编者按：在除草剂研发中，新的作用机制往往受到高度关注，但在一个成熟的作用机制内部，新的化学亚类同样具有重要意义。
今年，先正达开始在多个市场推广其新除草分子metproxybicyclone，阿根廷是首个批准该分子的国家，此外将陆续商业化至巴西、澳大利亚、美国和加拿大。
Metproxybicyclone：2025年，HRAC（国际抗性行动委员会）和WSSA（美国杂草科学学会）将其归入ACCase抑制剂第1组下的一个全新化学亚类——"碳环芳基二酮类"（carbocyclic aryl-dione）。这是继2005年先正达唑啉草酯（Pinoxaden，化合物专利已于2019年到期）商业化以来，ACCase抑制剂领域第一次出现真正意义上的新化学亚类，跨度超过20年。
ACCase抑制剂长期用于阔叶作物田的禾本科杂草防控，在大豆、棉花等作物体系中具有重要地位。一类覆盖全球大田作物、应用极广的除草剂，却在技术上停滞了20年之久。
禾本科杂草治理的化学工具箱：谁在失效
禾本科杂草是全球大田作物最主要的伴生杂草类型，目前生产上依赖的化学防治手段集中在几类作用机制：ACCase抑制剂（对阔叶作物安全，是大豆、棉花田防治禾本科杂草的主力茎叶处理选择）、ALS抑制剂（磺酰脲类、咪唑啉酮类，作用谱更广）、微管组装抑制剂（二硝基苯胺类，用于播前土壤处理）、EPSPS抑制剂（草甘膦，非选择性）等。
根据最新国际除草剂抗性杂草数据库，全球目前已确认的独立抗性案例合计548例，其中268例发生在单子叶（禾本科）杂草上。分作用机制看，ACCase抑制剂目前已记录56例抗性案例，全部发生在禾本科杂草上。同期，ALS抑制剂中有68例禾本科抗性案例，EPSPS抑制剂（草甘膦）有33例，微管组装抑制剂有10例，超长链脂肪酸合成抑制剂有8例。
防治禾本科杂草最常用的几类化学工具，目前都已经出现了不同程度的抗性案例，且往往是同一杂草种群同时携带多种机制的抗性。
草甘膦和ACCase抑制剂：两条防线同时失守
禾本科杂草抗性演化中最值得警惕的现象，不是单一机制的抗性扩散，而是"多重抗性"——同一杂草种群同时对多个不同作用机制的除草剂产生抗性。
南美大豆产区的马唐属杂草Digitaria insularis（英文俗名sourgrass）是一个被反复记录的典型案例。这是一种原产中南美洲的多年生禾本科杂草，自2008年巴西首次报告其对草甘膦产生抗性以来，抗性种群已扩散至巴西多个主要大豆主产州。且相关文献显示，部分Digitaria insularis种群已经演化出对草甘膦和ACCase抑制剂的多重抗性。
牛筋草（Eleusine indica）是另一个典型。2024年11月，巴西农业研究公司（Embrapa Cerrado）、MT基金会在巴伊亚州西部的研究发现，牛筋草已对草甘膦、烯草酮和高效氟吡甲禾灵等除草剂产生多重和交叉抗性。研究还量化了其经济影响：每平方米出现一株牛筋草，可能导致518公斤大豆损失；若每平方米有12株杂草，损失将飙升至3024公斤。
这意味着，在草甘膦耐受大豆体系里，农民长期依赖的两条主力防线——播种前后的草甘膦，以及生长期茎叶处理用的ACCase抑制剂——在部分田块已经同时失效。EPSPS抑制剂和ACCase抑制剂是两套完全不同的作用机制（分别针对氨基酸合成通路和脂肪酸合成通路），理论上不存在交叉抗性，但当同一杂草种群通过独立的演化路径分别对两者产生抗性后，实际效果等同于农民手里的两件主力工具同时失效。这类复合型抗性案例，正在成为南美大豆产区禾本科杂草治理最棘手的现实问题。
另外，2026年4月，巴西又报告了首例杂草稻（Oryza sativa）多重抗性案例——来自南里奥格兰德州Viamão市的杂草稻种群对精喹禾灵（ACCase抑制剂）和咪唑乙烟酸（ALS抑制剂）均产生了抗性。
前三类ACCase抑制剂，以及它们共同面对的问题
ACCase抑制剂通过抑制乙酰辅酶A羧化酶阻断脂肪酸合成，自1975年被发现以来发展出三个化学家族，均作用于ACCase酶的羧基转移酶结构域：
ACCase抑制剂的FOP、DIM和DEN三大家族虽然化学结构不同，但均作用于ACCase，部分靶标位点突变可能同时削弱多个家族药剂的防效。已有研究在美国的牛筋草种群中发现两个ACCase基因突变（Asp-2078-Gly为主、Thr-1805-Ser为辅），同时赋予对FOPs、DIMs、DENs三大家族的交叉抗性；南方马唐（Digitaria ciliaris）中，Ile-1781-Leu突变通过改变质体ACCase羧基转移酶结构域，同样带来高水平抗性。
抗性表现并非总是对称的：巴西sourgrass种群中发现的Trp-2027-Cys突变，通过将疏水性色氨酸替换为极性半胱氨酸改变了结合口袋的物理性质，破坏了FOP类所需的疏水相互作用，但对结合方式不同的DIM类影响有限——说明具体的交叉抗性后果取决于突变位置和各家族的结合模式，而非一概而论。
第四类分子的突破逻辑
Metproxybicyclone的发现过程，是研究团队从环己烷-1,3-二酮和双环[3.2.1]辛烷-2,4-二酮出发建立构效关系得来，最终成为ACCase抑制剂家族中的首个碳环芳基二酮类除草剂，定位为大豆、棉花、甜菜等双子叶作物田及播前灭生场景下，对敏感及ACCase抗性禾本科杂草的茎叶处理防治方案。相关研究显示，该分子在温室条件下对携带靶标及非靶标抗性机制的多花黑麦草和牛筋草种群均表现出良好控制效果，田间条件下对携带D2078G突变的抗性牛筋草种群同样有效，对南美大豆产区常见的sourgrass、假高粱、稗草等优势禾本科杂草防效突出，多数情形下优于现有ACCase抑制剂对抗性种群的表现。
图片来源：J. Agric. Food Chem. (2024) 72 (39): 21380–21392
Metproxybicyclone并非业内唯一的探索方向：唑啉草酯上市后，围绕苯基吡唑类及2-芳基-1,3-二酮结构的专利申请已近百件，涉及多种化学骨架；拜耳作物科学也在探索另一类α-芳基-酮-烯醇（aryl-KTE）化合物，作为潜在的新一类ACCase抑制剂候选，兼顾大豆选择性与抗性禾本科杂草防治。
写在最后
Metproxybicyclone的价值不在于"第四代"这个标签本身，而在于它对D2078G等已知主要突变保持活性，该分子化合物专利保护至2035年。但实际情况来看，南美大豆产区已出现的多重抗性案例（sourgrass、牛筋草）说明，单一新分子终究难以覆盖所有失守场景。对于禾本科杂草治理而言，轮换用药、多机制协同的综合治理策略，仍是比等待下一个新化学亚类更现实的路径。
参考文献
1.Jhala AJ, Singh M, Sarangi D, et al. Acetyl-CoA carboxylase (ACCase)-inhibiting herbicides: Past, present, and future. Weed Technology, 2026, 40(e6), 1–17. doi:10.1017/wet.2025.10073
2.Scutt JN, Willetts NJ, Campos BF, et al. Metproxybicyclone, a Novel Carbocyclic Aryl-dione Acetyl-CoA Carboxylase-Inhibiting Herbicide for the Management of Sensitive and Resistant Grass Weeds. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2024, 72(39): 21380–21392. doi:10.1021/acs.jafc.4c02729
3.International Herbicide-Resistant Weed Database, weedscience.org（2026年8月更新数据）
4.HRAC/WSSA除草剂作用机制分类公告
5.Embrapa Cerrado、MT基金会牛筋草多重抗性田间研究（2024年11月，巴伊亚州）
6.南里奥格兰德联邦大学杂草稻多重抗性验证报告（2026年7月）
AgroPages世界农化网 独家稿件，转载请注明版权!
