除草剂抗性行动委员会(HRAC)已发布其2026年作用机制分类更新,经全面审查后新增5种活性成分,并移除41种活性成分。HRAC还因所有相关活性成分被移除,从海报中删除了第24组(解偶联剂)和第23组(STPP),同时对第3组和第23组的术语进行了修订,以更好地反映当前对除草剂靶标位点和作用机制的科学认识。

根据新活性成分指南新增的5种活性成分分别为:双环炔草、二甲草磺酰胺、异噁草酰胺甲酯、三唑草酰胺、嘧啶草噁唑。
1 5种除草剂活性成分作用机理分类
1.1 双环炔草(metproxybicyclone)——HRAC第1组
双环炔草是先正达公司2015年研发的新型双环辛烯三酮类除草剂,本次将双环炔草划归为HRAC第1组,标志着双环炔草的作用机制为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,双环炔草也被认为是继芳氧苯氧丙酸酯类(如精喹禾灵、炔草酯、氰氟草酯)、环己烯酮类(如烯草酮、环苯草酮、三甲苯草酮)、苯基吡唑啉类(如唑啉草酯)之后开发的第四代ACCase抑制剂,可被开发用于双子叶作物(如大豆、棉花、甜菜等)的杂草防治和种植前的灭荒。试验表明,双环炔草对防除多种禾本科杂草如黑麦草、牛筋草、毛花雀稗、石茅高粱和稗草等防效较好。

图1 双环炔草的结构式
1.2 二甲草磺酰胺(dimesulfazet)——HRAC第15组
二甲草磺酰胺是2009年由日产化学株式会社开发的新型磺酰胺类除草剂。本次将二甲草磺酰胺划归为第15组,说明其属于极长链脂肪酸(VLCFAs)合成抑制剂,二甲草磺酰胺也是继氯代乙酰胺类(乙草胺、甲草胺、异丙甲草胺、二甲吩草胺)、氧代乙酰胺类(氟噻草胺、苯噻酰草胺)、异噁唑类(砜吡草唑、苯磺噁唑草)、四唑啉酮类(四唑酰草胺)之后开发的新一代VLCFAs合成抑制剂。2024年,二甲草磺酰胺作为水稻田除草剂在日本登记上市,用以防除多种禾本科杂草、阔叶杂草、莎草科杂草以及多种抗性杂草,特别是对莎草科杂草有特效。也可用于玉米、大豆、甜菜等作物的苗前封闭处理,以及小麦田的苗后茎叶处理。

图2 二甲草磺酰胺的结构式
1.3 异噁草酰胺甲酯(icafolin-methyl)——HRAC第23组
异噁草酰胺甲酯是拜耳公司2018年研发的含有四氢呋喃结构的新型异噁唑啉甲酰胺类除草剂,本次将异噁草酰胺甲酯化归为第23组,说明异噁草酰胺甲酯属于微管干扰抑制剂。异噁草酰胺甲酯也是继苯甲酰胺类(炔苯酰草胺)、吡啶类(氟硫草定、噻唑烟酸)、二硝基苯胺类(氟乐灵、二甲戊灵、氨氟乐灵)之后开发的新一代微管组装抑制剂。可被开发用于大豆、棉花、冬小麦等多种作物防除禾本科杂草和部分阔叶杂草,具有较强的苗后除草活性和一定的残留活性,既可苗前施药,也可苗后叶面施药。

图3 异噁草酰胺甲酯的结构式
1.4 三唑草酰胺(iptriazopyrid)——HRAC第27组
三唑草酰胺是日产化学工业株式会社2014年研发的新型噁唑类除草剂,本次将三唑草酰胺化归为第27组,说明三唑草酰胺属于对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂。三唑草酰胺被认为是继异噁唑酮类(异噁唑草酮)、吡唑酮类(吡唑特、苯唑草酮、双唑草酮、磺酰草吡唑)、三酮类(硝磺草酮、环磺酮、磺草酮、双环磺草酮、呋喃磺草酮、氟吡草酮)之后的新一代HPPD抑制剂。三唑酰草胺对于水稻具有较好的选择性,对水稻田产生抗性的稗草、千金子等抗性杂草具有优秀的活性。

图4 三唑草酰胺的结构式
1.5 嘧啶草噁唑(rimisoxafen)——HRAC第12/32组
嘧啶草噁唑是由杜邦公司2015年研发的新型异噁唑类除草剂,2018年杜邦公司将专利权转让给了富美实,后由富美实进行商业化开发。本次嘧啶草噁唑被划归为第12/32组,说明嘧啶草噁唑是具有双重作用机理的除草剂,属于八氢番茄红素去饱和酶和茄尼基焦磷酸合酶抑制剂。嘧啶草噁唑具有活性高、杀草谱广、控草期长等特点,对已对ALS抑制剂产生抗性的繁缕、地肤、野苋菜、野油菜、豚草、猪殃殃、灰藜等都有较好的防效。可开发用于玉米、大豆等作物,同时也适用于谷物、豆类、向日葵等。

图5 嘧啶草噁唑的结构式
2 活性成分的重新分类及新组别名称
经审查,HRAC还对组别术语进行了更新:
第3组原名“微管组装抑制”,更名为“微管组装抑制——α-微管蛋白”。
第23组原名“微管组织抑制”,更名为“微管干扰——作用位点不明确”。
此项变更反映了精确靶标位点仍属未知,且可能不同于参与微管组织的蛋白质。
3 从HRAC 2026分类中移除的活性成分
经过广泛审查与分析,HRAC已从2026年海报中移除以下41种活性成分,具体如下:
第0组(未知):稗草丹(pyributicarb)、甲基胂酸二钠(DSMA)、杀木膦(fosamine)、萘丙胺(naproanilide)、乙氧苯草胺(etobenzanid);
第1组(ACCase):吡喃草酮(tepraloxydim)、禾草灵(diclofop)、噻唑禾草灵(fenthiaprop);
第2组(ALS):咪唑乙烟酸(imazethabenz)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、甲氧磺草胺(metosulam);
第3组(微管组装):氨磺乐灵(oryzalin)、噻唑烟酸(thiazopyr)、草特磷(DMPA);
第4组(生长素模拟物):2,4,5-T、草灭畏(chloramben)、氯甲酰草胺(clomeprop);
第5组(PSⅡ):扑灭通(prometon)、灭草隆(monuron)、丁酰草胺(chloranocryl)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron);
第10组(GS):双丙氨膦(bialophos);
第14组(PPO):吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、氟丙嘧草酯(butafenacil);
第15组(VLCFA):噻吩草胺(thenychlor)、毒草胺(propachlor)、环草敌(cycloate)、哌草丹(dimepiperate)、灭草猛(vernolate)、坪草丹(orbencarb)、哌草磷(piperophos)、茚草酮(indanofan)、灭草环(tridiphane);
第19组(生长素运输):萘草胺(naptalam);
第23组(微管组织):燕麦灵(barban);
第24组(解偶联剂):二硝芬(DNOC)、地乐酚(dinoseb);
第27组(HPPD):苄草唑(pyrazoxyfen);
第29组(CS):氯硫酰草胺(chlorthiamid);
第31组(STPP):茵多酸(endothall)。
4 从海报中完全删除的组别
由于这些类别中的所有活性成分均被移除,以下作用机制组别已从HRAC 2026海报中完全删除:
第24组——解偶联剂;
第31组——丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶(STPP);
此外,第15组中的“环氧乙烷类”化学亚类也被移除,因为其两种相关活性成分均已被撤下海报。
5 总结
本次更新核心目的在于引入代表行业最前沿创新的“新鲜血液”,为全球农业应对日益严峻的杂草抗性挑战提供亟需的新方案。此次新增中最引人注目的是富美实的嘧啶草噁唑(rimisoxafen),它被同时列入Group 12和Group 32,这是HRAC历史上首次为单一化合物授予双重作用机理分类,极大地提高了杂草产生抗药性的门槛,并且富美实近期与科迪华合作开发该品种,旨在将嘧啶草噁唑应用于北美和南美的玉米及大豆市场,解决抗性日益严重的长芒苋和水麻。
同时,移除过时、使用率低、销售额较小、对抗性管理的贡献较小或可能对环境或和健康造成风险的成分,以便让行业指南更聚焦、更实用,从而更好地服务于当下的杂草抗性管理。值得注意的是,从HRAC列表中移除的成分,并不代表该成分的消失,相关信息仍保留在HRAC官网的完整列表中,相反移除的成分其母核结构、桥链方式及修饰方法,作为已经被验证的分子结构将持续推动新农药的研发。
