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先正达新型杀虫杀螨剂甲氧哌啶乙酯研发进展

 

1  简介

       中文名称:甲氧哌啶乙酯;

       英文通用名:spiropidion;

       CAS登录号:1229023-00-0;

       商品名:Elertal Neo等;

       化学名称:3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯;

       分子式:C21H27ClN2O5

       相对分子质量:422.9;

       结构式:

先正达新型杀虫杀螨剂甲氧哌啶乙酯研发进展

       外观:灰白色粉末状固体;

       密度:1.3±0.1 g/cm3

       熔点:134.3℃;

       水中溶解度:46 mg/L;

       有机溶剂中溶解度:丙酮,易溶;乙酸乙酯,易溶;甲醇,易溶;乙醇,易溶;正己烷,微溶。

       毒性:甲氧哌啶乙酯对哺乳动物为低毒,大鼠急性经口LD50>5,000 mg/kg体重,急性经皮LD50>5,000 mg/kg体重,吸入LC50>5.0 mg/L;对家兔眼睛、皮肤均无刺激性,皮肤致敏性为非致敏物;遗传毒性相关试验(艾姆斯试验、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验等)结果均为阴性,无致突变、致畸、致癌作用;亚慢性、慢性毒性试验未见明显靶器官毒性,无致癌性;生殖与发育毒性试验表明其对亲代繁殖及子代生长发育、胚胎发育均无不良影响,对非靶标生物安全性高。

2  特点

       甲氧哌啶乙酯属于IRAC 23组乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,通过抑制害虫脂质生物合成发挥作用,具有内吸传导性,能够被植物吸收并在体内传导,对植株新生组织有较好的保护作用。药剂主要作用于刺吸式口器害虫的卵和幼若虫阶段,能有效抑制其生长发育,同时降低成虫繁殖能力,持效期较长,田间控虫效果稳定。

       该产品对蚜虫、粉虱、木虱等刺吸式口器害虫具有优良防效,对常规药剂产生抗性的害虫种群同样表现出良好活性,适合用于害虫抗性治理体系。在推荐使用剂量下,对作物安全性高,药害风险低,可在多种作物上正常使用。

       甲氧哌啶乙酯原药为低毒,对哺乳动物、鸟类等非靶标生物安全性较高,遗传毒性、致畸、致癌试验结果均为阴性,环境相容性较好。其可与多数农药混用,适配悬浮剂、悬乳剂、水分散粒剂等剂型,便于制剂研发与田间推广应用。

3  国内登记情况

       经中国农药信息网查询,甲氧哌啶乙酯目前在我国处于登记空白状态。

4  国外登记情况

       危地马拉于2019年6月登记原药,2020年9月登记制剂Elestal Neo并于2020年底上市。

       2019年12月,在巴拉圭登记原药。

       2020年2月,在澳大利亚登记原药。

       2022年4月,在巴西登记复配制剂用于处理棉花、大豆、果蔬的烟粉虱、木虱,同年8月登记原药和单剂Elestal 300 SC。

       2024年4月,在印度登记了96%原药的进口登记和复配水分散粒剂的本土生产许可,用于棉花及番茄作物上的多种害虫防治。2025年9月登记复配悬浮剂用于防治番茄作物上的螨类、潜叶蝇、蓟马和蚜虫,以及辣椒作物上的螨类和蓟马。

       截止2026年4月,美国、加拿大和欧盟均已提交申请资料,尚处于审批流程状态,并未获批登记。

5  专利情况

       先正达公司已经将甲氧哌啶乙酯的化合物通式申请了PCT专利(WO2010066780)和欧盟核心专利(EP2369934B1)。该专利已获得中国、欧盟、美国、加拿大、日本、韩国、巴西、澳大利亚、阿根廷、俄罗斯的授权。国内的专利(CN102245028B)将于2029年12月8日到期。

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