在专利驱动的新农药创制领域，化合物专利周期，几乎决定了一个活性成分的商业生命周期。
过去10余年间，巴斯夫（BASF）以“自主研发+外部引进”双轨并行的方式持续充实新分子储备：一方面，自主产出了三氟草嗪、嗪虫唑酰胺、氯氟醚菌唑、flufenoxadiazam、fendioxypyracil、fenmezoditiaz、ipfentrifluconazole等原创分子；另一方面，通过携手明治制果、三井化学、住友化学，将双丙环虫酯、溴虫氟苯双酰胺、metyltetraprole等创新产品纳入其全球商业化版图。
从专利周期看，这10余种活性成分的化合物专利将自2028年起陆续届满、一直延续至2030年代末，既构成巴斯夫未来十余年的产品护城河，也为仿制农药市场划定了潜在的跟进时间窗口。
以下就对10种新型活性成分逐一作介绍。
1 双丙环虫酯
双丙环虫酯（afidopyropen）是日本明治制果与北里研究所共同研发的生物源杀虫剂，具有独特的丙烯类化学结构，为弦音器官瞬时受体电位香草酸（TRPV）通道调节剂。2010年，巴斯夫与明治制果达成合作协议，共同开发基于该成分的植保产品。
图1 双丙环虫酯的结构式
双丙环虫酯具有优异的叶片渗透能力，可从叶片表面渗入植物组织内部，对成虫、若虫、卵等多种虫态均有效，因而对隐藏于植物内部的害虫也能形成稳定防效。其适用于经济作物、大田作物及观赏植物，防治对象涵盖蚜虫、粉虱、木虱、介壳虫、粉蚧、叶蝉等刺吸式和吮吸式口器害虫。
2018年4月，双丙环虫酯在澳大利亚全球首登并于同年上市，此后陆续在美国、加拿大、巴基斯坦、巴西、印度等国取得登记或实现销售。2019年1月，巴斯夫欧洲公司的92.5%原药、50克/升可分散液剂及其与阿维菌素的复配可分散液剂在中国获得正式登记。2025—2026年，上海悦联新获授权，登记了双丙环虫酯与螺虫乙酯、呋虫胺、啶虫脒、顺式氯氰菊酯混配的4款微乳剂产品。
专利方面，明治制果在欧洲、美国、澳大利亚、中国等主要市场布局了化合物专利（EP2119361A1、US8859462B2、AU2008221838A1、CN101626687B），均申请于2008年3月10日，将于2028年3月集中到期。
2 溴虫氟苯双酰胺
溴虫氟苯双酰胺（broflanilide）是三井化学Agro株式会社发现的间二酰胺类（间苯甲酰氨基苯甲酰胺类）杀虫剂。2014年，巴斯夫与三井化学达成共同开发协议；2017年，双方进一步签署长期商业化协议，巴斯夫获得该成分的全球独家开发与销售权。
图2 溴虫氟苯双酰胺的结式
溴虫氟苯双酰胺为γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道变构调节剂，主要用于防治鳞翅目和鞘翅目害虫，对叶类蔬菜和谷物上的常见害虫及白蚁等均有较高活性，对斜纹夜蛾、茶小卷叶蛾、黄曲条跳甲、小菜蛾、二化螟、稻纵卷叶螟等防效良好，杀幼虫活性尤为突出，是防治鳞翅目害虫及抗性害虫的重要利器。
2018年，三井化学在日本率先登记溴虫氟苯双酰胺用于白蚁防治的土壤处理剂，并于次年上市；2019年，巴斯夫在澳大利亚完成全球首个原药登记并上市，随后陆续在加拿大、美国、韩国、巴西、中国等市场获得登记。目前中国已登记5个溴虫氟苯双酰胺产品（原药1个、制剂4个），登记证持有人涉及三井化学、巴斯夫及江苏龙灯。
2009年6月，三井化学Agro株式会社提交了该化合物的PCT专利申请（WO2010018714A1），随后在全球主要市场布局了化合物专利。该成分的中国化合物专利（ZL200980131076.5）将于2029年6月29日届满。
3 三氟草嗪
三氟草嗪（trifludimoxazin）是巴斯夫开发的三嗪酮类除草剂，属原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，被誉为20年来首个兼具新颖作用机理、可通过叶面触杀防除禾本科杂草的除草剂。
图3 三氟草嗪的结构式
三氟草嗪适用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果等多种作物，对反枝苋、荠菜、播娘蒿等阔叶杂草防效优异，对看麦娘、狗尾草、稗草等禾本科杂草也有良好防除作用，尤其适用于防除PPO抑制剂抗性杂草。
2020年5月，三氟草嗪在澳大利亚全球首登，此后陆续在加拿大、阿根廷、巴拉圭等国取得登记；美国市场目前尚未正式登记，国内也暂无产品登记。
三氟草嗪的核心化合物专利WO2010/145992A1申请于2010年6月11日；围绕该成分，巴斯夫还累计申请了30余件PCT专利，覆盖化合物、组合物、制备工艺等环节。其中国化合物专利将于2030年6月10日届满。
4 嗪虫唑酰胺
嗪虫唑酰胺（dimpropyridaz）是巴斯夫开发的哒嗪基吡唑甲酰胺类杀虫剂。
图4 嗪虫唑酰胺的结构式
嗪虫唑酰胺具有出色的内吸传导性，适用于果树、蔬菜、大豆及其他豆科作物、棉花、谷物、马铃薯等大田作物，以及花卉和观赏植物，可防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、等翅目害虫及蟑螂、蚂蚁等，对蚜虫、烟粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、蓟马等刺吸式口器害虫尤其高效。
2022年12月，嗪虫唑酰胺在澳大利亚首登，次年4月首发上市，随后陆续在韩国、印度、巴西、墨西哥、埃及等国登记/上市。目前国内尚无登记。
巴斯夫欧洲公司围绕该成分布局了PCT（WO2010034737）、欧洲（EP2342196）、美国（US2011269770）、中国（CN102224149B）化合物专利，均申请于2009年9月23日，其中中国专利将于2029年9月22日到期。
5 氯氟醚菌唑
氯氟醚菌唑（mefentrifluconazole）是巴斯夫研发的含异丙醇结构的三唑类杀菌剂，属膜中甾醇生物合成抑制剂，通过抑制麦角甾醇的生物合成，阻碍病原菌细胞生长并破坏其细胞膜功能。
图5 氯氟醚菌唑的结构式
氯氟醚菌唑内吸传导性好，兼具保护、治疗和铲除作用，治病彻底、持效期长，对多种难防真菌性病害、尤其是已发病的植株病害具有杰出活性，对炭疽病、褐斑病、疫病、玉米大斑病、水稻稻瘟病、纹枯病等60多种病害均有优异防效。
截至目前，氯氟醚菌唑已在韩国、欧盟、澳大利亚、加拿大、美国、巴西、巴拉圭、印度、日本等全球多个市场取得登记/上市。国内登记以巴斯夫为主导，包括97%原药、400克/升悬浮剂单剂，以及与吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺的复配制剂；2026年，国内企业上海悦联陆续获得授权，登记了其与嘧菌酯、肟菌酯复配的3款悬浮剂产品。
氯氟醚菌唑的中国化合物专利CN103649057B申请于2012年7月12日，同族专利EP2731935B1、US2014155262A1、JP5789340B2、AU2012282501B2等于同期在海外布局。
Fenmezoditiaz（双噻唑虫）是巴斯夫2014年研发的新型介离子类杀虫剂，已被国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）正式划归为第 4E 组（nAChR 竞争性调节剂/激动剂）。
图6 Fenmezoditiaz的结构式
Fenmezoditiaz具备卓越的内吸传导活性与超宽的杀虫谱，通过特异性结合昆虫神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）起效，与传统新烟碱类杀虫剂无交互抗性风险。其主攻半翅目、缨翅目等刺吸式口器害虫，兼治部分鳞翅目和鞘翅目害虫；在水稻田应用中，可高效防控稻飞虱（褐飞虱、白背飞虱）、绿稻叶蝉，以及稻水象甲、水稻负泥虫、稻螟虫（如二化螟）、稻苞虫等核心水稻害虫。
2025年1月，巴斯夫在印度取得200 g/L双噻唑虫SC的登记，用于水稻防治褐飞虱和白背飞虱；同年10月，巴斯夫与日产化学合作，将fenmezoditiaz引入亚太核心水稻市场。
专利方面，巴斯夫于 2014 年 4 月 11 日在包括中国、欧洲、美国在内的全球多国统一递交了核心化合物专利，其在中国对应的核心授权发明专利号为 CN105121441B。
7 Flufenoxadiazam
Flufenoxadiazam是巴斯夫研发的新型苯甲酰苯胺（噁二唑）类杀菌剂，是全球首款、也是目前唯一一款基于组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制机理的表观遗传调控农药。
图7 Flufenoxadiazam的结构式
在分子设计上，flufenoxadiazam融合了1,2,4-噁二唑杂环与三氟甲基基团，具备超高生物活性，可通过阻断真菌Class Ⅱ HDAC酶干扰其基因表达。该成分与三唑类、SDHI类等现有主流杀菌剂完全无交互抗性，对大豆锈病（亚洲大豆锈病）、玉米锈病、大豆靶斑病等重大真菌病害表现出突破性防效。
巴斯夫已于2025年6月向巴西和巴拉圭提交登记卷宗，并计划随后在玻利维亚申请登记，产品预计于2029年左右在南美市场正式商业化上市。
专利方面，巴斯夫于2015年6月1日在包括中国在内的全球13个国家和地区申请了涵盖flufenoxadiazam的噁二唑类化合物专利，核心专利将于2035年到期。
8 Fendioxypyracil
Fendioxypyracil是巴斯夫2017年研发的吡啶基尿嘧啶类除草剂，属PPO抑制剂，是巴斯夫PPO除草剂创新管线中继苯嘧磺草胺、三氟草嗪之后的第3个商业化产品，也是PPO抑制剂类除草剂中首个能对禾本科杂草实现高效茎叶防除的产品。
图8 Fendioxypyracil的结构式
在分子结构上，fendioxypyracil巧妙利用吡啶核心带来的构象效应，其空间构型可精准契合抗性杂草突变体的酶口袋结合位点，从而获得极高且速效的茎叶活性：既能高效铲除牛筋草、稗草、马唐等恶性禾本科杂草，也能对多重抗性极强的长芒苋等阔叶杂草形成显著优于现有药剂的防效。
2026年7月，巴斯夫宣布正式启动Replexor™ Active（fendioxypyracil）的全球登记程序，首批监管档案递交巴西和澳大利亚，美国、阿根廷计划于2027年跟进；若审批顺利，该产品有望于2030年前后实现首批上市。
Fendioxypyracil的核心化合物专利WO2017202768A1申请于2017年5月22日，在全球21个国家和地区布局，将于2037年5月22日到期。
Metyltetraprole（四唑菌酮）是日本住友化学发现、并与巴斯夫共同开发的新型四唑啉酮类杀菌剂，也是全球首个且目前唯一的四唑啉酮类农药产品。
图9 Metyltetraprole的结构式
Metyltetraprole属QoI类（醌外抑制剂）杀菌剂，被FRAC单独划归11A亚组，通过阻断线粒体细胞色素bc1复合物间的电子传递，抑制病原菌的呼吸作用。四唑菌酮杀菌谱广，可有效防治亚洲大豆锈病、靶斑病、紫斑病、炭疽病等病害，其核心优势在于能高效铲除已对甲氧基丙烯酸酯类（strobilurins）杀菌剂产生G143A突变抗性的病原菌群体。
目前，住友化学与巴斯夫已分别在巴西、巴拉圭等拉美核心大豆市场推出相关制剂产品（如Velera、Levecto），国内尚无该成分的产品登记。
Metyltetraprole的中国核心专利CN104245689B（权利人为住友化学）申请于2013年4月26日，专利期将持续至2033年。
10 Ipfentrifluconazole
Ipfentrifluconazole是巴斯夫开发的三唑类杀菌剂，其结构与同期开发的氯氟醚菌唑高度相似，区别仅在于分子α位的取代基：氯氟醚菌唑为甲基，ipfentrifluconazole为异丙基。
图10 Ipfentrifluconazole的结构式
与氯氟醚菌唑一样，ipfentrifluconazole同属膜中甾醇生物合成抑制剂，通过干扰麦角甾醇的生物合成破坏病原菌细胞膜功能。得益于异丙醇三唑骨架带来的空间构型灵活性，该成分可克服常规三唑类杀菌剂因靶标变异产生的抗性难题，对多种突变抗性菌株仍保持优异活性，具备广谱开发潜力，主要用于防治锈病、叶斑病、纹枯病、白粉病等。
目前，关于ipfentrifluconazole的公开报道较少，巴斯夫尚未对其进行充分的独立商业化开发，其市场关注度总体上被氯氟醚菌唑所掩盖。
Ipfentrifluconazole的化合物专利与氯氟醚菌唑同属巴斯夫2012年布局的三唑类专利族，核心专利预计于2032年前后到期。
