来源：《世界农药》2026 (03)
原标题：RNA农药全球专利布局分析
作者：谢婷（国家知识产权局专利局专利审查协作四川中心）
RNA干扰（RNAi）最初在秀丽隐杆线虫中被发现，是一种在生物体内广泛存在的基因沉默机制。该机制通过双链RNA（dsRNA）引起靶标信使RNA（mRNA）特异性降解，从而抑制特定基因表达。RNAi包括小干扰RNA的生成、RNA诱导沉默复合体RISC组装、靶基因识别与沉默、信号放大4个基本过程。基于RNAi的农药，即RNA农药，也称核酸农药或核酸干扰素，是一种干扰目标生物特定基因转录的多核苷酸制剂。RNA农药通过靶向有害生物的关键基因，影响其生长发育，从而实现病虫害防治。
RNA农药具有安全环保、普适性强、研发周期短等显著优点，被视为新型绿色农药。然而，其开发和应用仍处于起步阶段，面临诸多挑战。下文从专利角度对RNA农药的申请趋势、技术分类、技术热点和空白点、重要申请主体、发展方向等进行深入分析，旨在加深对RNA农药专利布局的认识，为今后RNA农药的开发与保护提供参考，推动该领域的技术创新与应用发展。
1
RNA农药的专利布局分析
基于Incopat专利数据库，检索截止日期2025年7月4日，用分类号A01N和关键词RNA、杀菌、杀虫等进行检索，获得专利族852项。经阅读、标引后，获得高度相关发明专利申请639项，基于该639项专利申请进行如下分析。
1.1 申请趋势
2002年1月1日—2025年7月4日的RNA农药申请情况如图1。
图1 RNA农药专利申请情况
由图1可知：自2002年来，RNA农药的专利申请数量总体呈上升趋势，表明该领域在不断发展中。专利申请趋势可分为3个阶段，即2011年之前的起步阶段、2012—2022年的发展期、2023年之后的快速增长期。专利申请的数量变化符合RNAi技术的发展，即起步、发展、大量应用。
起步阶段（2002—2011年），专利申请数量较少，年申请量仅为个位数，说明此时技术应用较少。2002年，RNA农药领域的第一篇专利申请JP2002358635通过atgcn20-3基因调控拟南芥根系生长。2003年的专利申请WOJP03000415公开了通过载体转化的大肠杆菌表达DNA，可调控保幼激素甲基转移酶活性，蚊、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾均具有保幼激素甲基转移酶基因。2003年的专利申请CA2422599公开了一种具有赤霉素（GA）2-氧化活性的DNA编码新型植物蛋白质，通过利用这些DNA可调节赤霉素含量。
发展阶段（2012—2022年），专利申请数量逐渐增加，达到年申请量40项，特别是在2016年，申请量迅速增长到36项，显示出该领域在这一时期开始受到广泛关注。专利申请CN201210293188.4公开了TuMV-CP基因片段介导的RNAi载体在培育抗TuMV转基因植物中的应用，TuMV-CP基因片段可以干扰芜菁花叶病毒RNA的复制，从而抑制芜菁花叶病毒。专利申请CN201210323441.6公开了利用RNAi技术制备降低烟草烟碱合成的抑制剂的方法，提取烟草RNA，反转录、PCR扩增、连接质粒、转入大肠杆菌进行表达，破碎细胞、添加助剂即可得到抑制剂。
快速发展阶段（2023年至今），年申请量显著高于发展期，达到前一阶段的2倍，说明该阶段技术得到了广泛应用。专利申请CN202310005988.X公开了二斑叶螨效应因子Tu28基因在调控二斑叶螨中的应用，通过RNAi技术降低二斑叶螨Tu28基因的表达量后，可显著提高二斑叶螨的死亡率，显著降低二斑叶螨的繁殖力及其与寄主的亲和性。专利申请CN202310061668.6公开了干涉鳞翅目保守基因LSCG6表达在鳞翅目害虫防治中的应用，在家蚕卵初期干涉LSCG6会显著降低蚕卵转青率，影响孵化；在亚洲玉米螟幼虫期添食LSCG6的dsRNA会影响其发育，24h死亡率达90%以上；在二化螟幼虫期添食LSCG6的dsRNA也会影响其发育，24h死亡率达40%以上。此阶段，调控基因表达来防治昆虫的专利申请大量出现，各种RNA农药不断涌入市场。
1.2 技术分类
根据作用对象，RNA农药可分为杀虫剂、杀菌剂、生长调节剂、杀虫杀菌剂4类。其中，生长调节剂主要指用于调控植物生长的制剂，包括逆境胁迫响应调节、产量调控、开花调控及杂草抑制等。由于该类技术专利数量较少，本文不再进一步细分。如图2所示，当前RNA农药研发与专利申请主要集中在杀虫剂领域，共计515项，占总量的80.6%，表明RNA农药在害虫防治方面具有最大的应用潜力和研究热度。专利申请US10714995、US10527571涉及从果蝇中分离核苷酸序列，所述核苷酸序列编码生存所必需的蛋白质，提供了重组蛋白和鉴定其抑制剂的方法，由此开发的活性蛋白质抑制剂可用作杀虫剂。
图2 RNA农药技术构成图
多功能产品稀缺，兼具杀虫、杀菌功能的RNA农药仅6项，占比0.9%，反映出RNA技术目前仍以″精准靶标″为主，跨物种或多功能开发难度较大。US14911618公开了nciRNAs（非编码干扰RNA）在体内引起非编码RNA的降解，在生物检测中具有很高的活性。nciRNAs可用作程序化毒素，用于特异性靶向真核病原体，并保护植物免受昆虫和杂草的侵害。US18649688公开了一种Cry3Aa蛋白晶体，以及使用Cry3Aa蛋白晶体控制害虫、细菌、病毒、真菌或寄生虫的方法。
技术发展不均衡，杀菌剂（79项）、生长调节剂（39项）等类别占比远低于杀虫剂，表明这些领域的技术成熟度或市场需求尚待提升。CN201110117239.3公开了一种抗烟草病毒RNAi载体pGEM-PCTRi，具有应用于烟草田间生产中预防病毒病的潜力。CN201210323441.6公开了一种利用双链RNA干扰技术制备降低烟草烟碱合成抑制剂的方法，通过提取烟草的RNA、反转录、PCR扩增、连接载体、表达、提取，添加助剂即可得到抑制剂。
图3 RNA农药载体分布图
根据是否含有纳米载体（载体包含质粒、核酸、大肠杆菌、无机纳米颗粒等，粒径通常是纳米级的，因而在分类时统称为纳米载体），可分为纳米载体RNA农药、无载体RNA农药。由图3可知：无载体RNA农药占主导地位，具有542项，占总量的84.8%。纳米载体是近年的新兴热点，申请量正在逐步增多。CN201210336702.8公开了一种RNAi干扰载体，骨架载体为pGreen-HY104载体，通过在特定位点插入特定DNA片段，形成干扰载体。通过抑制棉铃虫和烟夜蛾的NPF神经肽基因的表达，培育转基因抗虫作物。CN201210501540.9将叶螨致死基因AK连接至质粒载体L4440中，转化至大肠杆菌HT115，获得具有表达AK基因dsRNA的菌株。通过干扰叶螨体内的能量代谢相关基因的表达，为防治叶螨提供了技术支持。
1.3 专利申请的热点和空白点分析
RNA农药申请量变化情况如图4。由图4可知：在杀虫剂领域，申请趋势与整个RNA农药的申请趋势相同，发展迅速，申请量在2012年开始快速增长。2023、2024年均有67项专利申请，是近5年最高值，表明该方向仍是当前研发热点。在杀菌剂领域，2016年前仅有少量申请，远低于杀虫剂领域。2016—2025年虽存在波动，但整体申请量较低，发展缓慢，尚未形成规模，整体处于边缘地位。在生长调节剂领域，虽然起步较早，但后续进展缓慢，未形成爆发式增长。在杀虫杀菌复合领域，申请量较低，可能涉及靶标复杂、递送系统设计困难等问题。在纳米载体领域，2016—2025年专利申请数量增长迅猛，表明递送系统成为研究焦点。与杀虫剂领域专利高度相关，纳米载体常用于提升RNA稳定性和靶向性，尤其在杀虫领域应用广泛。
图4 RNA农药申请量变化情况
综上，RNA农药专利申请集中于杀虫剂和纳米载体2大方向，前者是核心应用，后者是关键技术支撑。而杀菌剂、生长调节剂及复合功能领域专利稀少，是当前研发空白点，具有巨大的潜在发展空间。未来应重点突破递送系统，并拓展多效合一的应用场景，以推动RNA农药全面产业化。
2
重要申请主体
对申请人进行分析，排名前10的分别为Dow Agrosciences、中国农业科学院植物保护研究所（简称植保所）、山西大学、中国农业大学、Fraunhofer-Gesellschaft、西南大学、华中农业大学、浙江大学、美国农业部、Greenlight Biosciences（图5）。Dow Agrosciences、植保所在RNA农药领域处于绝对领先地位，申请量均超过40项，远超其他机构，显示出其在该领域的研发实力和布局强度。山西大学、中国农业大学、西南大学等高校申请量居中，表明部分高校在该领域有较强的研发投入。华中农业大学、浙江大学、美国农业部等申请量相对较低，但仍保持一定活跃度。Fraunhofer-Gesellschaft、Greenlight Biosciences 也位列前 10。
图5 RNA农药重要申请主体的专利申请情况
总体而言，Dow Agrosciences和植保所是RNA农药领域专利申请的领军者，高校及国际科研机构次之，整体呈现高度集中的创新格局。
对重要申请主体的技术构成进行分析，结果见表1。与整个领域的技术构成类似，杀虫领域是绝对的主流方向，由Dow Agrosciences、植保所、山西大学等主导。纳米载体获得重视，部分高校和研究机构开始布局纳米载体，以解决RNA分子稳定性与靶向性问题。复合功能领域空白，各位申请主体在杀虫杀菌复合领域均无专利布局，是潜在的技术创新突破口。杀菌、生长调节剂边缘化，这2个方向的申请量极少，可能需要更多基础研究或应用验证来推动发展。
表1 重要申请主体在各个细分领域的专利申请情况
2.1 Dow Agrosciences
Dow Agrosciences在RNA农药领域的专利申请量遥遥领先，早在2011年便已布局该领域，其专利WOUS11068188涉及利用RNAi技术抑制鞘翅目害虫的非编码区。2012—2017年间，公司在鞘翅目防治领域开展了大量研究（如ARP120100015、US13646485、US13646431等）。同时扩展至大豆昆虫抗性研究（UAA201401914），并探索通过RNAi技术防治半翅目昆虫（如MZ100352017APA、IDP00201704308、CA3057296等）、抑制病原体（如US15800153、US15946018、WOUS18054119），以及调控植物生长（US15282449）。可见，Dow Agrosciences在RNA农药的各个细分技术领域均实现了布局，覆盖范围广泛。经对专利有效性分析可知，该公司的大部分专利已失效，当前有效专利仅6项，详见表2。
表2 Dow Agrosciences在RNA农药领域的有效专利
2.2 植保所
植保所在RNA农药领域处于领先地位，自2015年起开始进行系统专利布局。其最早的专利申请CN201510484865.4涉及绿盲蝽感知伤害温度通道蛋白及其编码基因。随后，CN201610195602.6、CN201610196297.2、CN201610206071.6聚焦于麦长管蚜的嗅觉受体基因，研究表明利用RNAI技术可有效防治蚜虫。此外，CN201811518012.8、CN201910136232.2、CN201910136756.1等专利申请围绕飞蝗相关基因展开研究，为RNA农药防治飞蝗提供了理论基础。同时，植保所还针对亚洲小车蝗、烟粉虱、番茄潜叶蛾、二化螟等常见农业害虫开展了深入研究，并形成了相应的专利布局。植保所在RNA农药领域的重要授权专利见表3。
表3 植保所在RNA农药领域的重要授权专利
3
RNA农药的未来发展方向
3.1 加大纳米载体RNA农药的研发力度
随着纳米技术的发展，RNAi技术在农药中的应用前景愈发广阔。传统RNA农药在田间应用中面临诸多挑战，如dsRNA分子易被环境中的核酸酶降解、在植物体内的渗透性差、靶标组织分布不均等，严重限制了其实际效果。纳米载体技术的引入为解决上述问题提供了有效途径。通过将dsRNA包裹于脂质体、聚合物纳米粒、无机纳米材料或生物源纳米载体中，不仅可以显著提高其在环境中的稳定性，还能增强其在植物体内的穿透能力与靶向递送效率。此外，通过表面功能化修饰（如添加植物细胞膜识别配体），可实现对特定组织或器官的精准靶向，进一步提升防治效果并减少非靶标影响。
目前，纳米载体RNA农药的专利申请数量较少，研发正处于起步阶段，具有较大的发展空间。未来应重点研发具有环境响应性（如pH响应、光响应）或智能释放特性的新型纳米载体系统，以适应不同作物和病虫害场景的需求。同时，需加强纳米载体的安全性评估，确保其对非靶标生物及生态环境无负面影响，推动RNA农药向绿色、高效、可持续方向发展。
3.2 布局杀虫杀菌复合领域
当前RNA农药主要聚焦于害虫防治，但多功能产品的研发仍处于起步阶段。未来应积极布局杀虫-杀菌复合型RNA农药研发，抢占农业科技制高点。一方面，需加强针对真菌、细菌等病原微生物关键基因（如毒力因子、代谢通路基因、抗逆相关基因等）的基础研究，筛选出高特异性、高敏感性的RNAi靶点；另一方面，应探索RNAi技术在植物生长调节方面的潜力，如通过调控植物激素合成或信号转导基因，增强作物抗逆性与抗病能力。
结合纳米载体技术，可实现多靶点、多功能的复合型RNA农药设计，如开发兼具杀虫与诱导抗病双重功能的产品。此类产品不仅能提升防治效率，还能降低施药频率，减少化学农药使用量，符合绿色农业的发展趋势。
3.3 与化学农药、植物源农药复配
单一农药长期使用易导致靶标生物产生抗药性，是制约病虫害可持续治理的瓶颈。复配策略作为经典且有效的解决方案，同样适用于RNA农药的发展。将RNA农药与已知的化学农药或植物源农药进行科学复配，可通过不同作用机制的互补，扩大防治谱、延缓抗药性，并显著提升整体防效。
更重要的是，复配策略有助于提升RNA农药的市场接受度和商业化进程。通过与现有主流农药体系兼容，可降低农民使用门槛，加速技术推广。未来应建立系统的复配筛选平台，开展作用机制研究与安全性评价，制定科学合理的复配方案，推动RNA农药从″实验室成果″走向″田间应用″。
4
小 结
本文从专利视角对RNA农药进行了系统梳理与深入分析。当前，RNA农药的研发与专利申请主要集中于杀虫剂领域，纳米载体技术是近年来的新兴热点，整体技术仍存在不均衡现象，多功能、高效复合型产品尚显稀缺。展望未来，建议从以下3个方面着力推进：一是加大纳米载体在RNA农药中的研发力度，提升其稳定性与靶向性；二是拓展应用领域，布局杀虫与杀菌协同作用的复合型RNA农药；三是探索与化学农药、植物源农药的复配策略，实现协同增效与减量使用。通过多维度协同创新，加速推动RNA农药向高质量、产业化方向发展，助力绿色农业的可持续发展。
