大农化网报道：近日，南京农业大学官网最新公告一则科技成果转化信息。据公示信息，南京农业大学张峰教授等的″一种2-氰基丙烯酸酯类化合物及其制备方法与其在农药中的应用″专利成果，拟以1000万元的协议定价转让给江苏省农药研究所股份有限公司。让与方包括南京农业大学和江苏省中国科学院植物研究所，权益分配按69%-31%约定。
据查，上述授权专利CN118993937B（申请号202310570091.1）于2025年7月25日获得授权。该专利涉及一类新型2-氰基丙烯酸酯类化合物（式I）及其钠盐/钾盐衍生物（式II），其核心创新在于成功突破了传统氰烯菌酯杀菌谱窄、对非靶标生物毒性较高的技术瓶颈。
立足靶标结构差异，实现抗菌谱跨越式拓展
氰烯菌酯（南京农业大学周明国团队创制，由江苏省农药研究所股份有限公司商业化）是国产新型2-氰基丙烯酸酯类杀菌剂的标杆创制品种，但其杀菌谱狭窄——仅对镰孢菌属（如小麦赤霉病、水稻恶苗病）高效，对稻瘟病、灰霉病、炭疽病等重大病害药效有限，严重限制了其商业化应用空间。
张峰教授团队通过解析禾谷镰孢菌与稻瘟菌肌球蛋白-5的三维结构，发现药剂结合口袋中第375位（稻瘟菌中对应378位）氨基酸的差异是导致敏感性差异的关键——敏感菌中为蛋氨酸（M），不敏感菌中为赖氨酸（K）。基于此结构生物学发现，团队巧妙设计引入可与赖氨酸形成较强相互作用的分子基团，使新化合物对含赖氨酸位点的病原菌同样具备高效抑制活性。
室内抑菌活性测定表明，在10 μg/mL浓度下，化合物No.1（2‑氰基丙烯酸酯类化合物I）对稻瘟病菌（1 μg/mL下抑制率53.47%）、稻曲病菌（83.89%）、草莓炭疽病菌（90.24%）、苹果炭疽病菌（95.56%）、橡胶树炭疽病菌（97.78%）、芒果炭疽病菌（95.00%）、苹果树腐烂病菌（96.11%）、花生褐斑病菌（85.00%）等均表现出优异抑制效果，而对照药剂氰烯菌酯对这些病原菌的抑制率几乎为零。毒力测定进一步显示，化合物No.1对稻瘟病菌EC₅₀为1.001 μg/mL（氰烯菌酯＞30 μg/mL），对草莓炭疽病菌EC₅₀为1.215 μg/mL（氰烯菌酯＞10 μg/mL），对橡胶树炭疽病菌EC₅₀为1.159 μg/mL（氰烯菌酯＞8 μg/mL），抗菌谱显著扩大。
制备工艺完整，产业化前景广阔
该专利技术已形成完整的制备工艺，原药合成路线简洁，产率可达78%以上，衍生物（钠盐/钾盐）产率达90%。可加工为悬浮剂、可湿性粉剂、乳油、水分散性颗粒剂等多种剂型，适应不同施药场景。其广谱、高效、低毒的特性，有望在小麦赤霉病、水稻稻瘟病、果树炭疽病及蔬菜灰霉病等重大病害防治中发挥重要作用。
田间验证高效防病，环境安全性突出
在盆栽及田间试验中，化合物No.1对水稻稻瘟病表现出卓越的预防效果。200 μg/mL浓度下预防相对防效达95.51%，显著优于对照药剂稻瘟灵（83.07%）和氰烯菌酯（29.73%）；治疗条件下200 μg/mL防效为64.75%，亦优于稻瘟灵（63.89%）。田间小区试验中，25%化合物No.1悬浮剂以16 g a.i./亩用量施药两次，对稻瘟病的相对防效达80.03%，与40%三环唑悬浮剂16 g a.i./亩的防效（80.91%）相当，而25%氰烯菌酯悬浮剂同剂量下防效仅12.58%。
对芒果炭疽病的离体果实保护试验显示，200 μg/mL浓度下处理后8天相对防效仍达75.92%，优于咪鲜胺原药（40.93%）。对小麦赤霉病的预防效果也得到验证，250 μg/mL浓度下病斑抑制率达77.56%，在该测试浓度下防效与对照药剂氰烯菌酯处于同一水平线，同时兼具一定的输导性。
在环境安全性方面，化合物No.1对斑马鱼96h急性毒性LC₅₀为63.2 mg/L，属于低毒等级，显著低于氰烯菌酯的18.3 mg/L，体现了更好的环境相容性。专利说明其可在环境中自然迅速降解，不会造成残留危害。
AgroPages世界农化网 独家稿件，转载请注明版权!
