2024年,拜耳作物科学宣布,未来10年,公司将推出十大重磅创新产品,为全球种植者提供强有力的支持。其中包括全新作用机理的除草剂——异噁呋酰草胺(icafolin-methyl)。
异噁呋酰草胺是30多年来首个在大田作物苗后杂草控制方面具有创新作用机理的新型除草剂,是拜耳采用突破性研发方法“拜耳农匙”(CropKey)创制的首款商业化的植保产品。其杀草谱广,用药量低,具有优秀的安全性和可持续性,将在杂草防除、抗性管理、综合治理上发挥重要作用。
目前,异噁呋酰草胺已在巴西、美国、加拿大、欧盟等主要市场完成登记申请,预计将于2028年上市,其年峰值销售额将达7.50亿欧元。
1 化学结构及名称
异噁呋酰草胺是拜耳研发的含四氢呋喃结构的新型异噁唑啉酰胺类除草剂,2023年8月获批ISO英文通用名icafolin-methyl。Icafolin-methyl是icafolin的甲酯化产品,拜耳选择前者进行商品化开发。
Icafolin-methyl为顺式异构体的混合物,含有40%~70%的(2R,4R)-异构体和60%~30%的(2S,4S)-异构体;其开发代号:BCS-CZ37679;其他中文名称:异噁草酰胺甲酯。

图 Icafolin-methyl的结构式
2 作用机理及应用
异噁呋酰草胺为植物特异性微管蛋白聚合抑制剂,通过与β-小管蛋白结合来抑制植物小管蛋白聚合,干扰或中断细胞的有丝分裂过程而使细胞凋亡,导致杂草干枯死亡,具有较强的苗后除草活性和一定的残留活性。
国际除草剂抗性行动委员会(HRAC)将异噁呋酰草胺(icafolin-methyl)归类至第23组(异噁唑啉酰胺类),微管组织抑制剂。因此,异噁呋酰草胺与HPPD抑制剂、ALS抑制剂、PPO抑制剂、ACCase抑制剂等其他除草剂无交互抗性。
异噁呋酰草胺拥有独特的产品特性,经药剂处理后的杂草在田间呈“冰封”状态,停止与作物争夺水分、养分、光照等。因为死草结构大多未遭破坏,所以它们在田间保留的时间较长,形成了一个覆盖层,从而防止土壤流失,保持土壤湿度。异噁呋酰草胺提供高效的杂草防控作用,降低了耕作需求,从而支持农业的再生实践,促进土壤健康。
异噁呋酰草胺高效,用药量低,选择性好,杀草谱广,可用于大豆、谷物、玉米、向日葵、梨果树、核果树、坚果树、葡萄、柑橘、棉花、园艺作物等,防除禾本科杂草及部分阔叶杂草,包括黑麦草、牛筋草、两耳草等抗性杂草,糙果苋等难防杂草,尤其在控制马唐、牛筋草方面将发挥关键作用。
异噁呋酰草胺具有优秀的安全性和可持续性,是对草甘膦等现有除草剂的重要补充,为抗性杂草防除增添新的解决方案。
异噁呋酰草胺固有的特性使其适合靶向喷雾使用,用药量低,从而使拜耳能按“低风险”要求提交登记申请。
异噁呋酰草胺是拜耳采用“拜耳农匙”(CropKey)方法创制的首款商业化植保产品,采用该方法,通过考虑药效、安全性、可持续性、农户用药便利性等多个维度,还可以进一步优化配方。目前,公司开发的剂型有:200 g/L异噁呋酰草胺悬浮剂,20%异噁呋酰草胺水分散粒剂,380 g/L茚嗪氟草胺·异噁呋酰草胺悬浮剂(300 g/L茚嗪氟草胺+80 g/L异噁呋酰草胺)等。
3 产品登记及开发
2025年,拜耳宣布,异噁呋酰草胺已在巴西、美国、加拿大、欧盟等全球4个主要市场完成登记申请,2026年将向澳大利亚提交登记资料。拜耳预计,该产品有望于2028年在巴西率先上市,继而在美国、加拿大、欧盟及其他地区上市,预计其年峰值销售额约达7.50亿欧元。
4 化合物专利
2018年6月11日,拜耳公司、拜耳作物科学股份公司在中国申请了异噁呋酰草胺的化合物专利(ZL201880039047.5),2023年8月15日获得授权,授权公告号CN110770232B,2038年6月10日到期。
