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拜耳6款全新除草剂产品登记取得新进展

 

       在全球杂草抗性问题日益严峻、农药市场对创新产品需求迫切的背景下,拜耳作物科学(Bayer CropScience)提交的新型活性成分异噁呋酰草胺(icafolin-methyl)正逐步推进美国EPA登记进程。2026年1月28日,美国环境保护署(EPA)在《联邦公报》(Federal Register)发布通知,确认收到拜耳关于该成分的多项产品登记申请,申请正式进入公众评议期(截止日期2026年2月27日)。

1  物质信息

       Icafolin-methyl是拜耳公司开发的一款新型广谱高效除草剂产品。CAS登录号:2749998-21-6;IUPAC化学名称:(2RS,4RS)-4-({[(5S)-3-(3,5-二氟苯基)-5-乙烯基-4,5-二氢异噁唑-5-基]羰基}氨基)四氢呋喃-2-甲酸甲酯,含有40%~70%的(2R,4R)-异构体和60%~30%的(2S,4S)-异构体;分子式:C18H18F2N2O5;相对分子质量:380.343;结构式如图1。

拜耳6款全新除草剂产品登记取得新进展

图1  Icafolin-methyl的结构式

       该除草剂通过结合植物β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合,干扰杂草细胞分裂与生长,最终导致杂草死亡。其作用靶点与传统二硝基苯胺类除草剂(结合α-微管蛋白)不同,且仅对植物微管蛋白起效。

2  登记情况

       拜耳此次向EPA递交的icafolin-methyl新物质申请中,主要涵盖1个原药产品和5个制剂产品(如下表)。目前,拜耳也已向欧盟、加拿大、巴西等重要市场提交登记申请。

拜耳6款全新除草剂产品登记取得新进展

3  已提交数据情况

       此次登记申请,拜耳还提交了相关数据以支持残留限量修改的评估,根据EPA公开资料显示:

       ❖ 残留化学方面:icafolin-methyl在植物体内代谢路径明确,经去甲基化、水解、羟基化生成系列代谢物,未代谢原药仅存于未成熟洋葱。轮作作物中残留量随周期降低,且无原药检出。

       ❖ 毒理学方面:icafolin-methyl的急性毒性低,无遗传、免疫、神经毒性及致癌性,生殖发育毒性试验未发现致畸风险,动物体内吸收快、代谢充分且无残留蓄积,代谢物同样安全性良好。

       ❖ 风险评估方面:急性膳食暴露因未明确毒性起点,无需开展相关评估。慢性膳食暴露评估显示icafolin-methyl对1~2岁儿童(最高暴露亚群)与普通人群的暴露量远低于安全阈值,暴露风险低。非膳食风险暴露评估显示,操作人员的皮肤接触与吸入的暴露边际(MOE)均>1,500,无相关风险。

       EPA也明确表示,目前尚未全面评估拜耳所交数据的充分性,亦未确认这些数据是否足以支持该申请。在EPA对申请作出最终裁定前,可能需要补充更多数据,具体要求要以最终评审文件出台而定。

       此次拜耳icafolin-methyl进入EPA公众评议期,是该产品全球登记布局的关键一步。这款作用靶点独特的新型除草剂,有望为全球杂草抗性治理提供新方案。

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