氟唑菌酰羟胺：一举获批8张原药登记证

       受新产品上市驱动，琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂热度不减，重磅产品不断呈现。随着这些产品的专利到期或即将到期，国内企业纷纷参与登记，投身激烈的市场竞争。化合物专利期满的氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺成为近期登记的热门产品；2029年专利到期的氟唑菌酰羟胺也已成为国内企业竞相布局的新产品。

       2026年9月16日，农业农村部农药检定所一举下发8张氟唑菌酰羟胺原药登记证，有效期至2031年9月15日。获证企业有：内蒙古灵圣作物科技有限公司、德州新势立精细化工有限公司、利民化学有限责任公司、山东圣鹏科技股份有限公司、陕西诺正生物科技有限公司、湖北优世康生物科技有限公司、齐鲁晟华制药有限公司、驻马店众邦益农生物科技有限公司。这是继原研公司先正达及关联企业之后，国内企业首批登记氟唑菌酰羟胺原药。其空前的登记规模，彰显了氟唑菌酰羟胺的产品魅力，同时也提前拉开了该产品在中国市场的竞争序幕。

优秀的SDHI类杀菌剂，多重功效集于一身

       氟唑菌酰羟胺是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后成功上市的第4个SDHI类杀菌剂；是先正达科研人员历时10年、耗资3.5亿美元、筛选9,105个化合物后，于2008年发现的吡唑酰胺结构的化合物，分子中引入的N-甲氧基结构赋予产品更广泛的杀菌谱。2017年，氟唑菌酰羟胺上市，2020年登陆中国市场，现已成为年销售额突破10亿美元的重磅产品。

       氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn、Miravis等；开发代号：SYN545974）的化学名称：3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登录号：1228284-64-7；分子式：C₁₆H₁₆Cl₃F₂N₃O₂；相对分子质量：426.669；结构式如图1。

图1  氟唑菌酰羟胺的结构式

       氟唑菌酰羟胺为病原菌呼吸作用抑制剂，通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ（琥珀酸脱氢酶）上的三羧酸循环来抑制线粒体功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。该产品与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂无交互抗性。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将其归类为C2组（抗性编码：7）。

       使用氟唑菌酰羟胺药剂后，药液附着在作物表面，并快速渗进叶表，在作物组织的蜡质层中形成活性成分储备，使其能够在植物生长期间均匀分布，并提供持久防护，既可减少植保产品的使用量，同时也不伤及有益生物。氟唑菌酰羟胺具有优异的耐雨水冲刷能力，施药后1小时进行雨水冲刷，有效成分持留量比常规药剂高3～5倍，不同环境条件下表现稳定。

       氟唑菌酰羟胺高效、广谱，持效期长。可用于100多种作物，防治30多种主要病害。如用于谷物、玉米、大豆、蔬菜、花生、油菜、瓜类、果树、草坪、观赏植物等，防治由镰刀菌、尾孢菌、葡萄孢菌、链格孢菌等许多病原菌引起的病害，如白粉病、叶斑病、褐斑病、靶斑病、网斑病、云纹病、叶枯病、灰霉病、赤霉病、恶苗病、稻曲病、菌核病、黑胫病、早疫病、黑星病、疮痂病、大豆猝死综合症（SDS）等；还能降低玉米、大麦、小麦中的真菌毒素含量，显著提高食品和饲料的安全性。主要通过叶面喷雾，也用于种子处理。

       氟唑菌酰羟胺打破了传统SDHI类杀菌剂的界限，能够防治除卵菌、细菌以外的60%的作物病害。据先正达介绍，氟唑菌酰羟胺对叶斑病、白粉病防效优异；对葡萄孢菌、核盘菌、棒孢菌等病原菌引起的病害高效；有效防治谷物上由镰刀菌引起的病害，是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效防治赤霉病的药剂，并能显著降低DON毒素；具有植物健康作用，提供持久的保叶、保穗作用，显著提高作物产量和品质。

       先正达集团中国的研究人员首次揭示了氟唑菌酰羟胺的植物健康分子机制——通过调控叶绿素合成、脱落酸降解、水杨酸积累等关键代谢通路，系统影响作物光合能力、衰老进程与免疫防御，施用后作物更优质、更健康。

       氟唑菌酰羟胺作用位点单一，为中-高等抗性风险药剂，为了延缓抗性的产生和发展，同时进一步扩大防治谱，先正达开发了氟唑菌酰羟胺的多个复配产品，配伍产品包括苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯、氟唑环菌胺、精甲霜灵、丙硫菌唑等。

       氟唑菌酰羟胺是杀菌剂中的优等生，这也是国内企业竞相登记的原因所在。不过，近期欧盟的评估结果，则希望市场对该产品有更客观的认知。

       2026年1月13日，欧洲食品安全局（EFSA）发布了关于氟唑菌酰羟胺农药风险评估同行评审更新结论。评估认为，氟唑菌酰羟胺在土壤中呈现“高至极高”持久性，长期累积可能对地下水资源构成潜在风险；代谢产物2,4,6-三氯苯酚的遗传毒性目前尚未完全排除，该代谢物已被归类为疑似致癌物；对鱼类和水生无脊椎动物表现出急性高风险，建议采取减风险措施；“28天吸入毒性研究”提供的新吸入毒性数据，可能下调职业暴露限值；未发现氟唑菌酰羟胺对人类、野生哺乳动物或非哺乳动物具有内分泌干扰作用……尽管评审未提出“关键关注领域”，但EFSA强调，在后续审批与产品授权中必须充分考虑该物质的环境持久性、代谢物潜在毒性、对水生生物和传粉昆虫的潜在风险，并建议使用者配备适当的个人防护装备以降低吸入暴露。

60多国成功上市，年销售突破10亿美元

       氟唑菌酰羟胺于2017年推向市场，上市8年即已实现10亿美元的预定年销售目标。基于这一优秀的有效成分，先正达打造的Adepidyn及“甜”系列等产品得到广泛应用，这同时也是对原研公司全球性推广能力的集中检阅。

       2016年，氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记，2017年在该国上市。2018年，氟唑菌酰羟胺已在全球14个国家取得登记，到2019年发展到30个国家。2025年，氟唑菌酰羟胺已在全球60多个国家上市。据先正达介绍，氟唑菌酰羟胺未来将拓展到全球70多个国家。

       氟唑菌酰羟胺颇受市场欢迎，2019年实现销售额0.65亿美元；2020年的销售额达3.00亿美元；2024年的全球销售额约达10.00亿美元。先正达希望，氟唑菌酰羟胺的年销售额将突破10.00亿美元。一路狂奔的氟唑菌酰羟胺在其上市后的第8年即已实现这一目标，成为先正达集团成立以来首个10亿美元级超级大单品。

2020年登陆中国市场，“甜”系列产品持续扩容

       在2014—2019年，先正达氟唑菌酰羟胺在我国不同地区的40多种作物的30多种病害上开展了500多个试验，为该产品在我国的登记和推广打下了坚实的基础。

       经查中国农药信息网，目前，先正达及其关联公司在我国登记了17个氟唑菌酰羟胺产品。其中，包括3个原药、5个单剂、9个复配制剂。复配产品的配伍有：咯菌腈、丙环唑、苯醚甲环唑。

       2020年1月7日，瑞士先正达作物保护有限公司在我国登记了3个氟唑菌酰羟胺产品，分别为：98%氟唑菌酰羟胺原药、200克/升氟唑菌酰羟胺悬浮剂、200克/升氟酰羟·苯甲唑悬浮剂；继而于2021年3月30日、2024年8月23日，在我国先后登记了400克/升氟唑菌酰羟胺·咯菌腈悬浮剂、275克/升氟唑菌酰羟胺·丙环唑悬乳剂。2023年12月28日，先正达南通作物保护有限公司在我国登记了200克/升氟唑菌酰羟胺种子处理悬浮剂。除以上6个产品外，其他11个氟唑菌酰羟胺产品全部基于瑞士先正达作物保护有限公司先行登记的产品来登记的，只是应用范围不完全重叠。

       先正达氟唑菌酰羟胺产品最初进入小麦市场，防治赤霉病。随着后续登记的不断跟进，其应用领域不断扩大，应用作物包括小麦、水稻、玉米等粮食作物，油菜、果树、番茄等经济作物，以及观赏植物等，防治赤霉病、菌核病、稻曲病、恶苗病、叶斑病、大斑病、白粉病、灰霉病、疮痂病、币斑病等许多病害。

表1  先正达及关联企业氟唑菌酰羟胺产品在我国的登记情况