编者按
2026年11月4日，加拿大卫生部发布最终登记决定，批准住友化学的原药产品S-3100 Technical（Rapidicil Technical）、制剂产品S-3100 0.46 EC及V-10488 0.94 SE登记。其中，S-3100 0.46 EC以Epyrifenacil为单一有效成分，可用于油菜、玉米、小麦和大豆等作物的播前或苗前杂草防除；V-10488则将Epyrifenacil与丙炔氟草胺、砜吡草唑复配，进一步拓展了产品应用场景。
从加拿大登记到此前在阿根廷、美国等市场的推进，Epyrifenacil正逐步从一个具有特殊生物学表现的候选化合物，走向具体的产品组合与市场应用。它的特点在于，住友化学通过独特的三环结构设计，开发出一种新型PPO抑制剂。与多数传统PPO抑制剂相比，Epyrifenacil不仅兼具禾本科与阔叶杂草防效，还表现出由活性酸性代谢物介导的韧皮部传导特性。
从嘧啶二酮类筛选中发现新分子
Epyrifenacil的研发是住友化学对嘧啶二酮类化合物长期研究的延续。
嘧啶二酮（Pyrimidinedione）是PPO抑制剂中的一个化学类别。住友化学在PPO抑制剂领域已有较长时间的研发积累，Flumiclorac-pentyl和丙炔氟草胺均出自该公司的早期研究。进入20世纪90年代，随着草甘膦在非选择性杂草防除领域取得广泛应用，住友化学开始从嘧啶二酮类化合物中寻找具有广谱茎叶处理活性的候选分子。
研发团队将其定位为一种能够同时防除禾本科和阔叶杂草的非选择性除草剂，目标是获得接近草甘膦的杂草防除表现。
从化学类别看，Epyrifenacil属于嘧啶二酮类PPO抑制剂；从结构特征看，它又与常见的PPO抑制剂有所不同。PPO抑制剂通常具有双环结构，而Epyrifenacil具有独特的三环结构，其中第三个环为吡啶环。该设计受到同属嘧啶二酮类的Benzfendizone分子中第三个苯环结构的启发。
这一结构特点构成了Epyrifenacil最直观的分子识别特征。这一分子在生物活性、杂草谱和植物体内传导方面表现出了区别于多数传统PPO抑制剂的特征。
PPO抑制剂的内吸传导：活性酸性代谢物发挥关键作用
传统PPO抑制剂通常以触杀作用为主，药剂接触植物组织后能够迅速引发细胞膜损伤，但在植物体内的传导能力有限。Epyrifenacil则表现出不同特点，其活性形式能够在植物体内移动，实现对非直接受药部位的防除。
研究显示，在野生大豆试验中，局部施药后，Epyrifenacil不仅造成受药叶片坏死，还能导致植株整体死亡，并表现出向基部和顶端双向移动的特征。玉米试验也观察到了类似的整株防除效果。
进一步分析发现，Epyrifenacil进入植物组织后会迅速转化为酸性代谢物。真正承担远距离传导作用的并非母体化合物，而是这一活性酸性代谢物。它能够通过韧皮部在植物体内移动，使Epyrifenacil突破了传统PPO抑制剂主要依赖药液接触受药组织的作用方式。
此前，苯嘧磺草胺（Saflufenacil）也表现出对阔叶杂草的内吸传导作用。Epyrifenacil的差异在于，其内吸传导能力还体现在禾本科杂草防除上，使PPO抑制剂的杂草防除范围得到进一步拓展。
禾本科与阔叶杂草兼防，拓展PPO抑制剂的应用边界
Epyrifenacil的另一项重要特征，是其杂草防除谱同时覆盖禾本科和阔叶杂草。相关研究显示，在20 g a.i./ha的用量下，其防除对象超过45种，既包括反枝苋、豚草、藜、苘麻等阔叶杂草，也包括马唐、稗草、狗尾草和黑麦草等禾本科杂草。
这一表现与其内吸传导特征密切相关。传统PPO抑制剂主要依靠药剂接触杂草组织发挥作用，禾本科杂草通常不是其优势防除对象。Epyrifenacil则能够通过活性酸性代谢物在植物体内传导，实现对禾本科杂草的整株防除，从而拓宽了PPO抑制剂的应用范围。
在抗性杂草管理方面，研究还验证了Epyrifenacil对部分PPO靶标抗性反枝苋的防效。在相关田间试验中，20 g a.i./ha的Epyrifenacil对抗性反枝苋的防效优于420 g a.i./ha的Fomesafen；对马唐的防效也优于87 g a.i./ha的Flumioxazin。
禾本科与阔叶杂草兼防，加上对部分PPO靶标抗性杂草的活性，使Epyrifenacil具备了区别于传统PPO抑制剂的产品竞争力，也为其作为广谱灭生性除草剂进入播前杂草防除市场提供了依据。
从单剂到复配：产品开发围绕播前灭生性防除展开
从产品开发方向看，Epyrifenacil首先被定位为广谱、低剂量的茎叶处理型灭生性除草剂，尤其适用于播前杂草防除。
2024年，住友化学宣布其Rapidicil产品在阿根廷获得登记。2026年7月，公司宣布Rapidicil在美国取得登记，并将其描述为具有较快见效速度、较广杂草防除谱和较低使用剂量的PPO抑制剂产品。此后，加拿大于同年11月批准了Epyrifenacil原药及相关制剂登记，进一步推进了其在北美市场的产品布局。
从加拿大获批产品来看，住友化学采取了单剂与复配产品并行的开发方式。
S-3100 0.46 EC除草剂是epyrifenacil的单剂制剂，用于油菜、大田玉米、春小麦和冬小麦的播前地表处理，以及大豆的播前地表处理和苗前喷施。它也可用于秋季灭生、休耕地项目、非耕地裸地维护和工业植被管理（IVM）。其灭生除草剂量范围为：油菜及秋季灭生和休耕地项目182–363毫升/公顷；大田玉米、大豆、春小麦和冬小麦363–726毫升/公顷；非耕地裸地维护和IVM为726–1452毫升/公顷。
V-10488 0.94 SE除草剂是epyrifenacil与丙炔氟草胺和砜吡草唑的复配制剂，用于春小麦的播前地表处理和大豆苗前喷施。它同样可用于秋季灭生、休耕地项目、非耕地裸地维护和IVM。在大豆及秋季灭生和休耕地项目中，用量为1.75–2.0升/公顷；春小麦为1.75升/公顷；非耕地裸地维护和IVM为1.75–3.5升/公顷。该产品可提供S-3100 0.46 EC所控杂草的灭生效果，以及丙炔氟草胺和砜吡草唑所控杂草的残效控制。
两种产品的登记方向具有一定互补性：单剂突出Epyrifenacil自身的广谱灭生处理能力，复配制剂则通过不同有效成分的组合，扩展杂草防除方案。
另外，住友化学还将Rapidicil与免耕农业联系起来。免耕种植减少了播种前的土壤翻耕，因而对播前杂草清除提出了更高要求。能够以较低剂量实现禾本科与阔叶杂草兼防的除草剂，有望在这一应用场景中发挥作用。
住友化学已与拜耳开展合作，探索将Rapidicil与拜耳正在开发的PPO抑制剂耐受作物结合，构建新的杂草防除体系。目前公开信息尚未披露具体作物种类和商业化时间表，但这一合作显示出Epyrifenacil未来应用方向并不局限于传统播前处理。
参考文献与资料
1. Sada, Y., Jin, Y., Hikosaka, M. and Ido, K. (2025). Epyrifenacil, a new systemic PPO-inhibiting herbicide for broad-spectrum weed control. Pest Management Science, 81(5): 2463–2468. DOI: 10.1002/ps.8244.
2. Health Canada. (2026). Registration Decision RD2026-20: Epyrifenacil, S-3100 0.46 EC Herbicide and V-10488 0.94 SE Herbicide. November 4, 2026.
3. Sumitomo Chemical. (2026). Sumitomo Chemical Obtains Registration for New Herbicide Rapidicil in the United States. July 2, 2026.
4. Tohyama, Y. and Sanemitsu, Y. Uracil compounds and use thereof. US Patent 6,537,948.
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