编者按：据AGROPAGES不完全统计，日本企业在2020年后化合物专利期届满的农化创制分子超40个，其中在2025年过专利期的有5个，包括Flometoquin（喹啉类杀虫杀螨剂）、环溴虫酰胺（双酰胺类杀虫剂）、异丙噻菌胺（SDHI类杀菌剂）、氟菌喹啉（DHODH抑制剂类杀菌剂）以及嗪吡嘧磺隆（磺酰脲类除草剂）。这些分子在作用机理、应用作物和全球市场布局方面各具特色，其专利期满是否能为全球农化市场带来新的发展机遇？
总体而言，这五款将于2025年专利期满的化合物均不属于传统老旧品种，而是代表了近年来较新的研发成果。它们或具备新颖的作用机理（如氟菌喹啉为新型DHODH抑制剂），或位于当前主流的先进作用模式（如异丙噻菌胺属于SDHI类，环溴虫酰胺属于双酰胺类），且大多对多种顽固性、抗性性害虫或病害表现出优异防效。例如，Flometoquin对抗性蓟马和小菜蛾的高活性，嗪吡嘧磺隆对磺酰脲类抗性杂草的防除效果，均直指当前田间抗性治理的迫切需求。同时，它们展现出对非靶标生物影响较小、环境相容性较好的特点，符合全球植保产品向更安全、可持续方向发展的趋势。这些共同的技术优势，或许使其在专利到期后能够迅速吸引仿制企业跟进并有望在市场中取得一席之地的核心内在驱动力。
印度市场成为专利到期后关键承接市场之一：随着上述化合物专利集中到期，印度农化市场展现出积极的承接态势，相关企业的行动已成为观察全球仿制市场动向的重要窗口。2025年，PI Industries Ltd.在印度完成了Flometoquin（94%原药及10%悬浮剂）的首批登记，用于防治蓟马和小菜蛾；Tagros公司也获得了环溴虫酰胺的本土原药登记。此外，印度杀虫剂有限公司（IIL）与日产化学达成合作，于2025年5月在印度独家推出嗪吡嘧磺隆苗前除草剂″Altair″。这些进展表明，印度企业正通过快速获取登记、深化与原研公司合作、布局原药与制剂一体化供应等方式，积极切入专利到期产品的市场，其选择也侧重于针对高价值经济作物及具有抗性治理潜力的化合物。
以下为2025年专利到期的5个日本创制农化分子：
小虫类防控选择Flometoquin
Flometoquin是由日本明治制果与日本化药共同开发的喹啉类杀虫杀螨剂，于2011年获ISO通用名。其作用机理为抑制昆虫线粒体电子传递链复合体Ⅲ（IRAC第34组），具有触杀和胃毒作用，速效性好、持效期长，对缨翅目、半翅目、蜱螨目、鳞翅目等多种小型害虫及螨类表现出优良防效，尤其对抗性蓟马和小菜蛾活性显著。该药剂对作物安全性高，对蜜蜂、鸟类及有益生物影响较小，适用于有害生物综合治理（IPM）。
化合物专利（WO2006013896、EP1780202、CN1993328B等）均于2005年8月申请，目前已到期。2018年，Flometoquin 10%悬浮剂在日本首发登记，用于果蔬蓟马和小菜蛾防治。2025年，印度批准PI Industries Ltd.登记94%原药和10%悬浮剂，成为该成分在印度市场登记的首家本土企业。中国目前尚无产品登记，但已有企业如湖南速博生物技术有限公司开展工艺研发，并申请多项制备专利。另外，据查询，越南市场亦有从中国进口290kg原药。
SDHI类杀菌剂异丙噻菌胺
异丙噻菌胺（Isofetamid）为日本石原产业开发的噻吩酰胺类杀菌剂，属于琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI，FRAC第7组）。该药剂兼具保护与治疗活性，耐雨水冲刷，可用于防治灰霉病、白粉病、菌核病等多种子囊菌和半知菌病害，主要应用于果蔬作物。其作用机制与苯并咪唑类、三唑类及甲氧基丙烯酸酯类无交互抗性，适合用于抗性治理轮换方案。
相关专利（WO2006016708、EP1776011、CN100567286C等）同样于2005年8月申请并已到期。2014年该产品在加拿大首获登记，此后陆续进入美国、欧盟、日本、澳大利亚、巴西等主流市场。中国目前已登记95%原药和400 g/L悬浮剂，登记企业为原研公司日本石原产业，用于草莓、黄瓜、番茄等作物的病害防治。
双酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺
环溴虫酰胺（Cyclaniliprole）是日本石原产业研发的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，作用机理与氯虫苯甲酰胺类似，通过作用于鱼尼丁受体变构体，引起害虫肌肉持续收缩直至死亡（IRAC第28组）。该成分具有胃毒、触杀及内吸活性，对鳞翅目、鞘翅目、蓟马等抗性害虫防效突出。
其化合物专利（CN1918144A）于2005年2月16日申请，2025年2月到期，相应PCT、欧洲及美国专利同步届满。2017年上市以来，环溴虫酰胺全球销售额从2017年的0.12亿美元增长至2019年的0.22亿美元。目前已在美、加、澳、日、巴西等国取得登记，主要用于果蔬、坚果及观赏植物害虫防治。2025年，Tagros公司在印度获得原药登记，巴西Ourofino Agrociência公司亦推出以其为主要成分的杀虫剂″Goemon″，定位为氯虫苯甲酰胺的替代产品。中国目前尚未有该成分登记。
新型DHODH抑制剂类杀菌剂氟菌喹啉
氟菌喹啉（Quinofumelin）由日本三共农业株式会社(2007年被三井化学合并)开发，属于二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂，杀菌谱广，对子囊菌、半知菌、卵菌等多种病原菌有效，可防治稻瘟病、赤霉病、菌核病、靶斑病等。该成分作用机理新颖，环境安全性高，适用于抗性治理体系。
其化合物专利（CN1910172A）于2005年1月21日申请，2025年1月到期。2018年，拜耳公司与三井化学达成协议，获得该化合物全球独家开发与销售权。目前氟菌喹啉已在日本取得登记，并在部分国家开展试验与推广，未来有望拓展至全球水稻、果蔬等重要作物市场。
水稻田除草剂嗪吡嘧磺隆
嗪吡嘧磺隆（Metazosulfuron）是日产化学开发的新一代磺酰脲类除草剂，具有低毒、高活性、高选择性等特点，主要用于水稻田和小麦田杂草防除，尤其对磺酰脲类抗性杂草效果显著。与早期磺酰脲类品种相比，其对稗草、野慈姑、萤蔺等杂草防效更优，用药窗口宽。
中国化合物专利（CN1950368A）于2005年4月27日申请，2025年4月期满。该成分在日本市场表现突出，2019年位列日本水稻田除草剂销售额第六位。2011年在韩国首发上市，2014年进入中国市场并陆续取得原药及制剂登记，目前除日产化学外暂无其他企业登记。2025年5月，印度杀虫剂有限公司（IIL）与日产化学合作，在印度推出嗪吡嘧磺隆苗前除草剂″Altair″，进一步拓展南亚市场。
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