先正达新型噁二唑类杀菌剂获ISO通用名

       2025年10月12日，国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准了先正达新型噁二唑类杀菌剂的英文通用名cyprometoxazam。其IUPAC化学名称为：N-甲氧基-N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}环丙烷甲酰胺；CAS登录号：2093177-34-3；分子式：C₁₅H₁₄F₃N₃O₃；相对分子质量：341.289；结构式如图1。

图1  Cyprometoxazam的结构式

       5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类杀菌剂是全球研发的新热门，如巴斯夫研发的flufenoxadiazam。该产品是农药行业首款组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase；HDAC）抑制剂（HDACi），是巴斯夫对大豆病害防治药剂创新史上的重要里程碑，其将对亚洲大豆锈病（Asian Soybean Rust；ASR）的防效提高到前所未有的水平。巴斯夫已向巴西、巴拉圭提交了flufenoxadiazam的登记资料，预计2029年上市。

图2  Flufenoxadiazam的结构式

       中旗股份也在研发该类化合物，其申请的“三氟甲基噁二唑类化合物及其制备方法和应用、一种杀菌剂”的专利（ZL202210124164.X）已获授权。本发明提供的三氟甲基噁二唑类化合物在低剂量下就能够对包括大豆锈病、玉米锈病、黄瓜炭疽病、黄瓜霜霉病、黄瓜白粉病、小麦褐锈病、蚕豆锈病中的至少一种植物病原性微生物具有优异的防效，且具有良好的作物安全性。酶活性测试结果显示，本发明提供的化合物对组蛋白去乙酰化酶具有优异的抑制活性。

图3  中旗股份专利中的通式化合物结构式

       研究表明，1,2,4-噁二唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶（HDAC）表现出良好的抑制作用。组蛋白乙酰化是表观遗传调控的核心机制之一，由组蛋白乙酰转移酶（HAT）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）催化，对基因转录以及真菌的生长、发育、侵染致病具有重要调控作用。

       Flufenoxadiazam及中旗股份研发的产品皆为5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类化合物中的杰出代表，为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其干扰DNA的生化过程，具有影响病原体细胞凋亡、细胞分化、细胞生长的能力，从而达到杀菌的目的，是一种全新杀菌作用机理化合物，与现有杀菌剂无交互抗性。

       根据化学结构推测，先正达研发的最新噁二唑类杀菌剂cyprometoxazam也为组蛋白去乙酰化酶抑制剂。