氟吡唑酰胺（isofluorpyramide）是安徽圣丰2023年开发的新型异噁唑啉类杀虫剂，氟吡唑虫胺可以看做是在先正达异噁唑虫酰胺的基础上衍生得到的。通过引入更稳定、亲脂性更强的吡唑环，以及在吡唑环上引入强供电子基团异丙基，旨在提升速效性、持效性和穿透力，并在结构上实现专利的规避。
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产品简介
英文名称：isofluorpyramide
中文名称：氟吡唑虫胺
化学名称：rac-4-[(5R)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-[1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基]苯甲酰胺
分子式：C24H20Cl2F4N4O2
相对分子质量：543.342
CAS登录号：3027861-23-7
结构式：
理化性质：原药为白色粉末
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作用机理
推测氟吡唑虫胺属于γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂，神经毒剂。别构抑制GABA激活的氯离子通道，通过触杀和胃毒的方式作用于昆虫和螨类，主要通过破坏昆虫神经冲动的正常传导，引起昆虫过度兴奋和抽搐，从而麻痹、休克，最终导致昆虫死亡。
03
应用
应用作物：水稻、大豆、玉米、蔬菜、油料作物、果树、观赏作物等。
防治害虫：小菜蛾、亚洲玉米螟、棉铃虫、二化螟、稻纵卷叶螟、草地贪夜蛾，甜菜夜蛾，斜纹夜蛾、烟粉虱、稻飞虱、蚜虫和蓟马、跳甲等。
可开发剂型：10%氟吡唑虫胺SC、15%氟吡唑虫胺SC
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专利情况
化合物专利
2023年安徽圣丰申请了基于氟吡唑虫胺在内的含吡唑结构的异噁唑啉的化合物专利。
专利名称：一种含吡唑结构的化合物和应用以及杀虫剂
申请号：CN202310859893.4
申请日：2023/07/13
失效日：2043/07/13
公开号：CN117402154A
摘要：本发明涉及农药杀虫剂领域,公开了一种含吡唑结构的化合物和应用以及杀虫剂。该含吡唑结构的化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的化合物能够在低浓度下实现良好的杀昆虫、杀螨虫、杀线虫以及杀螺虫的效果。
组合专利
2025年安徽圣丰申请了基于氟吡唑虫胺在内的组合专利及应用专利。
专利名称：杀虫组合物及其应用和杀虫剂
申请号：CN202510064632.2
申请日：2025/01/15
失效日：2045/01/15
公开号：CN119999690A
摘要：本发明涉及农药领域,公开了一种杀虫组合物及其应用和杀虫剂,该组合物中含有杀虫有效量的组分A和杀虫有效量的组分B,所述组分A和所述组分B的重量比为1:50 50:1,所述组分A为式(I)所示的化合物1;所述组分B选自溴氰虫酰胺、氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺、甲维盐、氯氟氰菊酯以及虫螨腈等中的至少一种。本发明的杀虫组合物和杀虫剂能够扩大杀虫谱且能够提高害虫防治效果以及延缓害虫耐药性和抗药性的发生。
05
合成路线
氟吡唑虫胺的合成与异噁唑虫酰胺、氟雷2、丙胺氟虫胺共用中间体，4-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-异噁唑-3-基]-2-甲基苯甲酸（CAS：1332698-41-5），然后与4-氨基-1-异丙基吡唑，经酰胺化反应制得。目前两个中间体国内已经实现大生产，可直接购得。合成路线如下：
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复配推介
可复配：高效氯氟氰菊酯、虫螨腈、阿维菌素、多杀菌素、茚虫威、甲维盐、虱螨脲、氰氟虫腙、溴氰虫酰胺、甲氧虫酰阱、三氟甲吡醚、杀虫双、杀螟丹、噁唑磺酰虫啶、二氯噻吡嘧啶等增加对鳞翅目害虫的防治。
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前景展望
异噁唑啉类杀虫剂是目前新农药研发最热门的杀虫剂，目前上市的仅有氟噁唑酰胺和异噁唑虫酰胺两个品种，而中国在异噁唑啉类杀虫剂的制备方面已经具备完整的产业链优势，所有原料均已实现大生产且成本优势明显，氟吡唑虫胺是继农冠噁唑氟虫胺、诚创的萘异噁唑酰胺、康乔的丙氨氟虫胺、海利尔的氟噁环虫胺之后国内自主开发的又一异噁唑啉类杀虫剂，这体现了中国农药企业在存量内卷的行情下，积极参与创新，用创新打破僵局的勇气和行动力。
在康宽时代，从专利期内违法生产到氯虫的异构体再到部分双酰胺类杀虫剂的创新可看作是国内农化企业对创制的初探，随着氯虫专利期的届满以及抗性越来越重，可以说在双酰胺的创制方面，国内企业是是滞后的，失败的，但却让中国农化企业在新农药的创制中看到了机会，学到了经验。异噁唑啉时代，由于普惠黑科技的大力发展，中国企业可以说是提前拿到了″入场劵″，异噁唑啉类普惠黑科技的创制就是中国农化行业从″中国制造″向″中国创造″转型的催化剂，这一榄子的创制杀虫剂同时也标志着国内头部企业已经不再满足于做世界的″加工厂″，不再满足于低端的仿制，而是开始成为新药研发的″策源地″。虽然目前国内创制多集中于已知结构的修饰，真正全新结构的发现仍然稀缺，但这并不意味着技术含量低，反而体现了极高的商业智慧。
氟噁环虫胺的产业链（中间体共用）、合成技术（手性催化）、制剂技术（复配）、应用场景目前都有成熟的借鉴经验、下一步只需″快″，快速完成合规化登记、快速建立销售渠道、尽快完成出海，同时在商业化过程中探索差异化与增值服务，避免同质化的价格战，关注行业整合机会，留意头部企业产业链的动向，向具备技术优势的″专精特新″企业兼容。 未来异噁唑啉类杀虫剂的市场将足够大，等着专利期届满仿制的企业将慢慢会失去上桌的机会，唯有掌握具有自主知识产权的创制类化合物，方能在此赛道上分的一杯羹。
