗪、氟啶虫胺腈等复配，增加对天牛、跳甲、茶小绿叶蝉、介壳虫、蝽象的防治；复配嗪虫唑酰胺、氟啶虫酰胺、双丙环虫酯、烯啶虫胺等，增加对蚜虫的防治；可复配丁醚脲、倍硫磷、氟虫腈等，增加对蓟马的防效。
7 前景展望
氟环炔虫二酰胺本质上是溴虫氟苯双酰胺系列化合物的衍生，和环丙氟虫胺、氟氧虫二酰胺、氟氰虫二酰胺、多氟虫二酰胺等都属于最新一代的γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道调节剂类杀虫剂，这一类杀虫剂具有杀虫谱广、活性高、击倒速度快等特点，是目前杀虫剂研发的热点。
氟环炔虫二酰胺在保留溴虫氟苯双酰胺的主核结构的基础上在苯环上引入了炔基环丙基，这在现在分子设计中是非常新颖的。可能赋予杀虫剂更好的产品性能。合成层面上，氟环炔虫二酰胺和溴虫氟苯双酰胺共用中间体，但对炔基环丙基苯甲酸目前并未实现大生产，目前市售的价格预测还在大几十万，而苯甲酸目前的成本仅几千元/吨，从合成成本上，氟环炔虫二酰胺对比溴虫氟苯双酰胺，成本优势不足，但好在该系列活性较高，亩成本用量仅为零点几克，且复配使用用量更低，平摊成本下制剂层面仍可接受。
