您的位置 首页 新闻时讯

螺氧环烯酮:拜耳创新管线中的“重磅炸弹”

 

       勒沃库森,2026年3月4日——当拜耳CEO比尔·安德森走上2025财年金融新闻会议的讲台时,他手中握着两份沉甸甸的成绩单。

       一份是72.5亿美元的草甘膦和解协议,刚刚在24小时前获得美国法院初步批准,让这家深陷诉讼泥潭八年的德国巨头终于看到了“向前看”的曙光;另一份为新型杀虫剂Plenexos(螺氧环烯酮,spidoxamat)的全球上市计划——它是拜耳作物科学“十年十款重磅产品”战略的首发之作,承载着这家公司对未来农业的野心。

       “2025年是进展的一年,但旅程远未结束。”安德森对着镜头说。

1  财报会上的“一句话”

       在长达3个小时的财报会议中,作物科学总裁Rodrigo Santos用一句话介绍了Plenexos:“我们的首个重磅产品Plenexos现已推出,今年将扩大至巴西市场。”但这句话背后,藏着一个跨越近40年的研发故事,和一个让行业屏息关注的商业赌注。

       拜耳对Plenexos寄予厚望,预计其销售峰值可达5亿欧元。这不仅是拜耳创新管线中的“重磅炸弹”,更是其在刺吸式口器害虫防治领域巩固领导地位的关键一役。据拜耳介绍,Plenexos适用于大豆、棉花、果树、蔬菜等大田及园艺作物,能够灵活应用于未来的产品组合中。

2  1987年的“意外”

       1985年,一个名叫莱纳·菲舍尔(Dr. Reiner Fischer)的年轻人加入拜耳,在中央研究部门从事除草剂研发。

       两年后,他和团队在研究PPO抑制剂类除草剂时,调整了分子的化学结构。结果出现了意想不到的情况——谱系漂移。原本针对阔叶杂草的活性,先转向了单子叶杂草,随后他们观察到了对红蜘蛛的活性。

       菲舍尔后来回忆说:“这种作用机制在当时是未知的。我们手里握着真正全新的东西。这样的事件每10年或20年才发生一次。”

       这次偶然发现,成为酮烯醇类化合物研究的起点,也开启了菲舍尔博士与此类分子长达近40年的缘分。酮烯醇类化合物属于季酮酸衍生物(tetronic acid derivatives),这是农药化学史上一个经典的结构类型。拜耳此后基于酮烯醇平台开发了多个商业化产品,包括螺螨酯(spirodiclofen,商品名Envidor,2002年上市)、螺甲螨酯(spiromesifen,商品名Oberon,2005年上市),以及广为人知的螺虫乙酯(spirotetramat,商品名Movento,2008年上市)。

3  从“前体杀虫剂”到“自由分子”

       菲舍尔后来被业内称为“酮烯醇之父”。在Movento之后,他和团队始终在寻找那个“理想分子”——能够直接起效、双向内吸、用量极低、对环境高度安全。

       Plenexos的活性成分螺氧环烯酮(spidoxamat),就是这个答案。菲舍尔在接受拜耳官网采访时这样解释Plenexos的独特之处:“Plenexos是所谓的自由酮烯醇,意味着它本身就是药物,进入植物后‘随时可以工作’。与我们的其他产品如Movento相比,Plenexos具有完全不同的特性。Movento是一种前体杀虫剂(pro-insecticide),需要在植物体内代谢转化后才能发挥活性。而Plenexos的叶面吸收率非常高。一旦进入植物体内,活性成分可以在植物中上下移动,甚至到达隐蔽的害虫。”

       拜耳称,这种双向内吸传导特性意味着药剂能被叶片吸收后向下运输至根系,再随蒸腾流向上传导至新生组织,实现整株保护。那些藏在叶片背面或新梢中的“隐形杀手”——烟粉虱、蚜虫、木虱——将无处遁形。

       更让菲舍尔自豪的是Plenexos的环境安全性:“该化合物具有非常有利的毒理学和生态毒理学特征。我从未见过毒性这么低的杀虫剂。害虫需要取食植物才会摄入药剂,而有益昆虫不取食植物组织,因此几乎不会接触到它。”

螺氧环烯酮:拜耳创新管线中的“重磅炸弹”

       2024年1月,国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)发布第11.1版作用模式分类,正式将螺氧环烯酮(spidoxamat)列为第23组(乙酰辅酶A羧化酶抑制剂)的新增活性成分。该组别此前已包含螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯等同门产品,螺氧环烯酮的加入意味着酮烯醇家族再添新成员。

4  2019年退休,2021年复出

       2019年11月,菲舍尔正式退休。按理说,这位“酮烯醇之父”可以功成身退,含饴弄孙,但故事没有结束。

       2021年5月,他重返拜耳,接受了一项特殊任务:主导Plenexos的开发和上市准备。

       为什么?因为这是“他见过的最好的分子”。菲舍尔在拜耳官网的采访中这样解释自己复出的原因:“我们为农民提供的是一种保险,一种非凡的产品。”

5  2006年的专利与2026年的上市

       2006年2月8日,拜耳为螺酮缩醇取代的环状酮烯醇类化合物申请了专利,发明人列表中包括T·布雷特施奈德、R·菲舍尔、O·盖特曾、S·莱尔等人。这是螺氧环烯酮核心化合物专利家族中的关键一环。

       根据专利数据库信息,该专利的申请日为2006年2月8日,其各国同族专利,除美国外,目前已全部过期。

       这意味着:当Plenexos在2026年于巴西正式上市时,其核心化合物专利的保护期过期。

       需要注意的是,农药产品通常还涉及制剂专利、用途专利以及监管数据保护等多层知识产权安排。例如,巴西对农药登记数据通常提供10年的保护期,这意味着仿制企业即使等到化合物专利过期,也难以直接引用拜耳的毒理、残留数据进行简化登记。因此,实际的市场独占期可能长于单一化合物专利的期限。

       与此同时,Plenexos的全球登记步伐明显加快:

       2024年10月:在第29届巴西昆虫学大会上,拜耳正式宣布推出Plenexos。同期,巴西农业、畜牧和供应部针对螺氧环烯酮发起紧急审查申请,以应对柑橘黄龙病的严峻挑战。该产品已通过巴西国家卫生监督局的分析,正在等待环境部门进一步审查。

       2025年7月:拜耳宣布Plenexos Care将于2026年在巴西上市,产品将登记用于大豆、棉花、水果和蔬菜等作物。拜耳建议每个周期使用两次,并与其他产品轮换使用以防止抗性产生。

       2025年11月:拜耳发布第三季度财报时,安德森特别提到,Plenexos在拉丁美洲上市,“凸显了该事业部专注于创新农业解决方案”。

6  一个不得不问的问题

       至此,一个根本性的问题浮出水面:

       一个核心化合物专利即将到期的产品,拜耳为何还要投入巨资推进全球登记和上市?

       从2006年专利申报到2026年巴西上市,Plenexos的核心专利独占期可能仅有1~2年。这不符合农药行业的常规商业逻辑——研发周期应尽可能压缩,以确保在专利期内有足够长的独占期,从而收回数亿美元的研发成本并获取利润。

       但拜耳仍然这样做了。

       虽然没有官方解释,但从行业规律出发,或许可以推测:

       第一,技术迭代的必然选择。 作为首个兼具叶面与土壤施用能力的酮烯醇类产品,Plenexos在技术上是对Movento的跨越式升级。拜耳需要这个产品来巩固其在刺吸式口器害虫防治领域的领导地位,即使独占期有限。

       第二,抢占品牌认知。Plenexos作为“首个双向内吸酮烯醇类杀虫剂”的先发优势,会在农户心中建立品牌认知。核心专利到期后,拜耳仍可凭借制剂专利、数据保护和品牌溢价守住一部分市场。

       第三,应对紧急需求。巴西对柑橘黄龙病的紧急审查程序说明,当地产业对新型防控手段的需求极为迫切。在这种背景下,即使独占期有限,进入市场的战略意义依然重大。

       第四,为管线铺路。Plenexos是拜耳“十年十款重磅产品”战略的第一枪。它的成败,关乎投资者对整个管线兑现能力的信心。

       2026年3月31日,加拿大卫生部害虫管理监管局(PMRA)发布登记决定RD2026-10,正式批准螺氧环烯酮原药及其终端产品Plenexos Smart(与flupyradifurone复配)、Plenexos Care(单剂)及Velancor在加拿大的销售和使用。适用作物包括仁果、核果、藤本小水果(猕猴桃除外)及树坚果(杏仁除外)。

       一个专利已经过期的分子,正在全球加速上市。

7  监管数据,正在取代专利成为新护城河

       Plenexos的全球登记步伐在明显加速:

       2024年10月:巴西昆虫学大会上正式发布,针对柑橘黄龙病发起紧急审查;

       2025年7月:宣布2026年巴西上市,用于大豆、棉花、果蔬;

       2025年11月:拜耳财报会重点提及;

       2026年3月:加拿大登记落地。

       一个核心专利已经过期的产品,为何还能如此“高调”?

       答案藏在加拿大登记决定的细节里。

       在30天公众咨询期(2025年11月18日~12月18日)期间,登记方与监管机构就Plenexos Smart的急性吸入毒性分类进行了专业讨论。登记方指出:该产品在唯一测试剂量(1.41 mg/L)下未出现死亡,但无法确认半数致死浓度是否超过2.0 mg/L。按照加拿大卫生部分类标准,若超过2.0 mg/L则属于“低急性毒性(low)”,无需标注“POISON”警示语。

       监管机构最初选择了“保守分类”——这不完全是毒性问题,而是“证据边界问题”。而当企业证明“这已经是最高可达浓度”后,监管才允许把“不确定性”从标签上移除。最终,PMRA采纳了登记方意见,将分类从“轻度急性毒性(slight)”调整为“低急性毒性(low)”。

       这一细节,恰好印证了“酮烯醇之父”莱纳·菲舍尔博士的断言:“我从未见过毒性这么低的杀虫剂。”

       但更重要的是,它揭示了一个行业底层逻辑的变化:真正构成护城河的,已经不再只是化合物专利,而是监管数据与登记能力。

       在过去,一个分子的商业生命周期,取决于“专利还能剩多少年”;而现在,越来越取决于“数据还能锁住多少年”。

       专利决定的是“能不能卖”,而数据决定的是“别人能不能跟着卖”。

       当一个分子的毒理、环境与残留数据体系足够完整,它的商业生命周期,就不再由专利终点决定。仿制企业即使等到化合物专利过期,也难以直接引用原研企业的毒理、残留数据进行简化登记——巴西等国家对农药登记数据通常提供10年的保护期。更关键的是,谁先完成全球登记,谁就先占据使用场景与标签位置。这意味着,Plenexos的市场独占期,将远长于单一化合物专利的期限。

8  从1987到2026:一个分子如何被证明“值得押注”

       1987年,菲舍尔团队在研究除草剂时,意外观察到对红蜘蛛的活性——酮烯醇家族由此诞生。

       此后,这一结构演化出螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯等一系列标杆产品,每一款都是刺吸式口器害虫防治领域的重要工具。而Plenexos,是这个家族中第一次同时满足“高效、内吸、低毒”三重条件的那一个。

       与前代产品不同,Plenexos是“自由酮烯醇”——无需在植物体内转化即可起效,并具备双向内吸传导能力。2024年1月,国际杀虫剂抗性行动委员会正式将其列为第23组(乙酰辅酶A羧化酶抑制剂)的新增活性成分,与螺虫乙酯等“同门兄弟”并列。

       如今,它终于跨过了加拿大国境线。登记决定中列出的适用作物——仁果、核果、藤本小水果——正是北美地区刺吸式口器害虫为害最严重的领域。

9  专利悬崖边的“赌局”,正在被验证

       在前文中,我们提出了那个“不得不问的问题”:核心化合物专利即将过期的产品,拜耳为何还要投入巨资推进全球登记?之前的回答是4点:技术迭代的必然选择、抢占品牌认知的先发优势、应对巴西黄龙病的紧急需求、为整个创新管线铺路。

       加拿大登记,为这4点提供了新的注脚。

       第一,技术优势正在被监管认可。PMRA的登记决定确认了产品的安全性,为后续其他国家登记提供了重要参考。

       第二,品牌认知正在加速建立。从巴西(2024年10月)到加拿大(2026年3月),Plenexos的全球登记步伐明显加快。

       第三,北美市场的大门已经打开。 加拿大登记虽然不包括大豆、棉花等大田作物,但仁果、核果、浆果类作物的登记,为Plenexos在北美高端果蔬市场的布局奠定了基础。

       第四,也是最重要的——Plenexos正在把一种新的增长模式,从可能性变成现实。

       在过去,农药产品的商业周期由专利期限决定;而现在,真正决定产品生命周期的,是数据体系的完整性与登记能力的全球覆盖。当一个分子的毒理、环境与残留数据足够扎实,它的商业价值就不会在专利终点戛然而止。

       这正是Plenexos给行业上的那一课。

10  尾声:一种不再依赖专利的增长模式

       从1987年实验室里的“意外发现”,到2006年专利申请,再到2024年巴西首秀、2025年财报会官宣、2026年加拿大落地——螺氧环烯酮的研发与商业化之路,跨越了近40年。

       如今,当核心化合物专利的时钟已经走过终点,拜耳却刚刚开始收获。

       这看起来是一场错位的赌局:投入了最长的研发周期,却收获了最短的独占期。

       但换个角度看,这又何尝不是一种“非典型”的成功?当一个分子足够优秀,当它的数据体系足够完整,它的生命力就不会被专利期限所定义。菲舍尔博士2019年退休、2021年复出,用两年时间亲自推动这个“见过最好的分子”上市——这本身就是最好的证明。

       加拿大登记决定的发布日,是2026年3月31日。距离财报会上安德森举起那个样品,正好过去28天。

       距离1987年那个“意外”的发现,过去了约14,000天。

       而对行业来说,Plenexos真正证明的,可能不是一种杀虫剂的有效性,而是一种不再依赖专利的增长模式。

       正如菲舍尔博士在采访结尾所说:“我们为农民提供的是一种保险,一种非凡的产品。”

       如今,这份“保险”终于可以在加拿大的果园里,为农民提供保障了。

       专利定义的是过去,而数据,正在定义未来。

热门文章

发表回复

您的邮箱地址不会被公开。 必填项已用 * 标注