杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）于2026年2月发布了更新版IRAC海报/分类第11.5版，对杀虫剂作用机制（MoA）分类框架进行了若干重要更新。最新版本包括建立新的作用机制第37组，正式命名为“囊泡乙酰胆碱转运体（或称“囊泡乙酰胆碱转运蛋白”；Vesicular acetylcholine transporter；VAChT）抑制剂”。此次更新的一大亮点是噁唑磺酰虫啶（oxazosulfyl）的重新分类，已将其从未知作用机制组（UN组）移至新成立的第37组，使之成为该类别下首个杀虫剂。值得注意的是，本次更新并没有把与其结构相似的噁唑环虫啶划为该组。
图1 噁唑磺酰虫啶的结构式
（来源：IRAC）
噁唑磺酰虫啶简析
住友化学研发的噁唑磺酰虫啶是一种针对水稻主要害虫的新型广谱杀虫剂。该化合物属于新认定的“磺酰”类杀虫剂，化学结构中含有一个芳基乙基磺酰基部分。
噁唑磺酰虫啶对半翅目、鳞翅目、鞘翅目和直翅目等多种水稻害虫类群均表现出强效。尤其对褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱和稻负泥虫的抗性种群表现出极高活性。
噁唑磺酰虫啶于2021年在日本以ALLES®颗粒剂的商品名上市，用于水稻育苗箱处理，凭借其独特的作用方式提供持效的内吸性防控。作为首个被归入IRAC第37组的杀虫剂，它代表了抗性管理与杀虫剂创新领域的重大进步。
研究表明，噁唑磺酰虫啶通过抑制囊泡乙酰胆碱转运体（VAChT）来破坏神经系统功能，从而迅速致使昆虫麻痹，这有助于在水稻生产系统中实现有效且可持续的害虫管理。
日本登记情况
目前，日本登记的产品有：2%噁唑磺酰虫啶GR、3%噁唑磺酰虫啶GR、2%噁唑磺酰虫啶·异噻菌胺GR、2%噁唑磺酰虫啶·二氯菌噻GR、2%噁唑磺酰虫啶·氟茚唑菌胺GR、2%噁唑磺酰虫啶·二氯菌噻·氟茚唑菌胺GR、2%噁唑磺酰虫啶·三氟甲氧威GR等。
关键中间体
（1）3-乙硫基吡啶-2-甲酸（14440-97-2）
该中间体为噁唑磺酰虫啶核心中间体，可以3-氯吡啶-2-甲腈为起始原料和乙硫醇在碱性条件下反应制备3-乙硫基吡啶-2-甲腈，然后在强酸环境下水解制备3-乙硫基吡啶-2-甲酸。或将3-氯吡啶-2-甲腈在酸性条件下水解，与甲醇反应制备相应的甲酯，然后与乙硫醇反应，引入乙硫基，随后在碱性条件下，甲酯水解得到3-乙硫基吡啶-2-甲酸。
（2）2-氨基-4-三氟甲硫基苯酚（228401-48-7）
该中间体为噁唑磺酰虫啶和噁唑环虫啶核心中间体，可以以4-三氟甲硫基苯酚为原料，使用混酸硝化反应制备得到2-硝基-4-三氟甲硫基苯酚，然后采用铁粉对制备得到的2-硝基-4-三氟甲硫基苯酚中的硝基进行还原得到2-氨基-4-三氟甲硫基苯酚。或以4-三氟甲硫基苯酚为起始原料，在九水合硝酸铁Fe(NO3)3·9H2O作用下进行硝化反应得到2-硝基-4-三氟甲硫基苯酚，随后在四羟基二硼（B2(OH)4）与碱性催化剂作用下进行还原反应，得到2-氨基-4-三氟甲硫基苯酚。
总 结
噁唑磺酰虫啶作为住友化学的战略性大单品，已在东南亚与苯嘧虫噁烷登记用于水稻田害虫的防治，未来其与三氟苯嘧啶、二氯噻吡嘧啶、异丙菌喹啉、异丁乙氧喹啉等复配将会打开水稻病虫害防治的全新格局。
