据不完全统计,2025年,全球农化市场农药化合物有10个活性成分的很化合物专利保护期满。同时在专利到期后也不意味着绝对安全。
在这批专利到期的产品中,既有来自日本石原产业、日产化学、明治制果等企业的创制成药,也有巴斯夫、拜耳等国际农化巨头的代表性品种。中国本土科研力量自主研发的氯啶菌酯、唑胺菌酯和毒氟磷也于2025年化合物专利到期,本文中不再单独列出。
对于国内仿制企业,这批专利到期产品如环溴虫酰胺、Flometoquin等,其市场空白状态为国内企业的布局提供了时间窗口。但是需要注意的是化合物专利的到期仅仅意味着可以合法地制造、使用和销售该化学分子本身,围绕这一核心化合物所构建的庞大专利网络仍然让合成,登记,销售等过程存在着侵权风险。
如果企业仅凭化合物专利到期这一信息便投入生产或贸易活动,仍然有着对合成工艺,中间体,应用等方面的专利侵权风险,不仅前期的研发投入付诸东流,还可能面临诉讼风险。
1、2025年到期的农药
(一)除草剂
嗪吡嘧磺隆(Metazosulfuron)
开发公司:日产化学株式会社
类别与机理:新一代磺酰脲类除草剂,乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂。对磺酰脲类抗性杂草防效优异,用药适期宽。
主要应用:水稻田、小麦田,防除稗草、野慈姑、萤蔺等。
中国化合物专利:CN1950368A (到期日:2025-04-26)
中国市场登记现状:原研日产化学已获登记(91%原药、33%水分散粒剂、33%可湿性粉剂),暂无其他企业登记。
(二)杀虫剂
二螺虫(Spidoxamat)
开发公司:拜耳公司
类别与机理:新型螺环季酮酸类杀虫剂,推测为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,脂质生物合成干扰。
主要应用:大豆、棉花、果蔬,防治蚜虫、叶螨等。
中国化合物专利:CN101160049B (到期日:2025-02-21)
中国市场登记现状:无登记。
环溴虫酰胺(Cyclaniliprole)
开发公司:日本石原产业株式会社
类别与机理:双酰胺类杀虫剂,鱼尼丁受体变构体作用剂。与氯虫苯甲酰胺作用位点略有不同,抗性风险较低。
主要应用:果蔬、茶树、大豆等,防治鳞翅目、缨翅目(蓟马)、鞘翅目害虫。
化合物专利:CN1918144A (到期日:2025-02-15)
中国市场登记现状:无登记。
Flometoquin
开发公司:日本明治制药株式会社,日本化药株式会社
类别与机理:喹啉类杀虫杀螨剂,线粒体电子传递链复合体Ⅲ抑制剂(IRAC第34组)。速效性好,对抗性蓟马特效。
主要应用:果蔬、茶叶、花卉,防治蓟马、小菜蛾、粉虱等。
化合物专利:CN1993328B (到期日:2025-08-01)
中国市场登记现状:无登记。
(三)杀菌剂
唑嘧菌胺(Ametoctradin)
开发公司:巴斯夫公司
类别与机理:三唑并嘧啶类杀菌剂,线粒体呼吸抑制剂(复合体III Qo位点?实际作用位点有别于甲氧基丙烯酸酯类,为Qi位点抑制剂),对卵菌纲特效。
主要应用:马铃薯、葡萄、黄瓜,防治晚疫病、霜霉病。
化合物专利:CN1930166B (到期日:2025-03-11)
中国市场登记现状:登记产品8个,包括原药及多个与烯酰吗啉,精甲霜灵等的复配产品,主要为巴斯夫及其合作方持有。
异丙噻菌胺(Isofetamid)
开发公司:日本石原产业株式会社
类别与机理:SDHI类杀菌剂(第三代),琥珀酸脱氢酶抑制剂。与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类无交互抗性。
主要应用:果蔬、油菜、草坪,防治灰霉病、菌核病、白粉病。
化合物专利:CN100567286C (到期日:2025-08-09)
中国市场登记现状:仅原研石原产业登记(95%原药、400g/L悬浮剂)。
氟菌喹啉(Quinofumelin)
开发公司:三井化学AGRO(现拜耳拥有全球独家开发和销售权)
类别与机理:新型喹啉类杀菌剂,二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,作用机理新颖。
主要应用:水稻、果蔬,防治稻瘟病、灰霉病、菌核病、赤霉病。
化合物专利:CN1910172A (到期日:2025-01-21)
中国市场登记现状:无登记。
嗪吡嘧磺隆作为日产化学开发的新一代磺酰脲类除草剂,其在氯吡嘧磺隆的结构基础上进行了优化改良,不仅保持了低毒、高选择性的传统优势,更重要的是对磺酰脲类抗性杂草展现出了优异的防除效果,对于当前稻田杂草抗性问题日益严重的中国市场,嗪吡嘧磺隆的仿制开发具有极高的市场价值。
在杀虫剂领域,环溴虫酰胺作为双酰胺类杀虫剂的新成员,虽然与氯虫苯甲酰胺同属一大类,但其作用于鱼尼丁受体变构体的特点使其在抗性治理方面具备独特优势,尤其对鳞翅目、缨翅目害虫的优异防效。Flometoquin以其对抗性蓟马的突出效果而备受关注,其速效性好、持效期长的特点,以及对蜜蜂等有益生物的安全性。
在杀菌剂领域,唑嘧菌胺作为巴斯夫开发的卵菌纲专用杀菌剂,其独特的作用机理与极佳的耐雨性;异丙噻菌胺和氟菌喹啉则分别代表了SDHI类和新作用机理杀菌剂的发展方向。
2、化合物专利的到期绝不等同于产品的完全自由使用
对于计划进入这些品种的生产企业:
首当其冲需要关注的是合成工艺专利问题。
原研公司在申请化合物专利的同时或之后,通常会针对该化合物的制备方法申请工艺专利,这些工艺专利的到期时间往往晚于化合物专利。如果仿制企业按照公开的合成路线进行生产,即便化合物本身已经可以自由使用,这种复制行为仍然构成对工艺专利的侵权。
例如,对于Flometoquin这样的喹啉类化合物,其原始专利中可能公开了从特定起始原料经过多步反应合成的具体方法,而这一方法可能仍在专利保护期内,仿制企业必须投入研发力量开发出一条全新的、不侵犯任何有效工艺专利的合成路线。
更值得关注的是关键中间体的专利。
原研公司常常会对合成过程中涉及的关键中间体也申请专利保护,这些中间体本身可能具有新颖性和创造性,如果仿制企业无法通过公开市场渠道获得这些中间体,或者这些中间体的制备方法仍在专利期内,那么下游产品的生产就会受到实质性制约。
晶型专利是另一个需要高度关注的领域。
同一种化合物可能存在多种晶体形态,不同晶型在溶解性、稳定性、生物利用度等关键性质上可能存在显著差异,原研公司通常会筛选出最优晶型并申请专利保护,如果仿制产品的晶型无意中落入了该晶型专利的权利要求范围,即使合成工艺完全不同,也可能构成侵权。
除了生产环节的技术壁垒之外,市场环节的知识产权风险同样不容忽视,这一点对于贸易公司而言尤为重要。
专利具有鲜明的地域性特征,在中国已经或即将到期的专利,在其他国家可能依然处于有效状态。如果中国企业计划将产品出口到巴西、美国、欧盟等其他市场,就必须对目标市场国的专利状况进行独立的检索分析。化合物专利是否在该国仍然有效,这是最基本的问题;即使化合物专利已经到期,该国是否存在仍然有效的用法专利、剂型专利或组合物专利,这些外围专利同样可能构成市场准入的障碍。
例如,一个在中国可以合法生产和销售的农药品种,如果在巴西被授予了针对某种特定病害的应用专利,那么将该产品用于防治该病害或者在宣传中提及该用途,就可能构成专利侵权。这种专利地域性的差异,要求贸易公司在开展出口业务前必须进行详尽的目的国专利检索,而不能仅仅依据中国或原研国的专利状态做出判断。
更为复杂的是,即使绕过了合成工艺、关键中间体和晶型专利,剂型专利和应用专利仍然可能构成独立的侵权风险。原研公司不仅保护化合物本身,还会保护其商业化产品的具体制剂配方,包括特定的助剂组合、特定的剂型形式等。直接仿制原研公司已上市产品的剂型,例如完全复制其悬浮剂的配方组成,很可能落入这些剂型专利的保护范围。这就需要仿制企业在制剂开发过程中进行创新,开发出具有自主知识产权的差异化配方。
应用专利包括用途专利和使用方法专利两种形式。
用途专利保护的是化合物在特定病害防治中的应用,例如将唑嘧菌胺用于防治葡萄霜霉病,如果该用途专利尚未到期,那么在宣传和推广中提及这一用途就可能构成侵权。
使用方法专利例如可能保护一种将异丙噻菌胺与某种特定助剂混合使用以提高药效的方法,或者保护一种在特定生育期施用环溴虫酰胺的技术方案。这些应用层面的专利往往容易被仿制企业忽视,但其侵权风险却同样真实存在。
总结
2025年这批专利到期产品的出现,实际上为全球农化市场的格局重塑提供了重要契机。印度企业的积极行动已经向我们展示了敏锐的市场嗅觉和快速的反应能力,PI Industries、Tagros公司等在Flometoquin、环溴虫酰胺等品种上的抢先布局,为他们在未来市场竞争中赢得先发优势。
中国企业提前布局和系统排查是进行产品布局前必不可少的准备工作。对于有意进入的品种,企业需要建立包括化合物专利、工艺专利、中间体专利、晶型专利、组合物专利、剂型专利、用途专利在内,并在所有计划生产和销售的国家进行全面的自由实施检索分析。
其次,构建自主壁垒是规避侵权风险的途径。企业开发具有自主知识产权的新合成路线,这不仅是规避工艺专利的需要,也能够帮助企业建立技术优势,降低生产成本。在制剂和应用层面同样如此,开发新的剂型、新的复配组合、新的应用方法,并申请外围专利保护,能够实现从单纯仿制到仿创结合的转型升级。
再次,规范流程和保留证据是应对潜在诉讼的重要保障。所有的研发活动,包括工艺筛选、晶型研究、配方试验、药效验证等,都应当有完整规范的记录,并由相关人员签字确认,这些记录是证明自主研发过程、应对侵权指控的关键证据。在向监管部门提交登记数据时,要确保数据来源合法合规,避免直接或变相抄袭原研公司的登记数据,以免落入数据保护和反不正当竞争的风险。
最后,在供应链管理方面,要确保原材料供应商,尤其是关键中间体的供应商,也拥有合法的生产和销售权利,避免因供应链环节的侵权而影响自身生产。在市场推广方面,要避免宣传任何仍在专利期内的未授权用途,确保宣传内容严格限定在合法范围之内。
