截止2026年5月，全球报道了546种除草剂抗性杂草生物型，涉及274种杂草，其中包括156种双子叶杂草、118种单子叶杂草。这些抗性杂草分布在全球76个国家，覆盖102种作物，对目前已知的31种作用机理除草剂中的21种产生了抗性，涉及168种不同的除草剂。
全球抗性杂草不断蔓延，对农业生产构成了严峻挑战。研发全新作用机理的除草剂成为应对抗性杂草的重要举措。
富美实研发的全新除草剂rimisoxafen，创造性地将两种作用机理集于一身，同时作用于杂草生化途径中的2个关键酶——茄尼基焦磷酸合酶和八氢番茄红素去饱和酶，使杂草很难存活和产生抗性，从而以“一己之力”实现两种有效成分的除草活性，高效防除许多难治和抗性阔叶杂草，尤其是玉米、大豆等大田作物的恶性苋属杂草。
2026年2月，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将rimisoxafen正式归类为双重作用机理的除草剂，这是HRAC有史以来的首创，在全球植保行业具有里程碑意义。
富美实已向全球多个主要市场提交了rimisoxafen的登记申请，该产品有望于2030年前上市，将成为杂草抗性治理领域的重磅潜力产品。
1 化学结构及创制
Rimisoxafen是由杜邦发现、富美实研发的新型嘧啶基苯基醚类（或异噁唑类）除草剂，为新型嘧啶氧基苯衍生物；2021年3月获得ISO通用名。
Rimisoxafen，中文建议名称：嘧啶草噁唑；IUPAC化学名称：3-氯-2-[3-(二氟甲基)异噁唑-5-基]苯基5-氯嘧啶-2-基醚；CAS化学名称：5-氯-2-[3-氯-2-[3-(二氟甲基)-5-异噁唑基]苯氧基]嘧啶；CAS登录号：1801862-02-1；分子式：C14H7Cl2F2N3O2；相对分子质量：358.127；结构式如图1。
图1 Rimisoxafen的结构式
Rimisoxafen原药为黄色油状液体；熔点：198℃；沸点：265℃；密度：1.27 g/cm3；蒸气压：1.34×10-2 Pa（20℃）；溶解性：在水中的溶解度为10 g/L。
Rimisoxafen的结构主要包括两部分：嘧啶部分及苯联异噁唑部分。早在20世纪80年代，该类含有嘧啶醚的苯联杂环类化合物就被报道具有一定的除草活性，国内外研究人员对该类化合物展开了大量的研究工作，但难以跳出乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂的范围。直至2015年，杜邦公开了rimisoxafen及其类似物的化合物专利，实现了公司研发史上的重大突破。公司研究人员一改传统的4,6-二甲氧基嘧啶片段，将其修饰为5-氯嘧啶基团；同时，对异噁唑部分进行了大量的基团替换和修饰，最终在异噁唑的3位上引入二氟甲基基团。从而使rimisoxafen的除草活性和作物安全性均达到最佳水平，并成功将两种作用机理集于一身，实现了除草剂发展史上里程碑式的飞跃。
2 作用机理及应用
经rimisoxafen药剂处理后，杂草表现出明显的白化现象。研究人员围绕类胡萝卜素、质体醌生物合成和使用等多个除草剂靶标进行调查，研究发现，rimisoxafen同时抑制杂草体内的2个关键酶——茄尼基焦磷酸合酶（solanesyl diphosphate synthase，SDPS）和八氢番茄红素去饱和酶（phytoene desaturase；PDS）的活性。离体试验表明，rimisoxafen对SDPS和PDS酶活性的干扰水平分别与单个靶标的对照药剂相当；活体试验结果也表明，rimisoxafen同时具有明显的PDS、SDPS抑制作用。另外，在紫外（UV）诱变的莱茵衣藻（Chlamydomonas reinhardtii）品系中，rimisoxafen能有效防治对SDPS或PDS抑制剂产生抗性的突变体，只有同时对SDPS和PDS抑制剂产生抗性的突变体，才对rimisoxafen产生抗性。由此可见，rimisoxafen拥有独特的双重作用机理。
国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将PDS抑制剂、SDPS抑制剂分别归类为第12组、第32组。
2026年2月23日，富美实宣布，公司研发的有效成分rimisoxafen被HRAC归类为双重作用机理除草剂，同时列入HRAC第12组和第32组。这是HRAC历史上首次作出双重作用机理分类，也是全球作物保护行业的重要里程碑，是对富美实创新性地应对抗性杂草的有力验证。
（来源：HRAC）
这一前所未有的分类是对rimisoxafen独特作用机理的确认。该产品能同时抑制杂草体内两条生化途径中的关键酶——八氢番茄红素去饱和酶（PDS）和茄尼基焦磷酸合酶（SDPS）的活性。这种双重作用机理除草剂使杂草很难存活和产生抗性，从而为杂草抗性治理提供了全新的重要工具。
富美实执行副总裁兼首席技术官Seva Rostovtsev表示：“HRAC对rimisoxafen的历史性分类，验证了这项技术的突破性。研究表明，该化合物能有效防除长芒苋（Amaranthus palmeri）和糙果苋（Amaranthus tuberculatus），为农民提供了有效的解决方案，防除已对多种除草剂产生抗性的杂草。这正是种植者所需要的创新，可以帮助他们保护作物，实现丰产丰收。”
除草剂抗性已成为威胁全球农业生产的日益严峻的挑战。其中，长芒苋是目前种植者面临的最具经济破坏性的杂草威胁之一，已对8种不同作用机理的除草剂产生了抗性。相对于单一作用机理的除草剂，拥有双重作用机理的rimisoxafen显著提高了杂草产生抗性的门槛。
Rimisoxafen通过抑制杂草体内八氢番茄红素去饱和酶（PDS）的活性，抑制类胡萝卜素的生物合成，导致杂草白化而死亡；同时，通过抑制杂草体内茄尼基焦磷酸合酶（SDPS）的活性，引起杂草体内质体醌水平急剧下降，最终导致杂草白化而死亡。
Rimisoxafen高效、低毒，杀草谱广、持效期长，对作物安全，主要用于玉米、大豆、谷物、豆类、向日葵等大田作物，防除许多难治和抗性阔叶杂草，包括对ALS抑制剂类除草剂和草甘膦产生抗性的杂草，尤其对抗性苋属杂草高效。
国内研究人员对rimisoxafen进行的温室苗后除草活性测定结果表明，rimisoxafen对阔叶杂草苘麻、百日草具有优异的防治效果，在18.75 g a.i./hm2剂量下，防除效果可达100%。
Rimisoxafen是富美实近年来继二氯异噁草酮（Isoflex®）和四氟咯草胺（Dodhylex™）之后提交登记申请的第3个新除草剂。2026年，公司已开始向全球主要市场提交rimisoxafen的登记资料，继而向这些市场推广这项创新技术。
3 化合物专利
Rimisoxafen（嘧啶草噁唑）为原杜邦公司在2015年公开专利中的化合物，2018年，其专利权转让给富美实，由富美实进行商业化开发。
2015年1月9日，富美实在我国申请了发明名称为“作为除草剂的嘧啶氧基苯衍生物”的化合物专利（ZL201580004764.0），2020年7月7日获得授权，授权公告号CN105916849B，该专利将于2035年1月8日到期。
其PCT专利为WO2015108779A1，申请于2015年1月9日；发明名称为：PYRIMIDINYLOXY BENZENE DERIVATIVES AS HERBICIDES。
4 市场前景
杂草对除草剂的抗药性持续蔓延，给全球种植者带来了严峻挑战。富美实研发的拥有双重作用机理的新型除草剂rimisoxafen（嘧啶草噁唑），直击农业生产中的难点和痛点，同时靶标杂草体内的八氢番茄红素去饱和酶和茄尼基焦磷酸合酶，有效延缓靶标位点对rimisoxafen的抗性风险。相对于单一作用机理除草剂，rimisoxafen能使杂草更难存活和产生抗药性，这是目前通过复配才能获得的效果。
目前，富美实已向多国提交了rimisoxafen的登记申请，一旦登记成功，公司有望于2030年前上市多款rimisoxafen产品，这将成为富美实创新发展史上的重要里程碑。
Rimisoxafen的上市，不仅可以降低除草剂用药量，而且可以减少药剂在作物（尤其是玉米和大豆）中的残留，其市场潜力巨大。
