苯并烯氟菌唑的化合物专利哪一年到期？

       苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）是先正达2012年上市的谷物杀菌剂，商品名为Solatenol，该产品属于SDHI类杀菌剂。

       苯并烯氟菌唑的CAS登录号：1072957-71-1；分子式：C₁₈H₁₅Cl₂F₂N₃O；IUPAC化学名称：N-[(1RS,4SR)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。

图1  苯并烯氟菌唑的结构式

关于苯并烯氟菌唑专利到期的争论

       关于苯并烯氟菌唑活性成分什么时候到期，网上有很多争论 到期时间有两个：2023年10月、2026年10月。

       先正达也曾发表官方声明，苯并烯氟菌唑的活性成分专利将于2026年10月届满。

       相对应的两件专利如下：

       专利1（此件专利为网上的大多信息来源）：

       专利名称：杂环甲酰胺衍生物；专利号：CN100448876C；申请日：2003年10月14日；到期日：2023年10月15日。

       专利2（此件为先正达声明的专利）：

       专利名称：用作杀微生物剂的杂环酰胺衍生物；专利号：CN101296913B；申请日：2006年10月23日；到期日：2026年10月24日。

       通过对比两件专利的马库什结构及苯并烯氟菌唑的结构，如下：

       在CN100448876C的权利要求1中有如下表述：

       那可以清晰地看到两件专利包含着苯并烯氟菌唑的化合物结构。且专利1的结构保护范围大于专利2。

专利2是专利1的改进型专利

       什么是农药/医药化学领域的改进型专利？

       在化学领域，改进型专利通常体现在对核心分子结构的修饰上。

       盐类/酯类衍生物：将原酸性的化合物制成盐（如钠盐、钾盐），或将原碱性的化合物制成盐（如盐酸盐、硫酸盐），或将化合物制成酯。这可能会改善其水溶性、稳定性或生物利用度。

       晶型专利：发现该化合物的一种新的晶体形态。特定的晶型可能更易于加工成制剂、具有更好的化学稳定性或更利于储存。

       异构体：如果原化合物存在旋光异构体（手性分子），那么将其中的某个特定异构体（如左旋体或右旋体）分离出来，并发现其活性远高于混合物，可以为此异构体申请专利。

       结构类似物：在核心母核结构上进行小幅修改。如替换1个原子或基团（如-CH₃换成 -CF₃）；增加或减少1个甲基（-CH₃）；改变1个基团在苯环上的位置。这些修改后的新化合物，如果表现出意想不到的优异性能（如活性更高、毒性更低、选择性更好），就可以获得改进型专利。

       例如，先正达在申请的专利1 （CN100448876C）中，其实施例对小麦叶锈病的防效是＜50%病害发生率。

       在专利2（CN101296913B）中，实施例对小麦叶锈病的防效是＜20%侵染。

       专利2相比于专利1在实施例方面表现更优，具有创造性。

总  结

       先正达涉及苯并烯氟菌唑的活性成分专利有两件，其中专利CN101296913B为改进型专利，其保护范围包含苯并烯氟菌唑的主体结构式，于2026年10月24日到期。