近年来,巴斯夫重磅琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)在全球农化市场备受关注,其在中国的核心化合物专利已于2026年2月14日到期,那么这是否意味着可以完全自由地生产、销售和出口氟唑菌酰胺呢?
1 氟唑菌酰胺产品简析
氟唑菌酰胺是巴斯夫公司于2012年推向市场的SDHI类杀菌剂,商品名为Xemium等。它作用于病原菌线粒体呼吸链复合体Ⅱ中的琥珀酸脱氢酶,通过抑制该酶的活性来阻断真菌的能量代谢,从而有效抑制病原菌孢子的萌发、芽管伸长及菌丝体的生长。氟唑菌酰胺兼具预防和治疗作用,并具有非常优异的内吸传导活性,能够在植物体内向上传导,保护新生组织。

氟唑菌酰胺杀菌谱极广,至少能够防治26种真菌病害,可用于近百种作物,包括谷类作物(小麦、大麦、燕麦等)、豆类蔬菜、油料作物(大豆、油菜、向日葵)、花生、仁果类和核果类果树、块根和块茎类蔬菜(马铃薯、胡萝卜等)、果菜类蔬菜(番茄、黄瓜、甜椒)、棉花,以及草坪和特种作物等。它对由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等病原菌引起的病害均有优异的防治效果。从市场表现来看,氟唑菌酰胺已经成为巴斯夫公司的第二大产品,仅次于经典的吡唑醚菌酯,同时也是巴斯夫旗下最大的专利期产品。
2 中国化合物专利CN101115723B的保护范围与到期分析
氟唑菌酰胺在中国受到保护的化合物专利是CN101115723B,专利名称为“吡唑甲酰苯胺、其制备方法以及用于防治有害真菌的包含它们的试剂”。该专利的申请日为2006年2月15日,授权公告日为2012年2月22日,优先权日为2005年2月16日(德国优先权申请DE102005007160.0),专利权人为巴斯福股份公司,因此该专利已于2026年2月14日届满终止。
该专利保护的核心是通式Ⅰ的吡唑甲酰苯胺化合物。

其要求保护的式Ⅰ化合物中,X2为卤素(其中多个X2基团可以具有不同含义),R1为C1~C4卤代烷基,R2为氢或卤素,R3为氢,W为氧。
在该限定之下,R1可以是氟甲基、二氟甲基、氯氟甲基、一氯二氟甲基、二氯一氟甲基或三氟甲基等。专利说明书中明确列举了多个优选化合物,其中包括氟唑菌酰胺的化学结构。因此,氟唑菌酰胺落入该专利的保护范围。专利中还保护了包含式Ⅰ化合物和至少一种惰性添加剂的杀真菌组合物、防治植物病原性有害真菌的方法、化合物在防治有害真菌中的用途、处理种子的方法,以及部分关键的中间体化合物。
随着该专利于2026年2月14日到期,任何中国企业在中国境内生产、销售或许诺销售氟唑菌酰胺原药或包含其的制剂,均不再构成对该化合物专利的侵权。然而,需要特别注意的是,化合物专利的到期并不等于在全球范围内都可以自由使用,也不意味着所有相关技术都已进入公有领域。
3 海外专利状态差异:部分国家仍未到期
氟唑菌酰胺基于优先权申请构建了一个庞大的专利家族,简单同族编号为AP2868A,该家族包含约46件专利申请或授权,覆盖了全球主要国家和地区的专利局。不同国家和地区的法律状态及预估到期日存在显著差异。在中国专利已到期的情况下,仍有部分国家和地区的专利尚未届满,这对于计划将氟唑菌酰胺产品出口到海外市场的企业来说至关重要。
部分未到期国家和地区举例:
中国台湾的对应专利为TWI365872B,其预估到期日为2030年3月3日,比中国大陆专利晚约4年。这意味着,如果国内企业将氟唑菌酰胺产品出口到台湾地区,或者在台湾本地生产销售,仍然可能构成专利侵权。
巴西的对应专利为BRPI0608157B1,预估到期日为2029年12月3日,同样明显晚于中国。巴西作为拉美最大的农业市场,对杀菌剂的需求量巨大,但该专利的保护期较长,企业在考虑进入巴西市场时必须高度警惕。
欧洲专利局的同族专利EP1856055B1虽然也已到期(到期日2026年2月14日),但在欧洲各国,需要注意是否存在补充保护证书(SPC)等延长保护机制。
因此,企业在制定海外推广计划时,绝不能简单认为氟唑菌酰胺在全球都已进入公有领域,必须针对每一个目标市场,逐一核查该国家或地区的同族专利法律状态。
化合物专利到期只是打开了通往仿制药市场的大门,但并不意味着可以毫无顾忌地照搬跨国公司的全部技术。围绕氟唑菌酰胺,巴斯夫及其合作伙伴还布局了多件外围专利,包括合成工艺专利、晶型专利、中间体专利、制剂专利以及用途专利等。这些专利可能仍然处于有效期内,若企业在开发和生产过程中直接采用专利保护的技术方案,仍然构成侵权。
5 总结
化合物专利到期仅仅是氟唑菌酰胺仿制门槛的“第一关”。真正实现合法、合规、低风险的生产和销售,还需要系统性地评估合成工艺、晶型、中间体、制剂、用途等各个维度的专利状态,并通过技术创新绕开或挑战这些外围专利。
