大农化
专利无效案件背景
2025年8月8日，组合化学再发文，公司的砜吡草唑关键中间体专利在中国两次无效挑战中均维持有效。 这两件无效申请均为国内企业提出。
在官方声明中，组合化学毫不掩饰其战略意图：“国家知识产权局的决定极大增强了我们打击未经授权实施该专利的信心……我们将继续在全球范围内采取行动保护知识产权。”
这已不是组合化学第一次针对砜吡草唑的中间体对中国提起诉讼。
该专利（CN102659683B）名称为：5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法，申请日为：2007年2月8日，到期日为2027年7月7日。
在此之前，组合化学针对其另外一件中间体专利CN1938278B，名称为：5-羟基-4-硫甲基吡唑化合物的制备方法，申请日为：2005年3月31日，到期日为2025年3月30日，该专利业已到期。联化科技也对该件专利提起过无效，最终审查结果也为维持有效。
两件专利对比：
两份专利虽同属砜吡草唑中间体合成领域，但核心结构截然不同。组合化学通过将“硫甲基”（-SCH3）替换为“羟基甲基”（-CH2OH），实现了技术路线的迭代升级。
本公告中，涉案专利CN102659683B的保护范围为：
第587698号的无效审查决定
请求人提出的无效宣告请求其理由是说明书公开不充分，不符合专利法第26条第3款的规定；权利要求1-9不具备专利法第22条第3款规定的创造性，请求宣告本专利权利要求1-9无效，同时提交了证据。
（1）说明书充分公开的认定
说明书明确记载化合物是“制备农药化学品（如砜吡草唑）的中间体”，并详细公开了12种具体化合物（如5-乙氧基-4-羟甲基-1-甲基-3-三氟甲基吡唑）的合成方法及收率（收率53.5%～93.6%）。
现有技术佐证（专利权人自有专利）证实涉案化合物是已知农药砜吡草唑的关键中间体，本领域技术人员可合理预期其用途。
结论：中间体专利不要求证明最终产品效果，只需公开中间体制备方法和预期用途。
（2）新颖性维持——违反“单独对比原则”
请求人主张的不符合新颖性审查的“单独对比原则”（即不得拼凑同一证据的不同方案）。
（3）创造性维持
权利要求1的核心创新在于“一步法合成4-羟甲基-5-烷氧基吡唑”，解决三步工艺的复杂性问题。
证据1（最接近现有技术）虽公开卤甲基水解为羟甲基的方法，但目的是合成最终农药而非简化中间体制备，未给出“一步合成羟甲基中间体”的启示。
（4）其他证据的不可结合性
证据2（大麻素配体）、证据3（抗病毒剂）、证据6（除草剂）均属不同技术领域，解决不同技术问题（如药理活性而非中间体合成效率）。
第584781号的无效审查决定
请求人向国家知识产权局提出了无效宣告请求，其理由是说明书针对权利要求1-9保护的技术方案公开不充分，不符合专利法第26条第3款的规定；权利要求1-9不具备专利法第22条第2款规定的新颖性；权利要求1-9不具备专利法第22条第3款规定的创造性，请求宣告本专利权利要求1-9全部无效，同时也提交了证据：
（1）说明书满足充分公开要求
请求人认为说明书未记载化合物作为“药物和农药中间体”的具体实验数据和下游应用效果。
合议组认为：中间体化合物的价值在于其制备工艺的改进，而非创造新农药。因此无需额外提供下游应用实验数据。
（2）权利要求具备新颖性
请求人主张涉案专利化合物与证据1构成“惯用手段直接置换”。但请求人未证明该区别属于“解决相同技术问题、实现相同技术效果的惯用手段直接置换”。
（3）权利要求具备创造性
最接近现有技术：证据2（CN1678588A，专利权人自身在先专利）。实际解决的技术问题：提供一种可通过一步法高效制备的吡唑中间体，解决现有技术三步法工艺复杂、收率低的问题。
请求人主张用“羟基”替换“溴”属于生物电子等排，但合议组认为：现有技术未启示通过一步法同时修饰吡唑环4位和5位取代基，替换为羟甲基本身不能解决的核心技术问题。
是否已经尘埃落定？
《专利法》第四十六条第二款规定，对国务院专利行政部门宣告专利权无效或者维持专利权的决定不服的，可以自收到通知之日起三个月内向人民法院起诉。人民法院应当通知无效宣告请求程序的对方当事人作为第三人参加诉讼。
国内企业若想推翻审查决定，行政诉讼是唯一法定途径，可以自收到通知之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。但是需要准备充足的新证据。
组合化学的进一步行动推测
组合化学一定会加速专利侵权诉讼，合肥/杭州中院侵权诉讼将基于无效决定结果，继续推动诉讼程序的进行。
同时通过胜诉判决，组合化学诉讼策略会大概率延伸扩大被告范围，调查其他有侵权风险的中国企业；如通过行政举报调查工厂生产记录，库存生产原料等，以获取侵权实证。
对于国内农药企业的启示
通过近两年的专利无效案例，可以看到组合化学的砜吡草唑相关专利具有非常强的稳定性。
面对组合化学的专利障碍，除了专利无效，中国农化企业需要建立自己的专利预警机制。监控核心产品的全球同族专利及改良专利申请动态。例如砜吡草唑相关专利，除关注化合物本身，更需追踪其关键中间体、晶型、制剂等衍生专利。同时，建立自主创新路径，开发本质不同的合成路线。这或许是更好的解法。
