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安道麦将推出新型专利杀菌剂

 

       2025年,安道麦宣布,其新型杀菌剂有效成分flumetylsulforim(氟磺菌酮)被国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)归入第32组,靶标核酸代谢。Flumetylsulforim是谷物上全新作用机理的化合物,之前开发的谷物用杀菌剂从未作用于这一生化途径,这是杀菌剂发展史上的一次重大突破。这一创新产品将为欧洲及更多地区的农民提供强大的抗性管理工具,高效防治谷物、油菜等作物上的主要病害,包括壳针孢菌(Septoria)、核盘菌(Sclerotinia)等病原菌引起的病害。

1  作用机理及应用

       Flumetylsulforim(中文建议名称:氟磺菌酮;开发代号:ADF-16、DAS-609;商品名:Gilboa®),是由陶氏益农2011年发现的新型嘧啶类杀菌剂。2017年,其专利转让给马克西姆(现安道麦),后由安道麦进行商业化开发。2021年3月,国际标准化组织(ISO)农药通用名技术委员会临时批准了flumetylsulforim英文通用名,其后获得正式批准。

安道麦将推出新型专利杀菌剂

图1  氟磺菌酮的结构式

       氟磺菌酮为核酸代谢抑制剂,通过干扰DNA/RNA的合成来抑制菌体蛋白质的合成,从而起到杀菌作用。

       2024年,安道麦宣布,公司计划推出一款新型杀菌有效成分氟磺菌酮(Gilboa®)。该产品主要防治谷物与油菜上的主要病害,包括壳针孢菌、柱隔孢菌、核盘菌等病原菌引起的病害。

       继氟磺菌酮早期开发以来,安道麦开展了大量试验。试验结果表明,该产品拥有稳定的卓越防效。相对于现有解决方案,其对小麦壳针孢菌(Septoria)病害(如叶枯病)的防效更优,而且,持效期长达35天。试验还表明,继最后一次药剂处理后,70%以上的旗叶面积保绿时间更长,从而实现更高产量。

       2024年,安道麦向FRAC提交资料,申请将氟磺菌酮列为谷物全新杀菌作用机理。2025年,氟磺菌酮被FRAC认证为全新谷物杀菌作用机理。氟磺菌酮抑制核酸代谢,归属于FRAC第32组A3亚组,是现有谷物杀菌剂从未使用过的生化信号传导途径,标志着行业内的重大突破。

       经查CN102946730B专利,氟磺菌酮可用于农作物、园艺作物,具有显著的杀真菌效果,包括小麦斑枯病(小麦壳针孢菌)、油菜菌核病(核盘菌)、苹果黑星病(苹果黑星病菌)、甜菜叶斑病(甜菜尾孢菌)、花生叶斑病(落花生尾孢菌、球座尾孢菌)、其他作物叶斑病,以及香蕉叶斑病(斐济球腔菌)等。而且,氟磺菌酮与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、琥珀酸脱氢酶抑制剂类等杀菌剂复配,对多种病害具有协同增效作用,具有广泛的兼容性。

       据安道麦介绍,氟磺菌酮既可有效保护小麦与油菜免受壳针孢叶枯病与核盘菌病害的侵扰,也将成为欧洲及其他地区农民手中抗性管理的利器。

       谷物上由壳针孢菌(Septoria)等病原菌引起的真菌病害,对现有化学类型的杀菌剂抗性不断增加,降低了现有解决方案的防效。而氟磺菌酮以新颖作用机理为农民提供亟需的替代工具,帮助他们有效应对不断演变的病害威胁,提高作物产量。

2  产品登记及开发

       2023年,安道麦提交了氟磺菌酮(Gilboa®)的登记资料,该产品有望于2027年在英国率先获准登记,2029年在欧盟取得登记,公司还计划在其他国家和地区进一步登记。

       据安道麦介绍,经过大量田试验证,氟磺菌酮(Gilboa®)将为英国、欧盟各国,乃至全球的谷物种植者带来革命性的变化。氟磺菌酮(Gilboa®)的上市,将充实安道麦现有的谷物杀菌剂产品线,增加种植解决方案的选项,有效降低病害管理压力。

       2025年12月,安道麦与巴斯夫达成战略合作协议,围绕安道麦专有的杀菌有效成分氟磺菌酮(Gilboa®)开展联合开发与商业化合作。此次合作将加速创新性病害管理解决方案上市的步伐,助力欧洲各地农民应对抗性困扰,确保作物正常生产。

       根据协议,在安道麦自有的氟磺菌酮(Gilboa®)系列产品之外,巴斯夫将基于安道麦氟磺菌酮开发并上市新型制剂产品。双方将独立确定各自的产品概念、定价、销售及市场推广策略。

       两家公司计划于2027年首先向英国市场推出基于氟磺菌酮(Gilboa®)开发的小麦杀菌剂产品,并于2029年推广至欧洲其他国家,具体进程将取决于产品登记批准情况。

3  化合物专利

       陶氏益农(后转让给马克西姆,现安道麦)申请了氟磺菌酮(flumetylsulforim)的许多化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、澳大利亚专利、中国专利等。

       PCT专利:WO2011137002A1,申请于2011年4月20日。

       欧洲专利:EP2563129B1,申请于2011年4月20日,2031年4月19日到期。

       美国专利:US8263603B2,申请于2011年4月20日,2031年4月20日到期。

       澳大利亚专利:AU2011245544B2,申请于2011年4月20日,2031年4月19日到期。

       中国专利:CN102946730B(ZL201180031680.8),申请于2011年4月20日,2015年2月4日获得授权,2031年4月19日专利到期;发明名称:N3-取代的-N1-磺酰基-5-氟嘧啶酮衍生物。

       由此可见,2031年4月,氟磺菌酮将在全球许多国家和地区的化合物专利到期。

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