不同于氯虫苯甲酰胺等邻二酰胺类杀虫剂，溴虫氟苯双酰胺为间二酰胺类化合物。虽然两者的分子中都含有双酰胺结构，但它们的作用机理不同。溴虫氟苯双酰胺为全新γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道别构调节剂，其键合到昆虫GABA受体上亚基间别构位点，抑制神经传递，阻隔昆虫的抑制信号，打破昆虫神经系统的平衡状态，导致昆虫持续兴奋，抽搐，直至死亡。
国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将溴虫氟苯双酰胺归为第30组，这是进入该组的第1个有效成分。次第进入IRAC第30组中的有效成分还包括：日产化学的异噁唑啉类杀虫杀螨剂氟噁唑酰胺、先正达的新型双芳基异噁唑啉类杀虫杀螨剂异噁唑虫酰胺、泰禾股份的间二酰胺类杀虫剂环丙氟虫胺。
异噁唑虫酰胺是由先正达发现和开发的杀虫杀螨剂，2021年上市。其活性高，杀虫谱广，将为害虫防治树立新标杆，预计其年峰值销售额将突破5.00亿美元，成为杀虫剂市场的又一重磅产品。
1 化学结构及毒性
起初，异噁唑啉类杀虫剂是作为动物保健产品开发，如日产化学开发的氟雷拉纳（fluralaner）、杜邦开发的阿福拉纳（afoxolaner）。目前，该类产品的开发较为活跃，包括洛替拉纳（lotilaner）、沙罗拉纳（sarolaner）以及在研的艾司索拉纳（esafoxolaner）等。其中，洛替拉纳进一步扩展到人用药领域。
作为植保产品，日产化学开发了首个异噁唑啉类杀虫杀螨剂剂氟噁唑酰胺（fluxametamide），该产品于2018年在韩国上市，2019年在日本推出，主要用于蔬菜、果树、棉花、茶树等，防治蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫、红蜘蛛、锈螨等害虫和害螨。
图1 氟噁唑酰胺的结构式
异噁唑虫酰胺（英文通用名：isocycloseram；商品名：Plinazolin®；开发代号：SYN547407）是先正达于2011年发现的新型双芳基异噁唑啉类杀虫杀螨剂，与氟噁唑酰胺结构相似。异噁唑虫酰胺含有2个手性中心、4个异构体，其中，(5S,4R)-异构体的活性最高。
图2 异噁唑虫酰胺(5S,4R)-异构体的结构式
异噁唑虫酰胺对哺乳动物、作物、生态环境安全性较高。其对哺乳动物的急性经口、经皮、吸入毒性较低；对兔皮肤无刺激性，对兔眼睛有轻微刺激性；不太可能有延迟神经毒性、致癌性、生殖和发育毒性、基因毒性、免疫毒性；正常使用条件下，对人体健康无不利影响。
异噁唑虫酰胺对陆生节肢动物的急性、短期和长期毒性较小；对土壤中无脊椎动物、微生物菌群、非靶标陆生植物无不利影响；对蜜蜂和水生动物毒性较高，对水生植物有中等毒性；对鸟类的生殖影响在可接受的范围；在哺乳动物、鱼类组织中的富集可能性较小。
美国环保署（EPA）根据风险评估结果，提出了一系列减风险措施，旨在降低异噁唑虫酰胺对蜜蜂、水生无脊椎动物、鸟类以及濒危物种的潜在影响。
2 作用机理及应用
异噁唑虫酰胺为γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道别构调节剂（allosteric modulators），通过精准作用于昆虫神经系统的GABA门控氯离子通道，有效干扰神经信号传递，导致害虫过度兴奋，最终引发肌肉痉挛、麻痹，直至死亡。IRAC将其归为第30组。
异噁唑虫酰胺作用机理独特，与其他杀虫剂无交互抗性，非常适用于有害生物的综合管理（IPM）。
异噁唑虫酰胺广谱、高效，持效期长，具有触杀和胃毒作用，无内吸性，耐雨水冲刷。可用于大豆、玉米、水稻、谷物、果树、蔬菜、花生、油料作物、马铃薯、甘蔗、棉花、咖啡、烟草等领域，防治鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目、蜱螨目等害虫和害螨，如螟虫、二化螟、稻纵卷叶螟、卷叶虫、海灰翅夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾、烟芽夜蛾、棉铃虫、蚜虫、木虱、甲虫、黄瓜条叶甲、玉米根虫、毛虫、烟草蓟马、葱蓟马、红蜘蛛、二斑叶螨、苹果全爪螨、侧多食跗线螨等；也可用于卫生害虫的防治，如臭虫、苍蝇、蚊虫等；并可用于林业和专业虫害防治领域。
2025年，先正达异噁唑虫酰胺产品Sovrenta®获得世界卫生组织（WHO）预认证，为全球疟疾防控提供新方案。Sovrenta®是先正达病媒防控产品线的重要革新，同时也是目前唯一被认证提供全年防护的杀虫剂。
3 产品登记及上市
2021年，异噁唑虫酰胺在阿根廷率先登记和上市；同年，在澳大利亚取得登记；2022年，在韩国获准登记；2023年，在巴西、印度、越南登记和上市；2025年，在乌克兰取得登记，在巴基斯坦上市；2025年11月20日，10个含异噁唑虫酰胺产品在美国获准登记，其中包括1个原药和9个制剂；2026年5月，加拿大批准登记6个异噁唑虫酰胺产品，其中包括1个原药和5个制剂。
时至目前，异噁唑虫酰胺已在全球40多个国家取得登记，应用于40多种作物。公司的目标是，在包括中国在内的约50个国家获得登记，防治100多种害虫。
在这些上市的异噁唑虫酰胺产品中，既有单剂，也有其分别与高效氯氟氰菊酯、噻虫嗪、虫螨腈、氯虫苯甲酰胺等的复配产品，从而进一步扩大防治谱，延缓抗性的产生和发展。这些上市产品的剂型有：悬浮剂、可分散液剂、种子处理悬浮剂等。
因产品性能优秀，Virantra™（40%异噁唑虫酰胺悬浮剂）荣获2022年度作物科学奖（Crop Science Awards；此前被称为Agrow Awards）中的最佳创新植保产品奖。
异噁唑虫酰胺是先正达生产的最为复杂的有效成分之一，其合成步数创历史纪录。先正达投资5,000万英镑对其英国哈德斯菲尔德生产基地进行了升级，2025年3月开始运营，专注生产异噁唑虫酰胺，供应全球农业市场。目前，先正达还通过与印度第三方进行战略合作，生产这种活性成分。
异噁唑虫酰胺产品上市以来，受到市场的广泛欢迎，销售额逐年强劲增长。先正达预计其年峰值销售额将突破5.00亿美元，是公司开发的又一重磅产品。
4 化合物专利
2010年12月1日，先正达参股股份有限公司申请了关于异噁唑虫酰胺的许多化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。
PCT专利：WO2011067272A1，申请于2010年12月1日；发明名称：Insecticidal compounds based on isoxazoline derivatives。
欧洲专利：EP2507230，申请于2010年12月1日，2030年11月30日到期。
美国专利：US2012238517，申请于2010年12月1日，2030年12月1日到期。
中国专利：CN102639529B（ZL201080054495.6），申请于2010年12月1日，2030年11月30日到期；发明名称：基于异噁唑啉衍生物的杀虫化合物。
先正达在全球布局了关于异噁唑虫酰胺的600多件专利，不仅包括化合物专利，还有众多外围专利，从而形成了密集的、全方位专利保护网。
2030年，异噁唑虫酰胺在许多国家和地区的化合物专利到期。作为异噁唑啉类杀虫剂中的热门产品，异噁唑虫酰胺引发市场强烈关注，许多非专利产品生产商将参与到该产品的市场开发中，从而推动该产品更广泛的应用，进一步提升其市场地位。
