截止2026年5月，全球报道了546种除草剂抗性杂草生物型，涉及274种杂草，其中包括156种双子叶杂草、118种单子叶杂草。这些抗性杂草分布在全球76个国家，覆盖102种作物，对目前已知的31种作用机理除草剂中的21种产生了抗性，涉及168种不同的除草剂。抗性杂草持续蔓延，对可持续农业生产构成严峻挑战。
作为农业创新的领导者，先正达拥有全球领先的研发管线，持续推出创新产品。2025年6月，先正达宣布，公司最新开发的除草剂metproxybicyclone（建议中文名称：双环炔草）被认定为除草剂新的化学亚组，这是防除抗性禾本科杂草的重要突破。
Metproxybicyclone为近40年来全球首个防治大豆、棉花田抗性禾本科杂草的全新选择性除草剂，也是近20年来乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂全新化学结构亚组中的首款化合物。
2026年，该产品在阿根廷率先上市，未来将在更多国家推广应用。
1 产品创制及结构
先正达致力于为农民提供亟需的植保解决方案。数年前，公司科学家就已预见，阿根廷、巴西的一些禾本科杂草很可能对现有除草剂产生抗药性，旋即加紧研发新的解决方案，以帮助大豆、棉花种植者及时应对挑战。
Metproxybicyclone是由先正达英国杰洛特山（Jealott′s Hill）国际研究中心创造性研发的新型双环二酮类除草剂。这里的科学家充分利用公司在ACCase抑制剂研究领域的经验，采用先进的计算机模型，精准设计了新亚组化学结构的除草剂metproxybicyclone。研究发现，在苯环的对位引入丙炔基，可以显著提高药剂对大豆的选择性及对大豆田禾本科杂草的生物活性。先正达借助预测科学，将metproxybicyclone的研发周期大幅缩短至10年，快于行业平均的12～14年，创新效率显著提升。
2023年12月22日，国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会正式批准了该除草剂的英文通用名metproxybicyclone。其原药含有一对外消旋体(1R,5S)-异构体和(1S,5R)-异构体。 Metproxybicyclone的开发代号：SYN550023；建议中文名称：双环炔草；IUPAC化学名称：(1RS,5SR)-3-[2-甲氧基-4-(丙-1-炔-1-基)苯基]-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-2-基碳酸甲酯；CAS登录号：1848207-89-5；分子式：C20H20O5；相对分子质量：340.370；结构式如图1。
图1 Metproxybicyclone的结构式
Metproxybicyclone为第4代ACCase抑制剂，这是除草剂中的重要类型。而第3代ACCase抑制剂唑啉草酯也由先正达研发，该产品于2006年上市，现已成为谷物田除草剂中的领军产品。两代产品之间跨时近20年，可见，发现一个高效、安全的新化合物难度之大。
2 作用机理及应用
植物脂肪酸是油脂和磷脂的重要组成部分，是重要的能源物质和信号传导分子。丙二酰辅酶A在质体中用于脂肪酸合成，而乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）催化丙二酰辅酶A的合成。Metproxybicyclone为ACCase抑制剂，通过抑制杂草乙酰辅酶A羧化酶的活性，阻碍脂肪酸的生物合成，破坏细胞生长和分裂，最终导致杂草死亡。
2025年6月17日，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）和美国杂草科学协会（WSSA）将metproxybicyclone归类至第1组[乙酰辅酶A羧化酶抑制剂（ACCase抑制剂）]中的全新化学类别“碳环芳基二酮类”，这是该类别中唯一的有效成分。
经查HRAC官网，目前，ACCase抑制剂主要包括芳氧苯氧丙酸酯类（FOPs；12个化合物）、环己二酮类（DIMs；9个化合物，其中包括烯草酮），以及碳环芳基二酮类（1个化合物，即metproxybicyclone）、苯基吡唑啉类（1个化合物，即唑啉草酯）等4类化学结构的23个化合物。
Metproxybicyclone为近40年来全球首个防治大豆、棉花田抗性禾本科杂草的全新选择性除草剂，是先正达除草剂研发的重大突破。Metproxybicyclone还能有效防除对草甘膦、烯草酮等除草剂产生抗性的禾本科杂草，并能降低对环境的影响。
室内生测筛选试验结果表明，250 g/hm2 metproxybicyclone苗后处理对阔叶杂草苘麻、反枝苋的防效为30%～40%（13 d），对禾本科杂草大狗尾草、大穗看麦娘的防效达90%（13 d），对稗草和玉米的防效为100%（13 d）。进一步的研究结果表明，metproxybicyclone与现有多种选择性和灭生性除草剂混用具有协同增效作用。
在温室中，即便在15～30 g/hm2的低剂量下，metproxybicyclone对携带I1781L、W2027C、D2078G、C2088R、G2096A等已知主要ACCase突变型的黑麦草和牛筋草种群，均实现了近乎完全的防除效果。
2024年，先正达研究团队在《农业与食品化学杂志》上披露了一组对比数据：在巴西马托格罗索州，针对携带D2078G突变的多年生牛筋草种群，烯草酮两次施用后仅能实现62.0%的防效；而metproxybicyclone在同等条件下，防效达到91.3%。与此同时，metproxybicyclone对大豆、棉花表现出卓越的选择性。即使在250 g/hm2的极高剂量下，大豆依然零药害。
Metproxybicyclone在土壤中可快速降解，对后茬作物和覆盖作物的轮作限制较小。
3 产品登记及开发
2026年4月7日，先正达宣布新型除草剂VIRESTINA™（有效成分：metproxybicyclone）在阿根廷获批上市，这是metproxybicyclone在全球首个登记和上市的国家。VIRESTINA™的上市，将帮助阿根廷豆农有效应对牛筋草、马唐等抗性禾本科杂草。
先正达计划，未来几年，metproxybicyclone将进入巴西、美国、加拿大、澳大利亚等市场。
4 化合物专利
2015年，先正达申请了metproxybicyclone的许多化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。
PCT专利：WO2015197468A1，申请于2015年6月18日。
欧洲专利：EP3160950B1，申请于2015年6月18日，2035年6月17日到期。
美国专利：US10662138B2，申请于2015年6月18日，2035年6月18日到期。
中国专利：CN106458958B（ZL201580034508.6），申请于2015年6月18日，2035年6月17日到期；发明名称：除草丙炔基-苯基化合物。
