7月27日,巴斯夫农业解决方案部宣布正式启动新型除草剂Replexor™ Active(fendioxypyracil,苯吡嘧草酯)的全球登记程序。首批监管档案已递交巴西和澳大利亚,美国、阿根廷的登记申请计划于2027年跟进。若审批顺利,该产品有望于2030年前后实现首批上市;峰值推广可支撑覆盖全球逾5,000万公顷的杂草管理方案。
这是巴斯夫PPO抑制剂类除草剂创新管线中,继苯嘧磺草胺(saflufenacil,Kixor® Active)、三氟草嗪(trifludimoxazin,Tirexor® Active)之后的第3个商业化产品,也是PPO抑制剂类除草剂中首个对禾本科杂草实现高效防除的产品。
1 禾本科杂草防治“空白”,抗性杂草挤压下的PPO赛道
除草剂抗性杂草正在大豆、玉米、棉花等主要作物上持续扩散,而监管收紧令下可用有效成分不断减少,种植者的有效防控选项遭到双重挤压。在这一背景下,应用历史已逾50年的PPO抑制剂凭借起效迅速、环境持效期短等特点,始终是抗性管理方案的基石之一。
但传统PPO抑制剂类除草剂存在一处结构性短板:对阔叶杂草效果突出,对禾本科杂草活性有限。而草甘膦在禾本科杂草上的抗性问题已经现实发生,PPO耐受性状作物也在中期视野之内——市场需要一款能够覆盖禾本科杂草的茎叶处理PPO产品。
Replexor™ Active正是瞄准这一缺口。巴斯夫农业解决方案部管理委员会成员、负责业务的Maximilian Becker表示:“Replexor™ Active填补了PPO领域一个真实的空白。近年来,种植者应对抗性禾本科杂草的新工具寥寥无几,该产品直接回应这一痛点,并能嵌入种植者已围绕我们PPO产品组合构建的抗性管理体系。”
据介绍,该产品可有效防除牛筋草(Eleusine indica)、稗草(Echinochloa spp.)、狗尾草(Setaria spp.)等关键一年生禾本科杂草;而禾本科杂草中的PPO抗性目前仍属罕见,这使其成为抗性禾本科杂草管理中颇具价值的新选项。
2 靶标活性与药效的“技术底细”
巴斯夫研发团队已于2026年3月在《Pest Management Science》发表fendioxypyracil的完整研究,从化学发现、作用机理确证到温室与田间药效,系统披露了该化合物的技术全貌。
2.1 化学源头:一个被重新检视的老骨架
该分子采用吡啶核心与芳氧基侧链相结合的结构设计。吡啶核心在PPO抑制剂化学中并非全新思路——诺华(现先正达)早在上世纪90年代末即公开过含吡啶酮及吡啶核心的PPO抑制剂,但均未实现商业化。巴斯夫于2017年重新检视这一骨架,利用吡啶核心带来的构象预组织效应,使配体二面角更贴合酶口袋的结合构象,最终以邻苯二酚单元延伸乙酸酯侧链,获得对禾本科杂草与阔叶杂草兼具优异茎叶活性的fendioxypyracil。

图1 PPO抑制剂类除草剂中央吡啶核心结构的发现脉络
诺华(1999年)、先正达(2001/2004年)的探索均未商业化,巴斯夫2017年重新检视该骨架并获得fendioxypyracil。
2.2 作用机理:AI分类与酶学数据双重确证
研究团队通过涵盖14类生理测定、34个特征的生理指纹图谱(P-Profile),结合半监督变分自编码器模型进行作用机理分类,fendioxypyracil被判定为PPO抑制剂的概率高达99.995%,其余8类已知作用机理及“未知机理”类别的概率均趋近于零。
体外酶活测定进一步确认,该化合物对糙果苋(Amaranthus tuberculatus)PPO1和PPO2两种亚型均呈强抑制:对PPO1的IC50为195 nM,约为苯嘧磺草胺(412 nM)的一半;对PPO2的IC50仅为2.8 nM,抑制活性约为苯嘧磺草胺(11 nM)的4倍。

图2 Fendioxypyracil(红色)与苯嘧磺草胺(绿色)对PPO1(左)、PPO2(右)的剂量-效应曲线
温室茎叶处理试验显示,16 g a.i./hm2剂量下,fendioxypyracil可防除80余种杂草,覆盖野燕麦、稗草、马唐、牛筋草等主要禾本科杂草,以及长芒苋、小飞蓬、地肤等难防阔叶杂草。
在与苯嘧磺草胺(saflufenacil)、三氟草嗪(trifludimoxazin)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟嘧硫草酯(tiafenacil)等同类产品的同剂量对比中,各PPO药剂对阔叶杂草防效相当;但在禾本科杂草上,fendioxypyracil的优势是断层式的——即便在1 g a.i./hm2的最低测试剂量下仍保持高效,且剂量-效应曲线平缓,意味着药效对用量波动的容错度较高。
图3 温室阔叶杂草防效对比
(注: BLW mean,平均防效;AMAPA,长芒苋;BIDPI,鬼针草;CAPBP,荠菜;KCHSC,地肤)

图4 温室禾本科杂草防效对比
(注:冷季型禾本科杂草野燕麦(AVEFA)与暖季型禾本科杂草马唐(DIGSA)、牛筋草(ELEIN)、稗草(ECHCG))

图5 温室盆栽禾本科杂草活性对比
(注:8 g/hm2茎叶处理——野燕麦、马唐、牛筋草)
在美国伊利诺伊州Seymour开展的播前灭茬试验中,25 g a.i./hm2剂量即实现快速彻底的杂草防除,对稗草、狗尾草的防效优于其他PPO抑制剂类产品;对抗性问题“重灾区”长芒苋,实现接近完全的防除。

图6 美国伊利诺伊州Seymour田间试验
(播前灭茬施用(25 g ai/hm2)后9天对苋属杂草(AMASS)、稗草(ECHCG)及狗尾草属(SETSS)的防效对比)
3 一个完整的技术“闭环”,3代产品组合、叠加PPO耐受性状
巴斯夫对Replexor™ Active的定位显然不止于一个单品。除广谱、速效外,该产品还支持免耕种植、有助于减少土壤侵蚀,低用量特性亦降低了单位面积有效成分投入。更具想象空间的是性状配套——巴斯夫农业解决方案部管理委员会成员、负责技术的Melanie Bausen-Wiens明确表示,公司正在开发PPO除草剂耐受性状:种植者未来在施用Replexor™ Active的时间和方式上,将拥有更大的灵活性。
研究指出,未来的PPO耐除草剂作物将支持fendioxypyracil的苗后over-the-top施用,进一步拓宽应用窗口。
在除草剂创新普遍面临“新作用机理荒”的当下,Replexor™ Active的登记启动提供了一个不同维度的样本:在成熟作用机理框架内,通过化学结构创新实现杀草谱的实质性扩展。禾本科杂草+PPO抑制剂的组合,恰好落在草甘膦抗性蔓延、而PPO抑制剂抗性禾本科杂草尚属罕见的窗口期,其抗性管理价值对南美大豆-玉米轮作区与北美抗性苋菜治理均有直接的现实意义。
结合逾5,000万公顷的峰值覆盖预期与2030年前后的上市时点,勾勒出巴斯夫在PPO抑制剂产品组合上的长期经营意图——Kixor®、Tirexor®、Replexor™三代产品叠加PPO耐受性状,一个完整的版图正在成形技术上的创新闭环。登记档案递交只是起点,未来4年各国审批进程、抗性监测结论及性状开发进度,将共同决定这款“下一代PPO”最终能兑现多少预期。

