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两款创制新农药获批ISO通用名

 

       2026年4月,两款创制新农药有效成分先后获得ISO/TC 81农药命名技术委员会临时和正式批准的英文通用名,它们分别为山东康乔的新型杀虫剂isoxalanam及先正达的新型杀菌剂cyprometoxazam。

1  Isoxalanam

两款创制新农药获批ISO通用名

       2026年4月10日,ISO/TC81农药命名技术委员会临时批准了来自山东康乔生物科技有限公司的异噁唑啉类(或苯甲酰胺类)杀虫剂的英文通用名称isoxalanam(P)。

       其中文名称:丙氨氟虫胺;化学名称:4-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-[(1R)-1-甲基-2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]苯甲酰胺;分子式:C23H18Cl2F7N3O3;相对分子质量:588.301;CAS登录号:3085252-12-3;结构式:如图1。

两款创制新农药获批ISO通用名

图1  Isoxalanam的结构式

       从结构式来看,康乔的创制杀虫剂isoxalanam(丙氨氟虫胺)与日产化学研发的首款异噁唑啉类杀虫剂氟噁唑酰胺(fluxametamide)及先正达研发的异噁唑啉类杀虫剂异噁唑虫酰胺(isocycloseram)相似,推测其作用机理也为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道变构调节剂(allosteric modulators),未来或将加盟国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)第30组。

两款创制新农药获批ISO通用名  

图2  氟噁唑酰胺(左)和异噁唑虫酰胺(5S,4R)-异构体的结构式

       目前,IRAC第30组中包括两类化学结构的4个产品,也即,间二酰胺类产品溴虫氟苯双酰胺、环丙氟虫胺,以及异噁唑啉类产品异噁唑虫酰胺、氟噁唑酰胺。两类产品性能优异,市场前景广阔。

2  Cyprometoxazam

两款创制新农药获批ISO通用名

       2026年4月12日,ISO/TC81农药命名技术委员会正式批准了来自先正达作物保护有限公司的新型噁二唑类杀菌剂的英文通用名cyprometoxazam,该名称于2025年10月12日获得临时批准。

       其中文建议名称:环氟菌噁唑;化学名称:N-甲氧基-N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}环丙烷甲酰胺;分子式:C15H14F3N3O3;相对分子质量:341.289;CAS登录号:2093177-34-3;结构式:如图3。

两款创制新农药获批ISO通用名

图3  Cyprometoxazam的结构式

       5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑类杀菌剂是全球研发的新热门,如巴斯夫研发的flufenoxadiazam。该产品是农药行业首款组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase;HDAC)抑制剂(HDACi),是巴斯夫对大豆病害防治药剂创新史上的重要里程碑,其将对亚洲大豆锈病(Asian Soybean Rust;ASR)的防效提高到前所未有的水平。巴斯夫已向巴西、巴拉圭提交了flufenoxadiazam的登记资料,预计2029年上市。

两款创制新农药获批ISO通用名

图4  Flufenoxadiazam的结构式

       组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi),干扰DNA的生化过程,具有影响病原体细胞凋亡、细胞分化、细胞生长的能力,从而达到杀菌的目的,是一类全新杀菌作用机理化合物,与现有杀菌剂无交互抗性。

       根据化学结构推测,先正达研发的最新噁二唑类杀菌剂cyprometoxazam也为组蛋白去乙酰化酶抑制剂。

       Cyprometoxazam(环氟菌噁唑)为广谱杀菌剂,可有效防治子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲、卵菌纲等病原菌引起的病害,尤其对大豆锈病防效优异。

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