大豆是世界上重要的经济作物,是食品、饲料、能源的重要资源。巴西、巴拉圭、玻利维亚3国的农民生产了全球44%的大豆,然而,他们却面临着亚洲大豆锈病的严峻挑战。这种难治病害严重影响大豆种植,如不加防治,可导致高达90%的产量损失,大大降低农民的经济收入。
Flufenoxadiazam,是巴斯夫为拉美地区量身定制的新型杀菌剂,拥有独特的化学结构、全新的作用机理、优秀的生物活性,广谱防治大豆上的许多病害,尤其对亚洲大豆锈病的防效优异,并能有效防治许多抗性菌株,与现有主流杀菌剂无交互抗性,具有非常好的市场前景。
1 作用机理及应用
1,2,4-噁二唑衍生物在抗糖尿病、抗肿瘤等医药方面,除草、杀虫、抗细菌、抗真菌等农药方面,均表现出广泛而良好的生物活性。尤其是,分子中引入三氟甲基基团,更加丰富了化合物的特性。巴斯夫、先正达、住友化学、拜耳、江苏中旗等公司先后报道了多个关于5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类化合物的专利,它们在抗菌、除草、杀虫方面表现出良好的活性。
Flufenoxadiazam(建议中文名称:氟菌噁唑;商品名:Adapzo® Active等)为5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类化合物中的杰出代表,是巴斯夫研发的新型噁二唑类(或苯甲酰苯胺类)杀菌剂,2021年3月获得国际标准化组织(ISO)农药通用名技术委员会临时批准的英文通用名,6个月后获得正式批准。

图1 Flufenoxadiazam的结构式
Cyprometoxazam(中文建议名称:环氟菌噁唑)为先正达研发的5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类杀菌剂,2025年10月12日,国际标准化组织(ISO)农药通用名技术委员会临时批准了其英文通用名cyprometoxazam,2026年4月12日获得正式批准。

图2 Cyprometoxazam的结构式
Flufenoxadiazam是农药行业首款组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase;HDAC)抑制剂(HDACi),是巴斯夫对大豆病害防治药剂创新史上的重要里程碑。Flufenoxadiazam通过干扰DNA的生化过程,影响病原体细胞凋亡、细胞分化、细胞生长的能力,从而达到杀菌的目的。这是一种全新作用机理化合物,与现有杀菌剂无交互抗性,将成为病害综合管理项目中的重要工具。
国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将flufenoxadiazam归类为A6组(抗性编码:56),它是目前该组中唯一的化合物。
根据化学结构推测,先正达研发的cyprometoxazam也为组蛋白去乙酰化酶抑制剂。该产品为广谱杀菌剂,可有效防治子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲、卵菌纲等病原菌引起的病害,尤其对大豆锈病防效优异。
与市场上其他植保产品不同,flufenoxadiazam是巴斯夫专门针对大豆作物上的亚洲大豆锈病量身定制的新型杀菌剂。该产品突破性地防治亚洲大豆锈病,其防效超越现有市售产品;对南美地区最难防治的大豆病害(包括靶斑病等)提供广谱、杰出的防控作用。
生物活性测定结果表明:flufenoxadiazam对大豆锈病和玉米锈病有着良好的杀菌活性,质量浓度在6.25 mg/L时,对大豆锈病和玉米锈病的杀菌活性为100%;当质量浓度在3.125 mg/L时,对玉米锈病的杀菌活性依然达到90%。
Flufenoxadiazam可与巴斯夫产品组合中具有互补作用的杀菌剂(如Pavecto® Active,有效成分metyltetraprole)复配,从而更好地发挥产品潜力。
Flufenoxadiazam对环境友好,只要按标签说明使用,其对非靶标生物和有益生物无害。
2 产品登记及开发
2025年,巴斯夫向巴西、巴拉圭相关管理部门递交了基于flufenoxadiazam的杀菌新产品Adapzo® Active的登记资料,标志着公司正式启动该产品的登记程序,后续还计划向玻利维亚递交登记申请。该产品预计2029年上市,将成为大豆病害防治的有力武器。
巴斯夫致力于为农户提供亟需的新型作用机理化合物,Adapzo® Active的问世,将对亚洲大豆锈病的防效提高到前所未有的水平。该产品一旦登记成功,公司有望于2029年在巴西、巴拉圭率先上市基于Adapzo® Active的制剂产品,从而为当地农民有效防治亚洲大豆锈病提供定制化的解决方案。
3 化合物专利
Flufenoxadiazam为专利保护产品,巴斯夫欧洲公司在许多国家和地区申请了其化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。
PCT专利:WO2015185485A1,申请于2015年6月1日。
欧洲专利:EP3151669B1,申请于2015年6月1日,2035年5月31日到期。
美国专利:US10118906B2,申请于2015年6月1日,2035年6月1日到期。
中国专利:CN106455572B(ZL201580029462.9),申请于2015年6月1日,2035年5月31日到期。
