1. 砜吡草唑产品概括与市场需求
砜吡草唑(pyroxasulfone)是一种新型长效土壤封闭型除草剂,主要用于玉米、大豆、小麦等作物,对一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草具有优异防效。其特点包括:低用量、高活性、持效期长且与多种除草剂具有良好的混配性。在抗性杂草问题日益突出的背景下,砜吡草唑在北美、南美及部分亚洲市场的需求持续增长。
从市场层面看,砜吡草唑原药价格长期处于较高区间,具备良好的盈利预期,这也是国内企业积极布局的重要原因之一。目前,中国已有多家企业完成或正在推进砜吡草唑原药及制剂的农药登记。但需要特别注意的是:农药登记≠专利无风险,登记成功,并不当然意味着可以合法生产、销售或出口。专利风险,仍然是决定能否真正″落地″的核心变量。
2. 农药行业专利侵权的风险
2.1 侵权一旦成立,后果极为严厉
在农药领域,专利侵权的法律后果通常包括:
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停止侵权:立即停止制造、使用、销售、许诺销售、进口侵权产品;
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清除侵权条件:销毁制造侵权产品的专用设备、模具及库存产品;
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赔偿损失:包括合理损失、侵权获利,严重情形下还可能适用惩罚性赔偿。
以氯虫苯甲酰胺相关专利侵权诉讼为例,法院在确定赔偿数额时,重点并不局限于″是否已经实际销售″,而是综合考量:
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被告的生产规模与产能规划;
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是否具备大规模商业化实施能力;
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是否存在持续侵权的准备行为;
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企业整体经营状况及潜在侵权获利能力。
因此,即便企业抗辩″尚未销售″″尚未获利″,只要侵权行为成立,仍可能面临高额赔偿及全面停止侵权的法律后果。
2.2 诉讼不是终点
围绕砜吡草唑,自2024 年 6 月起,组合化学针对关键中间体专利陆续对国内安徽久易农业股份有限公司、杭州金尔太化工有限公司等多家企业提起了专利侵权诉讼,核心诉请均为:停止生产、销售侵权产品并赔偿损失。这些案件的共同基础,是与砜吡草唑关键中间体相关的专利权。组合化学亦公开表示,该系列诉讼的目的在于系统性保护其围绕砜吡草唑所构建的中间体与制造工艺专利组合。
值得注意的是,针对该关键中间体专利(ZL200580010635.9),国内企业曾多次提出无效请求,但国家知识产权局最终维持了专利有效。这一结果,显著强化了组合化学在中国提起侵权诉讼的法律基础。
在个案层面,组合化学还曾与某中国企业达成和解:该企业及其关联公司在专利有效期内,不得在中国生产、销售用于砜吡草唑生产的相关关键中间体,也不得实施该专利。从结果看,组合化学实现了对相关市场的实质性排他控制。
3. 组合化学仍处于有效状态的砜吡草唑关键中间体专利(已公开的)
在中国,组合化学仍处于有效状态的部分砜吡草唑相关专利包括但不限于:

该专利组合覆盖了从关键中间体到具体制造工艺的多个层面,构成了较为严密的″专利防护网″。
4. 砜吡草唑合成″最后一公里″,氧化反应为何成为高风险区
4.1 看似简单的一步,往往最危险
在砜吡草唑的最终合成步骤中,核心反应是将硫醚氧化为砜。

很多有机合成专业人士第一次看相关专利都会有点轻视,心想简单一步氧化反应也能获得专利授权?知产律师需要提醒大家警惕的是,正因为反应路径″显而易见″,才更容易出现大量高度相似的技术方案。一旦其中某些具体技术特征(如氧化剂、催化剂、溶剂体系或反应条件的组合)已被稳定授权,后来者的侵权风险反而被显著放大。
4.2 氧化反应的典型侵权风险来源
全球专利布局密集,检索与判断难度极高
组合化学仅围绕″硫醚→砜″的氧化反应,在全球范围内就布局了近百件专利。同一专利家族在不同国家或地区的保护范围并不完全一致,侵权判断标准亦存在差异。就比如大家都比较关注的″金属催化剂″,全球这一组同族专利对金属催化剂的保护范围不尽相同,有些权利要求是概括性保护金属催化剂,有些是保护几种金属催化剂,有些最终授权版本只保护其中1-2种金属催化剂。在此背景下,简单地″替换催化剂″是否构成规避,必须结合当地专利文本、等同原则及司法实践进行综合判断。
″技术上做了变化″,但法律上仍可能侵权,实践中,研发人员常见的″规避思路″包括:
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更换同类功能的氧化剂;
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叠加或组合使用多种氧化剂;
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调整反应温度、时间或加料方式;
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将一次性加料改为分批加料。
但如果上述调整并未实质性改变反应机理或技术效果,极易被认定为形式规避、实质侵权。
5. 围绕氧化反应的代表性专利类型
以组合化学为例,其围绕硫醚氧化反应已布局多条技术路线:
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CN112969697A(驳回,复审中):金属催化剂 + 过氧化氢体系,审查中虽多次限缩,但仍被驳回,目前处于复审中;
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CN119325473A(实质审查):在不存在过渡金属、存在卤代乙酸条件下进行氧化;
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CN115776978A(实质审查):金属催化剂与羧酸协同存在的氧化体系;
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CN116761802A:无过渡金属、碱性条件及腈类溶剂下的氧化反应路线。
此外,除组合化学外,其他已进入或拟进入砜吡草唑市场的企业,也针对氧化反应本身申请了大量专利,并已取得多件授权。这意味着,在实际商业化过程中,潜在维权主体并非只有一家。


6. 结语:砜吡草唑不是″能不能做″,而是″怎么做″
对砜吡草唑而言,真正的风险除了前端中间体,还有合成路径的″最后一公里″。氧化反应虽是化学上最常规的一步,却也是专利布局最密集、侵权风险相对集中、侵权证据取证较容易的一步。
从知识产权律师的角度看,砜吡草唑项目在立项和放大之前,必须同步开展多法域、全路径的专利风险评估,并在必要时通过创新设计、路径重构或许可谈判等方式,提前化解系统性风险,同时注意对关键不侵权证据的规范留存与固定。
在当前的专利格局下,问题已不再是″技术上是否可行″,而是:在专利法意义上,是否安全。
