最新获得ISO通用名的3款专利农药

       2025年8月，国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准了3个有效成分的英文通用名，分别为enprocymid（烯丙唑菌胺）、sulfindoflufen（吲哚螨砜）、carmeconazole。其中，2个创制产品由我国科研单位及企业共同研发。

1  Enprocymid（烯丙唑菌胺）

       Enprocymid是由华中师范大学杨光富教授团队发现、江苏中旗科技股份有限公司开发的含全新突烯结构的新一代吡唑酰胺类杀菌剂，为琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）。其中文建议名称：烯丙唑菌胺；开发代号：FG201；IUPAC化学名称：N-环丙基-N-[2-(2,4-二氯苯基)烯丙基]-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登录号：2757172-25-9；分子式：C₁₈H₁₆Cl₂F₃N₃O；相对分子质量：418.240；结构式如图1。

图1  Enprocymid的结构式

       2021年9月28日，江苏中旗科技股份有限公司申请了发明名称为“一种突烯酰胺类化合物及其应用、一种杀菌剂及其应用”的专利（ZL202111141736.7），2023年5月12日获得授权，授权公告号CN113845480B。该专利将于2041年9月27日到期。

       本发明涉及农药新化合物领域，具有图2所示的结构通式，提供的突烯酰胺类化合物对琥珀酸脱氢酶具有较高的抑制活性，且对真菌病害也有较高的防效。

图2  CN113845480B专利中通式Ⅰ的结构式

       琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂通过作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ（也称琥珀酸脱氢酶或琥珀酸泛醌还原酶)，干扰呼吸电子传递链上琥珀酸脱氢酶来抑制线粒体功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡，以达到防治病害的目的。

       本发明中的化合物enprocymid（烯丙唑菌胺）对琥珀酸脱氢酶具有优异的抑制活性，杀菌谱较广，高效防治小麦白粉病、赤霉病、纹枯病，黄瓜白粉病，马铃薯晚疫病，油菜菌核病，烟草赤星病，番茄早疫病，辣椒疫霉病，西瓜枯萎病，玉米大斑病，水稻恶苗病等。尤其对小麦赤霉病、茎基腐病、白粉病、条锈病和水稻恶苗病等防效卓越，同时对瓜类、油菜菌核病等防效优异，并且具有显著的降毒、增产作用。该药剂混配性好，对作物安全。

       基于其独特的化学结构，enprocymid（烯丙唑菌胺）既为SDHI类杀菌剂，又与现有SDHI类杀菌剂无交互抗性。

       2025年初，江苏中旗启动了enprocymid（烯丙唑菌胺）作为新农药的登记试验，预计最快将于2028年提交登记申请。未来，该产品将打破传统市场格局，成为农药终端市场的黑马，具有广阔的应用前景。

2  Sulfindoflufen（吲哚螨砜）

       Sulfindoflufen是由沈阳中化农药化工研发有限公司发现、陕西上格之路生物科学有限公司开发的新型芳基三氟乙基亚砜类杀虫杀螨剂。其中文建议名称：吲哚螨砜；IUPAC化学名称：2-{2-氟-4-甲基-5-[(RS)-(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}异吲哚啉-1-酮；CAS登录号：2410561-41-8；分子式：C₁₇H₁₃F₄NO₂S；相对分子质量：371.348；结构式如图3。

图3  Sulfindoflufen的结构式

       2019年6月26日，沈阳中化农药化工研发有限公司申请了发明名称为“一种吡咯并芳环类化合物及其应用”的专利（ZL201910559532.1），2022年8月9日获得授权，授权公告号CN112142646B。该专利将于2039年6月25日到期。

       本发明公开了一种结构新颖的吡咯并芳环类化合物，结构通式如图4。这类化合物具有优异的杀虫、杀螨活性，可应用于农业、林业及卫生领域中虫害、螨害的防治，对成螨、若螨/幼螨、螨卵都有较好的活性，对许多有益昆虫、螨虫、哺乳动物、鱼鸟毒性低，没有植物毒性。

图4  CN112142646B专利中通式Ⅰ的结构式

3  Carmeconazole

       Carmeconazole是由日本吴羽化学工业株式会社研发的三唑类杀菌剂。其开发代号：KNF-1934；IUPAC化学名称：(2RS)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙酸甲酯；CAS登录号：2323565-15-5；分子式：C₁₈H₁₅Cl₂N₃O₄；相对分子质量：408.235；结构式如图5。

图5  Carmeconazole的结构式

       2018年11月13日，株式会社吴羽申请了发明名称为“唑衍生物、中间体化合物及唑衍生物的制造方法，以及农业园艺用药剂以及工业用材料保护剂”的专利（ZL201880050458.4），2021年5月7日获得授权，授权公告号CN111032631B。该专利将于2038年11月12日到期。

       本发明提供一种对人畜毒性低、处理安全性优异、并且对广泛的植物病害显示出优异的防治效果以及显示出对植物病菌的高抗菌性的植物病害防治剂；提供如图6所示的通式化合物，或其N‑氧化物或农药学上可接受的盐。

图6  CN111032631B专利中通式Ⅰ的结构式

       Carmeconazole可用于水稻、谷物、玉米、甘蔗、大豆、花生、辣椒、番茄、马铃薯、烟草、向日葵、油菜、白菜、甜菜、棉花、咖啡树、茶叶、西瓜、黄瓜、洋葱、草莓、苹果、桃、梨、橘子、橙子、杏、芒果、菠萝、香蕉、葡萄、观赏植物等，防治白粉病、赤霉病、锈病、褐斑病、炭疽病、稻瘟病、纹枯病、茎腐病、恶苗病、菌核病、霜霉病、斑点落叶病、早疫病、根腐病、灰霉病、腐霉病等。