全球农药市场的竞争逻辑,在很大程度上是一场以专利为时间边界的周期博弈。
一个新活性成分从先导化合物筛选到最终获批上市,通常历经10余年的连续研发投入与数亿美元的资金消耗;专利保护期的存在,使原研企业得以在独占窗口内收回成本、实现盈利,并为下一代分子的迭代开发持续积蓄资源。正因如此,跨国农化集团的专利管线布局,历来是研判行业技术走向与市场格局演变的核心参照。
先正达(Syngenta)近年来在新分子发现与商业化方面的积累颇为可观,其仍处于专利有效保护期内的化合物序列跨越多代研发周期——从已进入规模化商业收割阶段的旗舰品种,到尚在全球登记推进中的早期管线候选物,覆盖杀菌、杀虫、除草、杀螨、杀线虫及植物生长调节等,靶点机制横跨SDHI、QoI、ACCase、GABA门控氯离子通道、HPPD、HDAC、CKX抑制剂等多个类别,构成了先正达应对未来市场竞争的专利分子储备。以下就其中12种活性成分逐一作介绍。
1 苯并烯氟菌唑
苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正达开发的吡唑酰胺类杀菌剂,作用机理为抑制病原菌琥珀酸脱氢酶(SDH)活性,干扰其线粒体呼吸链功能。

该化合物杀菌谱广,对小麦叶枯病、小麦全蚀病、小麦基腐病及花生黑斑病等均有良好防效,尤其对亚洲大豆锈病和叶斑病具有突出活性。与其他SDHI类成员相比,苯并烯氟菌唑分子结构差异显著,可与多种杀菌剂复配且无交互抗性,抗性管理灵活性较强。
2013年,苯并烯氟菌唑率先在巴拉圭和玻利维亚上市,此后陆续在巴西、美国、加拿大、英国、德国、西班牙、意大利、爱尔兰、中国等多个市场取得登记。2019年销售额突破4亿美元,成为近年来增速最快的SDHI类杀菌剂之一。中国登记产品如表1。
表1 苯并烯氟菌唑在中国的登记情况

核心化合物专利WO2007/048556申请于2006年10月23日,目前在中国、欧洲、美国、日本等至少30个国家或地区维持有效,其中,中国专利CN101296913B将于2026年10月23日届满。
2 氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)是先正达2009年开发的吡唑酰胺类杀菌剂,亦属SDHI作用机制,为继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后,先正达推出的第4个SDHI类商业化品种。

氟唑菌酰羟胺登记作物已超过100种,覆盖30余种主要病害,对镰刀菌病害、灰霉病、白粉病、叶斑类、早疫病、黑星病、菌核病及小麦赤霉病等均表现出卓越活性。2017年首次上市以来,该产品已在全球逾50个国家取得登记,2021年销售额约3亿美元,市场接受度持续提升。中国登记产品如表2。
表2 氟唑菌酰羟胺在中国的登记情况

核心化合物专利于2009年12月1日在中国提交(CN102239137B),相关PCT专利及欧美专利同期布局。
3 甲氧哌啶乙酯
甲氧哌啶乙酯(spiropidion)是先正达继螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,属于乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂。

甲氧哌啶乙酯的作用方式新颖,具有双向、内吸传导性能,同时具有优异的强渗透作用。不仅对白粉虱、蚜虫、木虱等难防刺吸式口器害虫具有良好的防效;对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫也有效。不仅可以作用于幼虫阶段,而且可以破坏成虫产卵,在降低虫口基数的同时,抑制害虫已产生在植物组织或表面的卵的孵化,起到强力杀虫的作用。
2019年甲氧哌啶乙酯在危地马拉首登、次年上市,后陆续在澳大利亚、巴拉圭等国家或地区登记上市。先正达计划在全球60多个国家上市甲氧哌啶乙酯产品,预计峰值销售额4亿美元。
甲氧哌啶乙酯的中国核心化合物专利到期时间为2029年12月8日。
4 异噁唑虫酰胺
异噁唑虫酰胺(isocycloseram)是先正达于2011年发现的新型双芳基异噁唑啉类杀虫杀螨剂,属IRAC第30组——γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,为继氟噁唑酰胺(fluxametamide)之后上市的第2个异噁唑啉类杀虫成分。

该化合物杀虫谱广,对半翅目、鳞翅目、鞘翅目、双翅目、缨翅目害虫及害螨均有活性,可用于棉花、蔬菜、果树、玉米、烟草等多类作物,对斜纹夜蛾、小菜蛾、烟草蓟马、蚜虫、红蜘蛛等重要靶标害虫防效突出,同时对蜜蜂等授粉昆虫具有良好安全性,亦可作种子处理使用。
先正达计划将异噁唑虫酰胺推广至全球40多个国家和地区,目前已在澳大利亚、巴西、阿根廷、印度和韩国等市场取得登记。
先正达围绕异噁唑虫酰胺这申请了多项专利,包括PCT专利(WO2011067272A1)、欧盟专利(EP2507230)、中国专利(ZL201080054495.6)和美国专利(US2012238517)的专利到期时间为2030年12月。
5 三氟吡啶胺
三氟吡啶胺(cyclobutrifluram)是先正达于2013年发现的苯基环丁基吡啶酰胺结构SDHI类活性成分,为继氟唑菌酰羟胺之后先正达在高效防治镰刀菌病害领域布局的又一重要品种,兼具杀菌与杀线虫双重用途。

作用机制上,三氟吡啶胺通过抑制线粒体呼吸电子传递链复合体Ⅱ(琥珀酸脱氢酶),阻断三羧酸循环产能过程,抑制病原菌生长;对线虫则通过破坏线粒体ATP生成,使幼虫麻痹、卵孵化受抑,兼具触杀与内吸活性。其杀菌适用对象涵盖小麦镰刀菌冠腐病、水稻恶苗病、番茄灰霉病等;杀线虫方面可防治松材线虫病、甘薯茎线虫病等重要病害。
先正达曾预测三氟吡啶胺的年峰值销售额将突破10.00亿美元。目前,三氟吡啶胺已在澳大利亚、阿根廷、中国、巴西、美国和加拿大、印度取得登记。中国登记产品如表3。
表3 三氟吡啶胺在中国的登记情况

2013年先正达就三氟吡啶胺提交了PCT专利(WO2013/143811A1)、欧洲专利(EP2644595A1)及美国专利(US9414589B2),中国化合物专利ZL201380016682.9与ZL201710055377.0均以该日期为优先权日。
6 Metproxybicyclone
Metproxybicyclone是先正达2015年研发的新型双环辛烯三酮类除草剂,也是自2006年第三代ACCase抑制剂唑啉草酯(pinoxaden)上市以来,近20年内全球首个属于全新化学子类的选择性ACCase抑制剂。该化合物可有效防除大豆、棉花等阔叶作物田中对草甘膦、烯草酮等除草剂已产生抗性的禾本科杂草,被视为先正达除草剂研发方向上的重要突破。

2023年12月,ISO正式批准其英文通用名;2025年6月,HRAC与美国杂草科学协会(WSSA)将metproxybicyclone归入第1组(ACCase抑制剂)下的全新化学类别“碳环芳基二酮类”,目前该类别下仅此一个有效成分。
2026年4月,先正达宣布在全球推出VIRESTINA™产品(有效成分为metproxybicyclone),阿根廷成为全球首个获批上市的国家,后续计划扩展至巴西、澳大利亚、美国和加拿大。
中国核心化合物专利CN106458958B(ZL201580034508.6)申请于2015年6月18日,相关PCT(WO2015/197468A1)、欧洲(EP3160950B1)及美国(US10662138B2)专利同步布局。
7 Feneptamidoquin
Feneptamidoquin是先正达于2017年开发的新型喹啉酰胺类杀菌剂,目前仍处于早期开发阶段,其作用机理尚未最终确认。根据现有结构信息,研究者推测,其可能与二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂存在一定结构相关性,作用靶点或涉及干扰病原菌嘧啶核苷酸生物合成途径。

室内活性测定数据显示,feneptamidoquin对水稻稻瘟病、小麦赤霉病、黄瓜灰霉病等多种重要植物真菌病害均表现出良好活性,显示出较为广谱的杀菌潜力,亦不排除存在全新作用机制的可能,具备作为抗性管理工具开发的潜在价值。
2024年8月,ISO正式批准feneptamidoquin英文通用名。
中国核心化合物专利CN201780015778.1申请于2017年3月7日。
8 Anisiflupurin
Anisiflupurin是由捷克帕拉茨基大学与柏林自由大学联合发现的苯胺基嘌呤类植物生长调节剂,由先正达独家进行商业化开发。
该物质是一种强效的细胞分裂素氧化酶/脱氢酶(CKX)抑制剂,具有显著的剂量依赖性,能延缓叶片衰老并在热胁迫下维持作物蒸腾,阻断由非生物胁迫诱导的细胞分裂素降解。

2021年3月,国际标准化组织(ISO)正式批准其英文通用名称。目前,该产品在全球的商业化准入仍处于早期阶段,仅由先正达印度公司在印度完成了原药登记。
Anisiflupurin的核心化合物专利申请于2008年7月2日。
9 Dioxopyritrione
Dioxopyritrione是先正达2017年研发的新型三酮类除草剂,分子结构包含三酮核心、哒嗪骨架与3,4-二甲氧基苯基基团,属HPPD(对羟基苯基丙酮酸双加氧酶)抑制剂,作用机制与环磺酮、呋喃磺草酮等同类产品相似,但结构设计上的优化据报道有助于提升除草活性与稳定性。

Dioxopyritrione具有杀草谱广、起效较快的特点,适用于大麦、小麦、玉米、水稻等谷物田禾本科及阔叶杂草的防除。
2021年3月ISO公布了dioxopyritrione的英文通用名。
专利布局方面,先正达于2017年4月13日在包括中国在内的23个国家和地区提交了哒嗪酮类化合物专利(中国专利CN108884074A,申请号CN201780023236.9);2018年10月16日在25个国家和地区提交了相关合成方法专利(中国专利CN111406045A,申请号CN201880076904.9)。
10 Cyprometoxazam
Cyprometoxazam是先正达2016年研发的新型噁二唑类杀菌剂,分子核心为三氟甲基-1,2,4-噁二唑环结构,与巴斯夫研发的同类成分flufenoxadiazam在母核设计上具有一定相似性,推测属于组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。

Cyprometoxazam作用机制新颖,与QoI、DMI、SDHI、DHODH等现有类别无交互抗性,具有较广谱的杀菌活性,对卵菌纲、子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲引起的真菌性病害均有防效,尤以大豆锈病防治为潜在推广重点。
2026年4月,cyprometoxazam通用名获ISO正式批准。
专利方面,先正达于2016年提交化合物专利WO2017/055473A1,覆盖中国、美国在内的19个国家和地区;2020年提交制备工艺专利WO2020/212513A1;2023年申请晶形制备专利WO2024/018016A1;2025年提交组合物专利WO2025/125639A1,涉及cyprometoxazam与其他成分组合在大豆真菌病害防治中的应用。
11 Metcyclofenstrobin
Metcyclofenstrobin是先正达2020年研发的新型甲氧基丙烯酸酯类(Strobilurin)杀菌剂,分子结构与住友化学的bifemetstrobin具有相似骨架,推测作用机制相同——即抑制线粒体呼吸链复合体Ⅲ细胞色素bc1(泛醇氧化酶)外侧Qo位点(由cyt b基因编码),属QoI类杀菌剂的典型作用方式。

该化合物对卵菌纲、藻菌纲、子囊菌纲和半知菌纲引起的白粉病、炭疽病、锈病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等多种病原菌病害均有良好活性,推测重点推广方向为锈病防治。
2025年5月,metcyclofenstrobin获ISO通用名临时批准。
先正达于2022年在中国、欧盟等18个国家和地区提交了化合物及制备工艺专利(WO2020/193387A);2024年进一步申请晶形专利(WO2025/120070A1)。
12 Flumetnicam
Flumetnicam是1993年由日本石原产业在专利EP0580374中最早报道结构的烟酰胺类化合物,后经研究证实为氟啶虫酰胺(flonicamid)在靶标害虫体内的活化代谢物(4-三氟甲基烟酰胺,TFNA-AM),因其对刺吸式口器害虫表现出优异的防效而受到广泛关注,现由先正达作为卫生杀虫剂进行商业化开发。

Flumetnicam属于弦音器官烟酰胺酶抑制剂,归属IRAC第29组。其与氟啶虫酰胺结构高度相关——两者的差异在于酰胺基N原子上连接基团的不同(flonicamid含氰甲基-CH2CN,flumetnicam则为氢取代的烟酰胺),已有研究证实,flumetnicam是氟啶虫酰胺在昆虫体内的活性代谢物,具有杀虫作用迅速、杀虫谱广、防除率高等特点。
专利CN1081670A最早报道了Flumetnicam的结构式及其杀虫活性;CN113491273则进一步披露了其作为卫生杀虫剂的应用方向。2024年6月,ISO正式批准flumetnicam通用名。
